Σας ευχαριστούμε που επισκεφτήκατε το Nature.com.Η έκδοση του προγράμματος περιήγησης που χρησιμοποιείτε έχει περιορισμένη υποστήριξη CSS.Για την καλύτερη εμπειρία, συνιστούμε να χρησιμοποιήσετε ένα ενημερωμένο πρόγραμμα περιήγησης (ή να απενεργοποιήσετε τη λειτουργία συμβατότητας στον Internet Explorer).Στο μεταξύ, για να διασφαλίσουμε τη συνεχή υποστήριξη, θα αποδώσουμε τον ιστότοπο χωρίς στυλ και JavaScript.
Τα πεπτίδια και οι πρωτεΐνες χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία ποικίλων ασθενειών, αλλά συνήθως πρέπει να χορηγούνται με ένεση και η επίδρασή τους είναι βραχύβια.Αυτές οι ελλείψεις των φυσικών δομών μπορούν να εξαλειφθούν με τη βοήθεια της μοριακής μηχανικής, αλλά αυτό είναι ένα δύσκολο έργο.Οι τεχνικές μοριακής μηχανικής, που αρχικά εφαρμόστηκαν στην ινσουλίνη και τώρα εφαρμόζονται με επιτυχία σε πολλά βιοφαρμακευτικά προϊόντα, απαιτούν την παραγωγοποίηση πεπτιδίων και πρωτεϊνών από λιπαρά οξέα.Τα ειδικά χαρακτηριστικά και η θέση των συνδεδεμένων λιπαρών οξέων μπορεί να παρέχουν διαφορετικούς μηχανισμούς επιμήκυνσης.Επιπλέον, αυτή η τεχνολογία μπορεί να παρέχει μακρά ημιζωή μετά την από του στόματος χορήγηση πεπτιδικών φαρμάκων, μπορεί να αλλάξει την κατανομή των πεπτιδίων και μπορεί να έχει τη δυνατότητα στόχευσης ιστών.Με την εγγενή ασφάλεια των λιπαρών οξέων και τις καλά καθορισμένες χημικές ιδιότητες, αυτή η τεχνολογία παρέχει μια ευέλικτη προσέγγιση στην ανακάλυψη φαρμάκων πεπτιδίων και πρωτεϊνών.
Όλες οι τιμές είναι καθαρές.Ο ΦΠΑ θα προστεθεί αργότερα στο ταμείο.Οι υπολογισμοί φόρου θα γίνονται στο ταμείο.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Τάσεις στην ανακάλυψη φαρμάκων πεπτιδίων. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Τάσεις στην ανακάλυψη φαρμάκων πεπτιδίων.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ και Alevud, PF Τάσεις στην ανακάλυψη φαρμάκων πεπτιδίων. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ και Alevud, PF Τάσεις στην ανακάλυψη φαρμάκων πεπτιδίων.Εθνικό Το άνοιγμα του πάστορα ναρκωτικών.20, 309–325 (2021).Αυτή η ανασκόπηση εστιάζει στις τρέχουσες και μελλοντικές πτυχές της ανακάλυψης πεπτιδικών φαρμάκων.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Ανακάλυψη φαρμάκων κατά της παχυσαρκίας: πρόοδοι και προκλήσεις. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Ανακάλυψη φαρμάκων κατά της παχυσαρκίας: πρόοδοι και προκλήσεις.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH and DiMarchi, RD Ανακάλυψη φαρμάκων κατά της παχυσαρκίας: πρόοδος και προκλήσεις. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH and DiMarchi, RD Ανακάλυψη φαρμάκων κατά της παχυσαρκίας: πρόοδος και προκλήσεις.Εθνικό Το άνοιγμα του πάστορα ναρκωτικών.21, 201–223 (2022).Αυτή η ανασκόπηση παρέχει μια εικόνα για τα προβλήματα της παχυσαρκίας, ειδικά τις νέες έννοιες που βασίζονται στα πεπτίδια.
