Produkto: linaklotido
Sinonimo: linclotida acetato
Cas No .: 851199-59-2
Molekula formulo: C59H79N15O21S6
Molekula pezo: 1526.8
Aspekto: Blanka Pulvoro
Pureco:> 98%
Sekvenco: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaklotido estas sinteza, dek kvar aminoacidaj peptidoj kaj agonisto de intesta guanylate ciklasa tipo C (GC-C), kiu estas strukture rilata al la familio de peptidoj de Guanylin, kun sekretalaj, analgésicaj kaj laksaj agadoj. Sur parola administrado, linclotido ligas al kaj aktivigas GC-C-receptorojn situantajn sur la lumina surfaco de la intesta epitelio. Ĉi tio pliigas la koncentriĝon de intracelula cikla guanosina monofosfato (CGMP), kiu devenas de guanosina trifosfato (GTP). CGMP aktivigas la kistikan fibrosis transmembran konduktan regulilon (CFTR) kaj stimulas la sekrecion de klorido kaj bicarbonato en la intestan lumen. Ĉi tio antaŭenigas natrian ekskrecion en la lumen kaj rezultigas pliigitan intestan fluidan sekrecion. Ĉi tio finfine akcelas GI -transiron de intestaj enhavoj, plibonigas intestan movadon kaj malpezigas estreñimiento. Pliigitaj eksterĉelaj CGMP -niveloj ankaŭ povas praktiki antinociceptivan efikon, per ankoraŭ ne plene ellasita mekanismo, kiu eble implikas moduladon de nociceptoroj trovitaj sur koloniaj aferentaj doloraj fibroj. Linaclotido estas minimume sorbita de la GI -vojo.