Dankon, ke vi vizitis Nature.com. La retumila versio, kiun vi uzas, havas limigitan CSS -subtenon. Por la plej bona sperto, ni rekomendas ke vi uzu ĝisdatigitan retumilon (aŭ malebligas kongruan reĝimon en Interreta Esplorilo). Intertempe, por certigi daŭran subtenon, ni redonos la retejon sen stiloj kaj JavaScript.
Peptidoj kaj proteinoj estas vaste uzataj por trakti diversajn malsanojn, sed ili kutime devas esti injektitaj kaj ilia efiko estas mallongdaŭra. Ĉi tiuj mankoj de denaskaj strukturoj povas esti forigitaj helpe de molekula inĝenierado, sed ĉi tio estas malfacila tasko. Molekulaj inĝenieristikaj teknikoj, origine aplikitaj al insulino kaj nun sukcese aplikitaj al pluraj biofarmaĵoj, postulas la derivatigon de peptidoj kaj proteinoj el grasaj acidoj. La specifaj trajtoj kaj loko de la ligitaj grasaj acidoj povas provizi malsamajn elongigajn mekanismojn. Krome, ĉi tiu teknologio eble provizos longan duonvivon post buŝa administrado de peptidaj drogoj, povas ŝanĝi la distribuadon de peptidoj kaj povas havi la potencialon por histo-celado. Kun la eneca sekureco de grasaj acidoj kaj bone difinitaj kemiaj proprietoj, ĉi tiu teknologio provizas vershavan aliron al peptido kaj proteina drogo-malkovro.
Ĉiuj prezoj estas netaj. VAT estos aldonita poste ĉe la pago. Impostaj kalkuloj fariĝos ĉe la checkout.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF -tendencoj en peptida drogo -malkovro. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF -tendencoj en peptida drogo -malkovro.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ kaj Alevud, PF -tendencoj en peptida drogo -malkovro. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Mutenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ kaj Alevud, PF -tendencoj en peptida drogo -malkovro.Nacia la malfermo de la drog -pastro. 20, 309–325 (2021). Ĉi tiu revizio temigas aktualajn kaj estontajn aspektojn de peptida malkovro de drogoj.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD Anti-Obesity Drug Discovery: Avancoj kaj Defioj. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD Anti-Obesity Drug Discovery: Avancoj kaj Defioj.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH kaj DiMarchi, RD Anti-Obesity Drug Discovery: Progreso kaj Defioj. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD 抗肥胖药物发现 ： 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH kaj DiMarchi, RD Anti-Obesity Drug Discovery: Progreso kaj Defioj.Nacia la malfermo de la drog -pastro. 21, 201–223 (2022). Ĉi tiu revizio donas komprenon pri la problemoj de obezeco, precipe novaj konceptoj bazitaj sur peptidoj.
Strohl, WR-fandaj proteinoj por plilongigi la duonvivon de biologioj kiel la plej bona strategio por biologiaj. Biofarmaciaĵoj 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Adhero kaj persisto de antidiabetikaj drogoj kaj asocio kun klinikaj kaj ekonomiaj rezultoj en pacientoj kun tipo 2 diabeto: sistema revizio de la literaturo. Diabeta obezeco. metabolo. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH-pacientaj perspektivoj pri unu-semajnaj medikamentoj por diabeto. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH-pacientaj perspektivoj pri unu-semajnaj medikamentoj por diabeto.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., kaj plej bona JH-perspektivo de paciento pri iam-semajnaj diabetaj medikamentoj. Polonsky, Wh, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, Wh, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., kaj plej bona JH-pacienca percepto de iam-semajnaj diabetaj medikamentoj.Diabeta obezeco. metabolo. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintezo de palmitoyl -derivaĵoj de insulino kaj iliaj biologiaj agadoj. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintezo de palmitoyl -derivaĵoj de insulino kaj iliaj biologiaj agadoj.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. kaj Muranishi S. Sintezo de palmitoyl -derivaĵoj de insulino kaj ilia biologia agado. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintezo kaj biologia agado de derivaĵoj de insulina palmitoyl.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. kaj Muranishi S. Sintezo kaj biologia aktiveco de derivaĵoj de insulina palmitoyl.Medicina Rezervujo 6, 171-176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Albumino liganta al grasa acid-acilita insulino: karakterizado de ligand-proteinaj interagoj kaj korelacio inter liganta afineco kaj insulina agado tempo en vivo. Biochem. J. 312, 725–731 (1995). Ĉi tiu laboro estas la unua kiu pruvas kreskon de duonvivo pro la ligado de albumino al peptidoj derivitaj de grasaj acidoj.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintezo de lipiditaj proteinoj. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintezo de lipiditaj proteinoj.Meyukh, T. kaj Waldmann, H. Sintezo de lipiditaj proteinoj. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, t. & Waldmann, h.Meyukh, T. kaj Waldmann, H. Sintezo de lipiditaj proteinoj.Bioconjugato. Kemiaĵo. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. proteina lipidado en ĉelaj signaladoj kaj malsanoj: Funkcio, regulado kaj terapiaj ŝancoj. