Nombre químico: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroxi-1-fenilpropan-2 -il)amino)-1-metoxi-2-metil-3-oxopropil)p yrrolidin-1-il)-3-metoxi-5-metil-1-oxoheptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butanamido)butanamida
Peso molecular: 717,98
Fórmula: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Solubilidad: DMSO hasta 20 mM
La monometilauristatina E es undolastatina-10Derivado peptídico con potente actividad antimitótica y potencial actividad antineoplásica como parte de un conjugado anticuerpo-fármaco (ADC). Monometil auristatina E (MMAE) se une a la tubulina, bloquea la polimerización de la tubulina e inhibe la formación de microtúbulos, lo que resulta tanto en la interrupción del ensamblaje del huso mitótico como en la detención de las células tumorales en la fase M del ciclo celular. Para minimizar la toxicidad y maximizar la eficacia,MMAEse conjuga, a través de un conector peptídico escindible, con un anticuerpo monoclonal que se dirige específicamente al tumor de un paciente. El conector es estable en el medio extracelular pero se escinde fácilmente para liberarlo.MMAEtras la unión e internalización del ADC por las células diana.