Dankon pro vizito de Nature.com. La retumila versio, kiun vi uzas, havas limigitan CSS-subtenon. Por la plej bona sperto, ni rekomendas, ke vi uzu ĝisdatigitan retumilon (aŭ malŝaltu Kongruo-Reĝimon en Internet Explorer). Intertempe, por certigi daŭran subtenon, ni redonos la retejon sen stiloj kaj JavaScript.
Peptidoj kaj proteinoj estas vaste uzataj por trakti diversajn malsanojn, sed ili kutime devas esti injektitaj kaj ilia efiko estas mallongdaŭra. Ĉi tiuj mankoj de indiĝenaj strukturoj povas esti forigitaj helpe de molekula inĝenierado, sed ĉi tio estas malfacila tasko. Molekulaj inĝenieraj teknikoj, origine aplikitaj al insulino kaj nun sukcese aplikataj al pluraj biofarmaciaĵoj, postulas la derivadon de peptidoj kaj proteinoj el grasacidoj. La specifaj trajtoj kaj loko de la alkroĉitaj grasacidoj povas disponigi malsamajn plilongigajn mekanismojn. Krome, ĉi tiu teknologio povas disponigi longan duoniĝotempon post buŝa administrado de peptidmedikamentoj, povas ŝanĝi la distribuadon de peptidoj, kaj povas havi la potencialon por histocelado. Kun la eneca sekureco de grasacidoj kaj bone difinitaj kemiaj propraĵoj, ĉi tiu teknologio disponigas multflankan aliron al malkovro de peptidoj kaj proteinaj drogoj.
Ĉiuj prezoj estas netaj. VAT estos aldonita poste ĉe la kaso. Impostkalkuloj estos faritaj ĉe la kaso.
Muttenthaler, M. , King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Tendencoj en peptida drogeltrovaĵo. Muttenthaler, M. , King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Tendencoj en peptida drogeltrovaĵo.Muttenthaler, M. , King, GF, Adams, diskisto kaj Alevud, PF Tendencoj en peptida drogeltrovaĵo. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, diskisto & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M. , King, GF, Adams, diskisto & Alewood, PFMuttenthaler, M. , King, GF, Adams, diskisto kaj Alevud, PF Tendencoj en peptida drogeltrovaĵo.Nacia La malfermo de la drogpastro. 20, 309–325 (2021). Ĉi tiu revizio temigas nunajn kaj estontajn aspektojn de malkovro de peptidaj drogoj.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Kontraŭ-obezeca drogmalkovro: progresoj kaj defioj. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Kontraŭ-obezeca drogmalkovro: progresoj kaj defioj.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH kaj DiMarchi, RD Kontraŭ-obezeca drogmalkovro: progreso kaj defioj. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M. , Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH kaj DiMarchi, RD Kontraŭ-obezeca drogmalkovro: progreso kaj defioj.Nacia La malfermo de la drogpastro. 21, 201–223 (2022). Ĉi tiu revizio donas sciojn pri la problemoj de obesidad, precipe novajn konceptojn bazitajn sur peptidoj.
Strohl, WR Fuzio-proteinoj por plilongigi la duoniĝotempon de biologiaj substancoj kiel la plej bona strategio por biologioj. Biofarmaceutiko 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Aliĝo kaj persisto de kontraŭdiabetaj drogoj kaj asocio kun klinikaj kaj ekonomiaj rezultoj en pacientoj kun tipo 2 diabeto: sistema revizio de la literaturo. diabeta obezeco. metabolo. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Pacientaj perspektivoj pri unu-semajnaj medikamentoj por diabeto. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Pacientaj perspektivoj pri unu-semajnaj medikamentoj por diabeto.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., kaj Best JH La perspektivo de paciento pri unu-semajnaj diabetmedikamentoj. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D. , Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L. , Hessler, D. , Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., kaj Best JH Patient-percepto de unu-semajnaj diabetmedikamentoj.diabeta obezeco. metabolo. 13, 144-149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintezo de palmitoil-derivaĵoj de insulino kaj iliaj biologiaj agadoj. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintezo de palmitoil-derivaĵoj de insulino kaj iliaj biologiaj agadoj.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. kaj Muranishi S. Sintezo de palmitoil-derivaĵoj de insulino kaj ilia biologia aktiveco. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintezo kaj biologia aktiveco de insulinpalmitoil-derivaĵoj.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. kaj Muranishi S. Sintezo kaj biologia aktiveco de insulinpalmitoil-derivaĵoj.medikamento-rezervujo 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Albumino ligado al grasacido-acilata insulino: karakterizado de ligando-proteinaj interagoj kaj korelacio inter ligado de afineco kaj insulina agotempo en vivo. biokemio. J. 312, 725-731 (1995). Ĉi tiu laboro estas la unua kiu pruvas pliiĝon de duoniĝotempo pro la ligado de albumino al peptidoj derivitaj de grasacidoj.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintezo de lipidataj proteinoj. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintezo de lipidataj proteinoj.Meyukh, T. kaj Waldmann, H. Sintezo de lipidataj proteinoj. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, T. & Waldmann, H.Meyukh, T. kaj Waldmann, H. Sintezo de lipidataj proteinoj.Biokonjugacio. Kemiaĵo. 27, 1771-1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein-lipidation en ĉela signalado kaj malsanoj: funkcio, reguligo kaj terapiaj ŝancoj. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein-lipidation en ĉela signalado kaj malsanoj: funkcio, reguligo kaj terapiaj ŝancoj.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugmilli GK kaj Wu X. Protein-lipidado en ĉela signalado kaj malsano: funkcio, reguligo kaj terapia potencialo. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 en ĉela signalado kaj malsano: funkcio, reguligo kaj terapiaj ŝancoj.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugmilli GK kaj Wu X. Protein-lipidado en ĉela signalado kaj malsano: funkcio, reguligo kaj terapia potencialo.citokemio. biologio 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mekanismaj determinantoj de bioterapeŭtika sorbado post SC-administrado. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mekanismaj determinantoj de bioterapeŭtika sorbado post SC-administrado.Richter, VF, Bhansali, SG kaj Morris, ME Mekanismoj kiuj determinas la sorbadon de bioterapiaj agentoj post subkutana administrado. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC . Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mekanismaj determinantoj de sorbado de bioterapiaj drogoj post administrado.AAPS J. 14, 559-570 (2012).
Gradel, AKJ et al. Faktoroj influantaj subkutanan insulinsorbadon: implicoj por ŝanĝebleco. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Disvastigo kaj polimerigo determinas la insulinsorbadon de subkutana histo en diabetaj pacientoj. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Disvastigo kaj polimerigo determinas la insulinsorbadon de subkutana histo en diabetaj pacientoj. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсузод инсузой инсузия ткани у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Disvastigo kaj polimerigo determinas insulinsorbadon de subkutana histo en diabetaj pacientoj. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岶む和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岚岛对胰岛む Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Betulo, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и агрегация определяют абсорбцию инсулико капнолина пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Disvastigo kaj agregado determinas subkutanan insulinsorbadon en diabetaj pacientoj.skanante. J. Klin. laboratorio. investi. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modeling absorba kinetiko de subkutana injektita solvebla insulino. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modeling absorba kinetiko de subkutana injektita solvebla insulino.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, kaj Thorsteinsson B. Modeling la sorba kinetiko de subkutana solvebla insulino. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, kaj Thorsteinsson B. Modeling la sorba kinetiko de subkutane administrita solvebla insulino.J. Farmakokinetiko. bioapoteko. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekula grandeco modulas farmakokinetikon, biodistribuon, kaj renan demetaĵon de la drog-liveraĵo biopolimero elastina-simila polipeptido. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekula grandeco modulas farmakokinetikon, biodistribuon, kaj renan demetaĵon de la drog-liveraĵo biopolimero elastina-simila polipeptido. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение и отление и отлекожва биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekula grandeco modulas farmakokinetikon, biodistribuon, kaj renan deponaĵon de biopolimera elastina polipeptido por liveraĵo de drogoj. Kuna, M. , Mahdi, F. , Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物聚合物弹性蛋白 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biologia polimera elasta proteinspecimeno 多如乐的药代报学学、biologia distribuo和、biologia distribuoKuna, M., Mahdi, F., Ĉadio, AR kaj Bidwell, GL III. Farmakokinetiko, biodistribuo kaj rena demetaĵo de biopolimeraj elastin-similaj polipeptidoj modulantaj la grandecon de la molekulo.scienca Raporto 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: nova procezo por modifado de farmakokinetiko. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: nova procezo por modifado de farmakokinetiko. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: nova procezo por modifado de farmakokinetiko. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: nova metodo de ŝanĝado de medicino. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: nova aliro al ŝanĝado de farmakokinetiko.klinika. Farmakokinetiko. 40, 539-551 (2001).