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. proteina lipidado en ĉelaj signaladoj kaj malsanoj: Funkcio, regulado kaj terapiaj ŝancoj.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK kaj Wu X. proteina lipidado en ĉela signalado kaj malsano: funkcio, regulado kaj terapia potencialo. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, Gk & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化 ： 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteino 脂化 en ĉela signalado kaj malsano: Funkcio, regulado kaj terapiaj ŝancoj.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK kaj Wu X. proteina lipidado en ĉela signalado kaj malsano: funkcio, regulado kaj terapia potencialo.citokemio. Biologio 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME meisticanismaj determinantoj de bioterapia absorbo post SC -administrado. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME meisticanismaj determinantoj de bioterapia absorbo post SC -administrado.Richter, VF, Bhansali, SG kaj Morris, ME -mekanismoj, kiuj determinas la absorbadon de bioterapiaj agentoj post subkutana administrado. Richter, WF, Bhansali, Sg & Morris, Me Sc 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, Sg & Morris, Me Sc механистические детерминанты абсорбци биотерапевтических пдиilojn. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mekanismaj determinantoj de absorbo de bioterapiaj drogoj post administrado.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, Akj et al. Faktoroj influantaj subkutanan insulinan absorbadon: implicoj por varieco. J. Diabeto Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Disvastigo kaj polimerigo determinas la insulinan absorbadon de subkutana histo en diabetaj pacientoj. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Disvastigo kaj polimerigo determinas la insulinan absorbadon de subkutana histo en diabetaj pacientoj. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. дифзия и полимеризация оп т т т т) т); пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Disvastigo kaj polimerigo determinas insulinan absorbadon de subkutana histo en diabetaj pacientoj. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. HildeBrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & sestoft, L. дифзия и агрегация опццц; тоцц; с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Disvastigo kaj agregado determinas subkutanan insulinan absorbadon en diabetaj pacientoj.skanado. J. Klin. laboratorio. Investu. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modeliga absorba kinetiko de subkutana injektita solvebla insulino. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modeliga absorba kinetiko de subkutana injektita solvebla insulino.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, kaj Thorsteinsson B. Modeligado de la absorba kinetiko de subkutana solvebla insulino. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, kaj Thorsteinsson B. Modeligado de la absorba kinetiko de subkutane administrita solvebla insulino.J. Pharmacokinetics. biofarmato. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekula grandeco modulas farmacokinetikon, biodistributon kaj rean deponejon de la drog-livera biopolimero elastin-simila polipeptido. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekula grandeco modulas farmacokinetikon, biodistributon kaj rean deponejon de la drog-livera biopolimero elastin-simila polipeptido. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, Gl III размер молекулы модулирует фармакокиея биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekula grandeco modulas farmacokinetikon, biodistributon kaj rean deponejon de biopolimera elastin-simila polipeptido por liverado de drogoj. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III -molekulo 大小名行电影送送 Biologia polimera elasta proteina specimeno 多如乐的药代报学学、 Biologia distribuo 和 脏气度。 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Ĉadio, AR kaj Bidwell, GL III. Farmakokinetiko, biodistribuado kaj rena deponejo de biopolimeraj elastin-similaj polipeptidoj modulantaj la grandecon de la molekulo.Scienca Raporto 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. Pegylation: Nova procezo por modifi farmacokinetikon. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. Pegylation: Nova procezo por modifi farmacokinetikon. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. пегилирование: новый процесс ĵодификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. Pegylation: Nova procezo por modifi farmacokinetikon. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. 聚乙二醇化 ： 一种改变药代动力学的新方法。 一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. 聚乙二感化: Nova metodo por ŝanĝi medicinon. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. пегилирование: новый подход к к к к к к к к к к к к к к к к кз. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. Pegylation: Nova alproksimiĝo al ŝanĝiĝanta farmacokinetiko.Klinika. Farmakokinetiko. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Mezuro de intersticia albumino en homa skeleta muskolo kaj adiposa histo per malferma fluo -mikroperfuzio. Jes. J. Fiziologio. endokrina. metabolo. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. La longa duonvivo de albumino en homoj postulas sendifektan C-finaĵon. komuniki. Biologio. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. La FC -ricevilo (FCRN) por IgG asociita kun la ĉefa histokompatibilidad -komplekso ligas albuminon kaj plilongigas sian vivdaŭron. J. Exp. medikamento. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis de IgG kiel mediaciita de la ricevilo, FCRN: Analizo ĉe la unu-molekula nivelo. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis de IgG kiel mediaciita de la ricevilo, FCRN: Analizo ĉe la unu-molekula nivelo. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, es экзоцитоз Igg, опосредованый рецептором fcrn: анализ н. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FCRN-receptoro-mediata IgG-eksocitozo: unu-molekula analizo. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的 Igg 胞吐作用 ， fcrn ： 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, экзоцитоз Igg, опоria Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-receptoro-mediata IgG-eksocitozo, FCRN: ununura molekula nivelo-analizo.procezo. Nacia Akademio de Scienco. la scienco. Usono 101, 11076 (2004).
Li, XM & Carter, DC -atoma strukturo kaj kemio de homa seruma albumino. Li, XM & Carter, DC -atoma strukturo kaj kemio de homa seruma albumino.ON, XM kaj Carter, DC -atoma strukturo kaj kemio de homa seruma albumino. Li, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Li, XM & Carter, DC.ON, XM kaj Carter, DC -atoma strukturo kaj kemio de homa seruma albumino.Naturo 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristala strukturo de homa seruma albumino kompleksita kun grasa acido rivelas malsimetrian distribuon de ligaj lokoj. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristala strukturo de homa seruma albumino kompleksita kun grasa acido rivelas malsimetrian distribuon de ligaj lokoj.Curry S., Mandelkow H., Brick P. kaj Franks N. La kristala strukturo de homa seruma albumino en komplekso kun grasa acido montras nesimetrian distribuon de ligaj lokoj. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. La kristala strukturo de homa seruma blanka proteina komplekso kun grasaj acidoj rivelas malsimetrian distribuon de ligaj lokoj.Curry S., Mandelkow H., Brick P. kaj Franks N. La kristala strukturo de homa seruma albumino en komplekso kun grasaj acidoj montras malsimetrian distribuon de ligaj lokoj.Nat. strukturo. Biologio 5, 827–835 (1998). Ĉi tiu papero prezentas la strukturan bazon de ligado de grasaj acidoj al seruma albumino.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid -Drug Conjugate por plibonigo de liverado de drogoj. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid -Drug Conjugate por plibonigo de liverado de drogoj.Irby, D., Du, K. kaj Li, F. Lipid-Drug-konjugacioj por plibonigita liverado de drogoj. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Drug Conjugate por Plibonigi Drog-Transdonon。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Drug Conjugate por Plibonigi Drog-Transdonon。Irby, D., Du, K. kaj Li, F. Lipid-Drug-konjugacio por plibonigita liverado de drogoj.Biokemio 14, 1325–1338 (2017).
Lastatempaj progresoj de Torchilin VP en la kampo de liposomoj kiel drogportantoj. Nacia la malfermo de la drog -pastro. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Ŝancoj kaj defioj de grasa acida konjugita terapio. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Ŝancoj kaj defioj de grasa acida konjugita terapio.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI kaj Chitkara, D. Ŝancoj kaj defioj de grasa acida konjugita terapio. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. 脂肪酸 共 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Grasa acido 共 续电影的机遇和 Challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI kaj Chitkara D. Eblecoj kaj defioj de konjugacioterapio de grasa acido.Kemiaĵo. Fizikaj Lipidoj 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobiceco de longaj ĉenaj N-alkilaj karboxilaj acidoj, kiel mezuritaj per ilia distribuo inter heptano kaj akvaj solvoj. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobiceco de longaj ĉenaj N-alkilaj karboxilaj acidoj, kiel mezuritaj per ilia distribuo inter heptano kaj akvaj solvoj.Smith, R. kaj Tanford, K. Hidrofobiceco de long-ĉenaj N-alkilcarboxilikaj acidoj mezuritaj per ilia distribuo inter heptanaj kaj akvaj solvoj. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 ， 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. La hidrofobiceco de 长链正 ​​alkilcarboxilato, mezurita per ilia distribuo inter hidrogena peroksido kaj akva solvo.Smith, R. kaj Tanford, K. Hidrofobiceco de long-ĉenaj N-alkilcarboxilikaj acidoj mezuritaj per ilia distribuo inter heptanaj kaj akvaj solvoj.procezo. Nacia Akademio de Sciencoj. Scienca Usono 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Iam-semajne malkovro de semaglutida analogo de glucagon-simila peptido-1 (GLP-1). J. Medicino. Kemiaĵo. 58, 7370–7380 (2015). Ĉi tiu laboro pruvas por la unua fojo la eblecon uzi unufoje semajne grasajn acidajn derivatajn metodojn.
