Producto: Linaclotida
Sinónimo: acetato de linaclotida
Número CAS: 851199-59-2
Fórmula molecular: C59H79N15O21S6
Peso molecular: 1526,8
Apariencia: Polvo blanco
Pureza: >98%
Secuencia: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

La linaclotida es un péptido sintético de catorce aminoácidos y agonista de la guanilato ciclasa intestinal tipo C (GC-C), que está estructuralmente relacionado con la familia de péptidos de guanilina, con actividades secretagogas, analgésicas y laxantes. Tras la administración oral, la linaclotida se une y activa los receptores GC-C ubicados en la superficie luminal del epitelio intestinal. Esto aumenta la concentración de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) intracelular, que se deriva del trifosfato de guanosina (GTP). El cGMP activa el regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) y estimula la secreción de cloruro y bicarbonato en la luz intestinal. Esto promueve la excreción de sodio hacia la luz y da como resultado un aumento de la secreción de líquido intestinal. En última instancia, esto acelera el tránsito gastrointestinal del contenido intestinal, mejora la evacuación intestinal y alivia el estreñimiento. El aumento de los niveles extracelulares de GMPc también puede ejercer un efecto antinociceptivo, a través de un mecanismo aún no completamente dilucidado, que puede implicar la modulación de los nociceptores que se encuentran en las fibras aferentes del dolor del colon. La linaclotida se absorbe mínimamente en el tracto gastrointestinal.