Strohl, WR Πρωτεΐνες σύντηξης για παράταση του χρόνου ημιζωής των βιολογικών ως η καλύτερη στρατηγική για τα βιολογικά.Biopharmaceutics 29, 215–239 (2015).
Evans, Μ. et αϊ.Συμμόρφωση και επιμονή των αντιδιαβητικών φαρμάκων και συσχέτιση με κλινικά και οικονομικά αποτελέσματα σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: μια συστηματική ανασκόπηση της βιβλιογραφίας.διαβητική παχυσαρκία.μεταβολισμός.24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Προοπτικές ασθενών σχετικά με φάρμακα που χορηγούνται μία φορά την εβδομάδα για τον διαβήτη. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Προοπτικές ασθενών σχετικά με φάρμακα που χορηγούνται μία φορά την εβδομάδα για τον διαβήτη.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. και Best JH Η οπτική του ασθενούς σχετικά με τα φάρμακα για τον διαβήτη μια φορά την εβδομάδα. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. και Best JH Η αντίληψη των ασθενών για τα φάρμακα για τον διαβήτη μια φορά την εβδομάδα.διαβητική παχυσαρκία.μεταβολισμός.13, 144–149 (2011).
Hashimoto, Μ., Takada, Κ., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthesis of palmitoyl παράγωγα της ινσουλίνης και οι βιολογικές τους δραστηριότητες. Hashimoto, Μ., Takada, Κ., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthesis of palmitoyl παράγωγα της ινσουλίνης και οι βιολογικές τους δραστηριότητες.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. and Muranishi S. Synthesis of palmitoyl παράγωγα της ινσουλίνης και η βιολογική τους δράση. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, Μ., Takada, Κ., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthesis and biological Activity of insulin palmitoyl παράγωγα.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. and Muranishi S. Synthesis and biological activity of insulin palmitoyl παράγωγα.ιατρική δεξαμενή 6, 171-176 (1989).
Kurtzhals, Ρ. et αϊ.Σύνδεση λευκωματίνης σε ακυλιωμένη με λιπαρό οξύ ινσουλίνη: χαρακτηρισμός αλληλεπιδράσεων συνδέτη-πρωτεΐνης και συσχέτιση μεταξύ της συγγένειας δέσμευσης και του χρόνου δράσης της ινσουλίνης in vivo.biochem.J. 312, 725-731 (1995).Αυτή η εργασία είναι η πρώτη που καταδεικνύει αύξηση του χρόνου ημιζωής λόγω της δέσμευσης της λευκωματίνης σε πεπτίδια που προέρχονται από λιπαρά οξέα.
Mejuch, T. & Waldmann, Η. Synthesis of lipidated proteins. Mejuch, T. & Waldmann, Η. Synthesis of lipidated proteins.Meyukh, Τ. and Waldmann, Η. Synthesis of lipidated proteins. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, T.& Waldmann, H.Meyukh, Τ. and Waldmann, Η. Synthesis of lipidated proteins.Βιοσύζευγμα.Χημική ουσία.27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Λιπιδίωση πρωτεϊνών σε κυτταρική σηματοδότηση και ασθένειες: λειτουργία, ρύθμιση και θεραπευτικές ευκαιρίες. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Λιπιδίωση πρωτεϊνών σε κυτταρική σηματοδότηση και ασθένειες: λειτουργία, ρύθμιση και θεραπευτικές ευκαιρίες.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK and Wu X. Λιπιδίωση πρωτεϊνών σε κυτταρική σηματοδότηση και ασθένεια: λειτουργία, ρύθμιση και θεραπευτικό δυναμικό. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化：功能、调节和治 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 σε κυτταρική σηματοδότηση και ασθένεια: λειτουργία, ρύθμιση και θεραπευτικές ευκαιρίες.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK and Wu X. Λιπιδίωση πρωτεϊνών σε κυτταρική σηματοδότηση και ασθένεια: λειτουργία, ρύθμιση και θεραπευτικό δυναμικό.κυτταροχημεία.biology 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Μηχανικοί καθοριστικοί παράγοντες της απορρόφησης βιοθεραπευτικών μετά από χορήγηση SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Μηχανικοί καθοριστικοί παράγοντες της απορρόφησης βιοθεραπευτικών μετά από χορήγηση SC.Richter, VF, Bhansali, SG και Morris, ME Μηχανισμοί που καθορίζουν την απορρόφηση βιοθεραπευτικών παραγόντων μετά από υποδόρια χορήγηση. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Μηχανιστικοί καθοριστικοί παράγοντες απορρόφησης βιοθεραπευτικών φαρμάκων μετά τη χορήγηση.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al.Παράγοντες που επηρεάζουν την υποδόρια απορρόφηση ινσουλίνης: επιπτώσεις στη μεταβλητότητα.J. Diabetes Res.2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Η διάχυση και ο πολυμερισμός καθορίζει την απορρόφηση της ινσουλίνης από τον υποδόριο ιστό σε διαβητικούς ασθενείς. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Η διάχυση και ο πολυμερισμός καθορίζει την απορρόφηση της ινσουλίνης από τον υποδόριο ιστό σε διαβητικούς ασθενείς. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffuziya και πολυμερισμός της ανάλυσης της αβσορβασίας των ινσουλινών από подкожной ткани у пациентов со диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Η διάχυση και ο πολυμερισμός καθορίζουν την απορρόφηση της ινσουλίνης από τον υποδόριο ιστό σε διαβητικούς ασθενείς. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰定糖尿病患者皮下组织对胰岡 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffuziya και συναθροιστική ανάλυση για την καταπολέμηση της πρόσβασης σε διαβήτη. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Η διάχυση και η συσσώρευση καθορίζουν την υποδόρια απορρόφηση ινσουλίνης σε διαβητικούς ασθενείς.έρευνα.J. Klin.εργαστήριο.επενδύω.45, 685-690 (1985).
Mosekilde, Ε., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, Β. Μοντελοποίηση κινητικής απορρόφησης της υποδόριας ενέσιμης διαλυτής ινσουλίνης. Mosekilde, Ε., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, Β. Μοντελοποίηση κινητικής απορρόφησης της υποδόριας ενέσιμης διαλυτής ινσουλίνης.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, and Thorsteinsson B. Μοντελοποίηση της κινητικής απορρόφησης της υποδόριας διαλυτής ινσουλίνης. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, and Thorsteinsson B. Μοντελοποίηση της κινητικής απορρόφησης της υποδόριας χορηγούμενης διαλυτής ινσουλίνης.J. Pharmacokinetics.βιοφαρμακείο.17, 67-87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Το μοριακό μέγεθος ρυθμίζει τη φαρμακοκινητική, τη βιοκατανομή και τη νεφρική εναπόθεση του πολυπεπτιδίου που μοιάζει με ελαστίνη βιοπολυμερούς χορήγησης φαρμάκου. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Το μοριακό μέγεθος ρυθμίζει τη φαρμακοκινητική, τη βιοκατανομή και τη νεφρική εναπόθεση του πολυπεπτιδίου που μοιάζει με ελαστίνη βιοπολυμερούς χορήγησης φαρμάκου. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Το μοριακό μέγεθος ρυθμίζει τη φαρμακοκινητική, τη βιοκατανομή και τη νεφρική εναπόθεση βιοπολυμερούς πολυπεπτιδίου τύπου ελαστίνης για χορήγηση φαρμάκου. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III.布和肾脏沉积. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送 δείγμα βιολογικού πολυμερούς ελαστικής πρωτεΐνης 多如乐的药代报学学、βιολογική κατανομήKuna, Μ., Mahdi, F., Chad, AR and Bidwell, GL III.Φαρμακοκινητική, βιοκατανομή και νεφρική εναπόθεση βιοπολυμερών πολυπεπτιδίων που μοιάζουν με ελαστίνη που ρυθμίζουν το μέγεθος του μορίου.Science Report 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: μια νέα διαδικασία για την τροποποίηση της φαρμακοκινητικής. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: μια νέα διαδικασία για την τροποποίηση της φαρμακοκινητικής. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: μια νέα διαδικασία για την τροποποίηση της φαρμακοκινητικής. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: μια νέα μέθοδος αλλαγής της ιατρικής. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: μια νέα προσέγγιση για την αλλαγή της φαρμακοκινητικής.κλινικός.Φαρμακοκινητική.40, 539–551 (2001).
