Produkto: Linaclotide
Sinonimo: Linaclotide Acetato
CAS-N-ro: 851199-59-2
Molekula formulo: C59H79N15O21S6
Molekula pezo: 1526,8
Aspekto: Blanka pulvoro
Pureco: >98%
Sekvenco: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide estas sinteza, dek kvar aminoacida peptido kaj agonisto de intesta guanilatciklazo tipo C (GC-C), kiu estas strukture rilata al la guanylin-peptida familio, kun sekreciagogo, analgezikaj kaj laksigaj agadoj. Sur buŝa dono, linaclotide ligas al kaj aktivigas GC-C-receptorojn situantajn sur la luminala surfaco de la intesta epitelio. Ĉi tio pliigas la koncentriĝon de intraĉela cikla guanozinmonofosfato (cGMP), kiu estas derivita de guanozintrifosfato (GTP). cGMP aktivigas la transmembranan konduktan reguligilon (CFTR) kaj stimulas la sekrecion de klorido kaj bikarbonato en la intestan lumenon. Ĉi tio antaŭenigas natrian sekrecion en la lumenon kaj rezultigas pliigitan intestan fluidan sekrecion. Ĉi tio finfine akcelas GI-transiton de intesta enhavo, plibonigas intestan movadon kaj malpezigas estreñimiento. Pliigitaj eksterĉelaj cGMP-niveloj ankaŭ povas peni kontraŭnociceptivan efikon, tra ankoraŭ ne plene klarigita mekanismo, kiu povas impliki moduladon de nociceptoroj trovitaj sur kolonaj afer-dolorfibroj. Linaclotide estas minimume sorbita de la GI-vojo.