Elmerer, M. et al. Mezurado de interstica albumino en homa skeletmuskolo kaj adipoza histo per malferma fluo mikroperfuzo. Jes. J. Fiziologio. endokrina. metabolo. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. La longa duoniĝotempo de albumino en homoj postulas sendifektan C-finaĵon. komuniki. biologio. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. La Fc-receptoro (FcRn) por IgG asociita kun la plej grava histokongrueckomplekso ligas albuminon kaj plilongigas ĝian vivotempon. J. Exp. medikamento. 197, 315-322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksocitozo de IgG kiel mediaciite per la receptoro, FcRn: analizo ĉe la unu-molekula nivelo. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksocitozo de IgG kiel mediaciite per la receptoro, FcRn: analizo ĉe la unu-molekula nivelo. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне лолоновне. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn-receptor-mediaciita IgG-ekzocitozo: unu-molekula analizo. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уродовоны на уровов. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES receptor-mediaciita IgG-ekzocitozo, FcRn: ununura molekul-nivela analizo.procezo. Nacia Akademio de Scienco. la scienco. Usono 101, 11076 (2004).
Li, XM & Carter, DC Atoma strukturo kaj kemio de homa serumalbumino. Li, XM & Carter, DC Atoma strukturo kaj kemio de homa serumalbumino.On, XM kaj Carter, DC Atoma strukturo kaj kemio de homa serumalbumino. Li, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Li, XM & Carter, Dc.On, XM kaj Carter, DC Atoma strukturo kaj kemio de homa serumalbumino.Naturo 358, 209-215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristala strukturo de homa serumalbumino kompleksita kun grasacido rivelas malsimetrian distribuadon de ligejoj. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristala strukturo de homa serumalbumino kompleksita kun grasacido rivelas malsimetrian distribuadon de ligejoj.Curry S., Mandelkow H., Brick P. kaj Franks N. La kristala strukturo de homa serumalbumino en komplekso kun grasacido montras malsimetrian distribuadon de ligejoj. Curry, S. , Mandelkow, H. , Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. La kristala strukturo de homa seruma blanka proteina komplekso kun grasacidoj malkaŝas malsimetrian distribuadon de ligejoj.Curry S., Mandelkow H., Brick P. kaj Franks N. La kristala strukturo de homa serumalbumino en komplekso kun grasacidoj montras malsimetrian distribuadon de ligejoj.Nat. strukturo. biologio 5, 827–835 (1998). Ĉi tiu artikolo prezentas la strukturan bazon de ligado de grasacidoj al serumalbumino.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drog-konjugacio por plifortigi drog-liveradon. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drog-konjugacio por plifortigi drog-liveradon.Irby, D., Du, K. kaj Li, F. Lipid-drog-konjugatoj por plifortigita drog-liveraĵo. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drog-konjugacio por plibonigi drog-liveradon. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drog-konjugacio por plibonigi drog-liveradon.Irby, D., Du, K. kaj Li, F. Lipid-drog-konjugacio por plibonigita drog-liveraĵo.Biokemio 14, 1325-1338 (2017).
Torchilin VP Lastatempaj progresoj en la kampo de lipozomoj kiel drogportiloj. Nacia La malfermo de la drogpastro. 4, 145-160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Ŝancoj kaj defioj de grasacida konjugacia terapio. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Ŝancoj kaj defioj de grasacida konjugacia terapio.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI kaj Chitkara, D. Ŝancoj kaj defioj de grasacida konjugacia terapio. Bhat, M. , Jatyan, R. , Mittal, A. , Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Grasacido 共续电影的机遇和defio.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI kaj Chitkara D. Eblecoj kaj defioj de grasacida konjugacia terapio.Kemiaĵo. fiziko Lipidoj 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobico de longa ĉeno n-alkil-karboxilacidoj, kiel mezurite per ilia distribuo inter heptano kaj akvaj solvaĵoj. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobico de longa ĉeno n-alkil-karboxilacidoj, kiel mezurite per ilia distribuo inter heptano kaj akvaj solvaĵoj.Smith, R. kaj Tanford, K. Hidrofobico de longĉenaj n-alkylcarboxylic acidoj mezurita per ilia distribuo inter heptano kaj akvaj solvaĵoj. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性，通过它们在庚烷和水溶液之间的分帋杇酸的疏水性，通过它们在庚烷和水溶液之间的分帋杇酸的疏水性 Smith, R. & Tanford, C. La hidrofobeco de 长链正alkylcarboxylate, mezurita per ilia distribuo inter hidrogena peroksido kaj akva solvaĵo.Smith, R. kaj Tanford, K. Hidrofobico de longĉenaj n-alkylcarboxylic acidoj mezurita per ilia distribuo inter heptano kaj akvaj solvaĵoj.procezo. Nacia Akademio de Sciencoj. scienco Usono 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Unufoje-semajna malkovro de semaglutida analogo de glukagon-simila peptido-1 (GLP-1). J. Medicino. Kemiaĵo. 58, 7370–7380 (2015). Ĉi tiu laboro unuafoje pruvas la eblecon uzi unufoje semajne grasacidajn derivigajn metodojn.
