Producto: linaclotide
Sinónimo: acetato de linaclotida
CAS No.: 851199-59-2
Fórmula molecular: C59H79N15O21S6
Peso molecular: 1526.8
Apariencia: polvo blanco
Pureza:> 98%
Secuencia: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-Pro-ALA-CYS-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

El linaclótido es un péptido de aminoácidos sintético y un agonista de guanilato intestinal ciclasa tipo C (GC-C), que está estructuralmente relacionado con la familia de péptidos Guanylin, con actividades secretagogo, analgésicas y laxantes. Tras la administración oral, el linaclotido se une y activa los receptores GC-C ubicados en la superficie luminal del epitelio intestinal. Esto aumenta la concentración de monofosfato de guanosina cíclica intracelular (CGMP), que se deriva del trifosfato de guanosina (GTP). CGMP activa el regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quística (CFTR) y estimula la secreción de cloruro y bicarbonato en la luz intestinal. Esto promueve la excreción de sodio en la luz y da como resultado una mayor secreción del líquido intestinal. En última instancia, esto acelera el tránsito GI de contenido intestinal, mejora el movimiento intestinal y alivia el estreñimiento. El aumento de los niveles extracelulares de CGMP también puede ejercer un efecto antinociceptivo, a través de un mecanismo aún no completamente dilucidado, que puede implicar la modulación de los nociceptores encontrados en las fibras de dolor aferentes del colon. El linaclótido se absorbe mínimamente del tracto GI.