Østergaard, S. et al. Efiko de homa PYY3-36 dibasika grasa acida acilado sur mini-pig Y2-ricevilo kaj duonvivo. la scienco. Raporto 11, 21179 (2021). Ĉi tiu artikolo pruvas la gravecon de grasa acida pozicio, ligilo kaj malantaŭa stabileco en la disvolviĝo de longaj duonvivaj analogoj.
Ensenat-Vaser, R. et al. Penetrado de miristoylataj peptidoj tra la ĉela membrano estis rekte observita uzante konfokan fluoreskan mikroskopion. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE-miristoil-bazita transporto de peptidoj en vivajn ĉelojn. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE-miristoil-bazita transporto de peptidoj en vivajn ĉelojn.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. kaj Sims Se peptida transporto en vivantaj ĉeloj baziĝas sur miristoil. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. kaj Sims, KE-transporto de miristoil-bazitaj peptidoj en vivajn ĉelojn.Biokemio 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY -lipida modifo de proteinoj kaj ilia membrana transporto. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY -lipida modifo de proteinoj kaj ilia membrana transporto.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.YU. Lipida modifo de proteinoj kaj ilia membrana transporto. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, Vy 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, lipida modifo de VY -proteinoj kaj ilia membrana transporto.Proteina Inĝenierado. Dec. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN-grasa acilado plibonigas la ĉelan internigon kaj citosolan distribuon de peptido de cistina-nodo. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN-grasa acilado plibonigas la ĉelan internigon kaj citosolan distribuon de peptido de cistina-nodo.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. kaj Hannoosh, RN -grasa acida acilado plibonigas ĉelan internigon kaj citosolan distribuon de peptido kun cistina buklo. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. kaj Hannoosh, RN -grasa akilado plibonigas ĉelan internigon kaj citoplasman distribuon de cistinaj peptidoj.Iscience 24, 103220 (2021).
Baker, Em et al. Duonviva plilongiga modifo de la peptido YY3-36 por rekta ricevilo-mediaciita internigo. Moore. medikamento. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, Ag-pozicio kaj longo de grasaj acidoj forte influas receptoron de selektiveco de homaj pankreataj polipeptidaj analogoj. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, Ag-pozicio kaj longo de grasaj acidoj forte influas receptoron de selektiveco de homaj pankreataj polipeptidaj analogoj.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. kaj Beck-Sickinger, Ag la pozicio kaj longo de grasaj acidoj forte influas la selekteman ŝablonon de homaj pankreataj polipeptidaj analogaj riceviloj. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​er, J. & Beck-Sickinger, Ag 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. kaj Beck-Sickinger, Ag la pozicio kaj longo de grasaj acidoj forte influas la selekteman ŝablonon de homaj pankreataj analogaj polipeptidaj riceviloj.Himmedchem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. La lipida metabolita PRRP31 estas long-aganta duobla GPR10 kaj NPFF2-receptoro agonisto kun potencaj pezaj efikoj. la scienco. Raporto 12, 1696 (2022). Ĉi tiu metodika studo reliefigas la diferencojn inter mono- kaj diacidaj flankaj ĉenoj.