Østergaard, S. et al. Efiko de homa PYY3-36-dibaza acida grasa aciligo sur mini-porka Y2-receptora aktiveco kaj duoniĝotempo. la scienco. Raporto 11, 21179 (2021). Ĉi tiu artikolo montras la gravecon de grasacida pozicio, ligilo kaj spina stabileco en la evoluo de longa duonvivo PYY-analogaĵoj.
Ensenat-Vaser, R. et al. Penetro de miristoilateitaj peptidoj trans la ĉelmembrano estis rekte observita uzante konfokusan fluoreskecmikroskopion. IUBMB Vivo 54, 33-36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-bazita transporto de peptidoj en vivantajn ĉelojn. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-bazita transporto de peptidoj en vivantajn ĉelojn.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. kaj Sims SE Peptide transporto en vivantaj ĉeloj estas bazita sur miristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L. , Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. kaj Sims, KE Transporto de miristoil-bazitaj peptidoj en vivantajn ĉelojn.Biokemio 46, 14771-14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidmodifo de proteinoj kaj ilia membrantransporto. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidmodifo de proteinoj kaj ilia membrantransporto.Kabanov AV, Levashov AV, Alaĥov V.Yu. Lipida modifo de proteinoj kaj ilia membrantransporto. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alaĥov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alaĥov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidmodifo de VY-proteinoj kaj ilia membrantransporto.proteina inĝenierado. Decembro Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Grasa aciligo plifortigas la ĉelan internigon kaj citosolan distribuadon de cistina-noda peptido. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Grasa aciligo plifortigas la ĉelan internigon kaj citosolan distribuadon de cistina-noda peptido.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. kaj Hannoosh, RN Grasa acida aciligo plibonigas ĉelan internigon kaj citosolan distribuadon de peptido kun cistina buklo. Gao, X. , Mazière, AD, Beard, R. , Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞胞质倆分和胞胞胱 Gao, X. , Mazière, AD, Beard, R. , Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. kaj Hannoosh, RN Grasa aciligo plifortigas ĉelan internigon kaj citoplasman distribuadon de cistinpeptidoj.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Duonviva plilongiga modifo de la YY3-36-peptido por rekta receptor-mediaciita internigo. Moore. medikamento. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Pozicio kaj longeco de grasacidoj forte influas receptoran selektivecpadronon de homaj pankreataj polipeptidaj analogoj. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Pozicio kaj longeco de grasacidoj forte influas receptoran selektivecpadronon de homaj pankreataj polipeptidaj analogoj.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. kaj Beck-Sickinger, AG La pozicio kaj longeco de grasacidoj forte influas la selektivecan ŝablonon de homaj pankreataj polipeptidaj analogaj riceviloj. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. kaj Beck-Sickinger, AG La pozicio kaj longeco de grasacidoj forte influas la selektivecpadronon de homaj pankreataj analogaj polipeptidreceptoroj.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. La lipida metabolito PrRP31 estas long-aganta duobla GPR10 kaj NPFF2-receptora agonisto kun potencaj malplipezigaj efikoj. la scienco. Raporto 12, 1696 (2022). Ĉi tiu metodika studo elstarigas la diferencojn inter mono- kaj diacidaj flankaj ĉenoj.
Poulsen, K. et al. Racia evoluo de stabilaj agonistoj de la receptorpeptido Y2 PYY3-36. medikamento. stokujo. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identigo kaj karakterizado de en vitro kaj en vivo analogoj de long-agado kaj selektema melanokortin 4 receptoro (MC4-R) alfa-melanocyte-stimula hormono (alfa-MSH). J. Medicino. Kemiaĵo. 55, 1969-1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Long-agaj analogoj de homaj kreskhormono ligitaj al ne-kovalenta albumino. Biokonjugacio. Kemiaĵo. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Struktur-aktiveca rilato kaj plilongigo de long-agaj glukagon-similaj peptid-1-derivaĵoj: la graveco de grasacido longo, poluseco kaj volumeno. J. Medicino. Kemiaĵo. 50, 6126-6132 (2007).
Wieczorek, B. , Spetzler, JC, Kruse, T. , Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-acylate GLP-1 derivaĵoj. Wieczorek, B. , Spetzler, JC, Kruse, T. , Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-acylate GLP-1 derivaĵoj. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B. , Spetzler, JC, Kruse, T. , Linderoth, L. & Kofoed, J. Double acylated derivaĵoj de GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B. , Spetzler, JC, Kruse, T. , Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylated derivaĵoj de GLP-1.Usona Patento WO2012/140117 (2012).
Juna, P.-Yu. Atendu. Potencaj, longdaŭraj GLP-1-analogaĵoj dizajnitaj por transderma liveraĵo bazita sur mikrostrukturo. procezo. Nacia Akademio de Scienco. la scienco. Usono 113, 4140-4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Enketo de sekureco, tolereblo, farmakokinetiko, kaj farmacodinamiko de unuopaj kaj multoblaj dozoj de long-aganta α-MSH-analogaĵo en sana tropeza kaj obeza temoj. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Enketo de sekureco, tolereblo, farmakokinetiko, kaj farmacodinamiko de unuopaj kaj multoblaj dozoj de long-aganta α-MSH-analogaĵo en sana tropeza kaj obeza temoj.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS kaj Hansen, BS Sekureco, tolerebleco, farmakokinetiko kaj farmakdinamika studo de unuopaj kaj multoblaj dozoj de long-aganta α-MSG-analogo en sanaj obezaj kaj obezaj subjektoj.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效究。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Ununura dozo kaj multdoza longa efiko α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目〧Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS kaj Hansen, BS Sekureco, tolerebleco, farmakokinetiko de unuopaj kaj multoblaj dozoj de long-agaj alfa-MSG-analogoj en sanaj obezaj kaj obezaj subjektoj. Kinetiko kaj farmacodinamiko.J. Clin. Farmakodinamiko. 54, 394–404 (2014).
Lau, J. , F. , Kruse, T. , Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glukagono analogoj. Lau, J. , F. , Kruse, T. , Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glukagono analogoj.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. kaj Togersen, H. New glucagon analoges. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. kaj Togersen, H. New glucagon analoges.Usona Patento WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Lipidado de peptidoj stabiligas strukturojn por plifortigi biologian funkcion. Moore. metabolo. 2, 468-479 (2013). Ĉi tiu laboro montras la rolon de grasacidaj flankaj ĉenoj en determini la strukturan stabilecon kaj ligadon de peptidaj drogreceptoroj.
Koskun T. et al. LY3298176, nova duobla GIP kaj GLP-1 receptoragonisto por la terapio de tipo 2 diabeto: de malkovro ĝis klinika pruvo de koncepto. Moore. metabolo. 18, 3-14 (2018). Ĉi tiu artikolo prezentas la dezajnon de la unua kunagonisto GLP-1/GIP-derivita de grasacido por unu-semajna administrado en la kliniko.
Kjeldsen, TB et al. Molekula inĝenierado de icodec-insulino, la unua unu-semajna acilita insulino-analogo en homoj. J. Medicino. Kemiaĵo. 64, 8942–8950 (2021). Ĉi tiu artikolo prezentas la unuan disvolviĝon de grasacida derivita insulino por unufoje semajna administrado.
van Witteloostein, SB et al. Neoglikolipidoj por long-agaj peptidoj: mem-kunvenantaj analogoj de glukagon-simila peptido 1 kun albumin-ligaj trajtoj kaj alta en vivo-potenco. Moore. medikamento. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylated heptapeptide ligas albuminon kun alta afineco kaj apliko ĉar etikedo liveras long-agajn peptidojn. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylated heptapeptide ligas albuminon kun alta afineco kaj apliko ĉar etikedo liveras long-agajn peptidojn.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. kaj Haynes, S. Acilated heptapeptide ligas albuminon kun alta afineco, kaj ĝia uzo kiel etikedo disponigas long-agantan peptidon. Zorzi, A. , Middendorp, SJ, Wilbs, J. , Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白，并作为标筛敂濏七肽以高亲和力结合白蛋白, Zorzi, A. , Middendorp, SJ, Wilbs, J. , Deyle, K. & Heinis, C.鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. kaj Haynes, S. Acilated heptapeptides ligas albuminon kun alta afineco kaj servas kiel etikedoj por long-aganta peptidliveraĵo.Nat. komuniki 8, 16092 (2017).