Poulsen, K. et al. Racia disvolviĝo de stabilaj agonistoj de la Y2-receptoro peptida PYY3-36. medikamento. stokado. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Friebees, K. et al. Identigo kaj karakterizado de in vitro kaj in vivo analogoj de longdaŭra kaj selektema melanocortino 4-ricevilo (MC4-R) alfa-melanocito-stimulanta hormono (alfa-MSH). J. Medicino. Kemiaĵo. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, Hs et al. Long-agantaj homaj kreskaj hormonaj analogoj ligitaj al ne-kovalenta albumino. Bioconjugato. Kemiaĵo. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Rilato de strukturo-aktiveco kaj plilongigo de long-agantaj glucagon-similaj peptidaj-1-derivaĵoj: la graveco de grasa acida longo, polaridad kaj volumo. J. Medicino. Kemiaĵo. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Duobla Acylated GLP-1-derivaĵoj. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Duobla Acylated GLP-1-derivaĵoj. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Duoble acilataj derivaĵoj de GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacilataj derivaĵoj de GLP-1.Usona Patento WO2012/140117 (2012).
Juna, P.-Yu. Atendu. Potencaj, longaj agantaj GLP-1-analogoj desegnitaj por transderma liverado bazitaj sur mikrostrukturo. procezo. Nacia Akademio de Scienco. la scienco. Usono 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Esploro pri Sekureco, Tolerebleco, Farmakokinetiko, kaj Farmakodinamiko de Ununuraj kaj Multoblaj Dozoj de Long-Agata α-MSH-Analogo en Sana Troa Pezo kaj Obuzaĵoj Temoj. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Esploro pri Sekureco, Tolerebleco, Farmakokinetiko, kaj Farmakodinamiko de Ununuraj kaj Multoblaj Dozoj de Long-Agata α-MSH-Analogo en Sana Troa Pezo kaj Obuzaĵoj Temoj.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Lupo, BS kaj Hansen, BS-sekureco, tolerebleco, farmacokinetiko kaj farmacodinamika studo de unuopaj kaj multoblaj dozoj de long-aganta α-MSG-analogo en sanaj pezaj kaj obesaj subjektoj.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Ununura Dozo kaj Multi Dozo Longa Efiko α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Lupo, BS kaj Hansen, BS-sekureco, tolerebleco, farmacokinetiko de unuopaj kaj multoblaj dozoj de long-agantaj alfa-MSG-analogoj en sanaj superpezaj kaj obesaj subjektoj. Kinetiko kaj Farmakodinamiko.J. Clin. Farmakodinamiko. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Romano Glucagon Analogoj. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Romano Glucagon Analogoj.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. kaj Togersen, H. Novaj Glucagonaj Analogoj. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. kaj Togersen, H. Novaj Glucagonaj Analogoj.Usona Patento WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, Bp et al. Lipidado de peptidoj stabiligas strukturojn por plibonigi biologian funkcion. Moore. metabolo. 2, 468–479 (2013). Ĉi tiu laboro pruvas la rolon de grasaj acidaj flankaj ĉenoj en determinado de la struktura stabileco kaj ligado de peptidaj drogaj riceviloj.
Koskun T. et al. LY3298176, romano duobla GIP kaj GLP-1-receptoro agonisto por traktado de tipo 2 diabeto: de malkovro ĝis klinika pruvo de koncepto. Moore. metabolo. 18, 3-14 (2018). Ĉi tiu papero prezentas la dezajnon de la unua grasa acid-derivita GLP-1/GIP-kun-agonisto por unu-semajna administrado en la kliniko.
Kjeldsen, TB et al. Molekula Inĝenierado de Icodec-Insulino, la unua unu-semajna acilata insulina analogo en homoj. J. Medicino. Kemiaĵo. 64, 8942–8950 (2021). Ĉi tiu papero prezentas la unuan disvolviĝon de grasa acido derivita insulino por unufoje semajna administrado.
Van Witteloostein, SB et al. Neoglicolipidoj por longaj agantaj peptidoj: mem-asembleaj analogoj de glucagon-simila peptido 1 kun albumin-ligantaj proprietoj kaj alta en vivo potenco. Moore. medikamento. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. acilata heptapeptido ligas albuminon kun alta afineco kaj apliko kiel etikedo meblas longajn aktivajn peptidojn. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. acilata heptapeptido ligas albuminon kun alta afineco kaj apliko kiel etikedo meblas longajn aktivajn peptidojn.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. kaj Haynes, S. acilata heptapeptido ligas albuminon kun alta afineco, kaj ĝia uzo kiel etikedo provizas longan agantan peptidon. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 Peptido 以高亲和力设计白白约筒 ， 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. kaj Haynes, S. acilataj heptapeptidoj ligas albuminon kun alta afineco kaj servas kiel etikedoj por longdaŭra peptida liverado.Nat. Komuniki 8, 16092 (2017).