Elmerer, Μ. et αϊ.Μέτρηση της διάμεσης λευκωματίνης σε ανθρώπινο σκελετικό μυ και λιπώδη ιστό με μικροαιμάτωση ανοικτής ροής.Ναί.J. Physiology.ενδοκρινική.μεταβολισμός.278, Ε352-Ε356 (2000).
Nelson, J. et al.Ο μακρύς χρόνος ημιζωής της λευκωματίνης στους ανθρώπους απαιτεί ένα άθικτο C-άκρο.ΕΠΙΚΟΙΝΩΝΩ.βιολογία.3, 181 (2020).
Chowdhury, Κ. et αϊ.Ο υποδοχέας Fc (FcRn) για IgG που σχετίζεται με το κύριο σύμπλεγμα ιστοσυμβατότητας δεσμεύει τη λευκωματίνη και παρατείνει τη διάρκεια ζωής της.J. Εχρ.φάρμακο.197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Εξωκυττάρωση της IgG ως μεσολαβούμενη από τον υποδοχέα, FcRn: μια ανάλυση σε επίπεδο ενός μορίου. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Εξωκυττάρωση της IgG ως μεσολαβούμενη από τον υποδοχέα, FcRn: μια ανάλυση σε επίπεδο ενός μορίου. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Эkzocitoz IgG, опосредованный рецептором FcRn: ανάλυση на уровне одной μοлекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn-μεσολαβούμενη από υποδοχέα IgG εξωκυττάρωση: ανάλυση ενός μορίου. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Эkzocitoz IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: ανάλυση на уровне одной μοлекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, εξωκυττάρωση IgG με μεσολάβηση ES υποδοχέα, FcRn: ανάλυση σε επίπεδο μορίου.επεξεργάζομαι, διαδικασία.Εθνική Ακαδημία Επιστημών.η επιστήμη.US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Ατομική δομή και χημεία της ανθρώπινης λευκωματίνης ορού. He, XM & Carter, DC Ατομική δομή και χημεία της ανθρώπινης λευκωματίνης ορού.On, XM and Carter, DC Ατομική δομή και χημεία της ανθρώπινης λευκωματίνης ορού. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 He, XM & Carter, DC.On, XM and Carter, DC Ατομική δομή και χημεία της ανθρώπινης λευκωματίνης ορού.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, Η., Brick, Ρ. & Franks, Ν. Η κρυσταλλική δομή της ανθρώπινης λευκωματίνης ορού συμπλεγμένη με λιπαρό οξύ αποκαλύπτει μια ασύμμετρη κατανομή των θέσεων δέσμευσης. Curry, S., Mandelkow, Η., Brick, Ρ. & Franks, Ν. Η κρυσταλλική δομή της ανθρώπινης λευκωματίνης ορού συμπλεγμένη με λιπαρό οξύ αποκαλύπτει μια ασύμμετρη κατανομή των θέσεων δέσμευσης.Curry S., Mandelkow Η., Brick P. and Franks N. Η κρυσταλλική δομή της ανθρώπινης λευκωματίνης ορού σε σύμπλοκο με ένα λιπαρό οξύ δείχνει μια ασύμμετρη κατανομή των θέσεων δέσμευσης. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合 Curry, S., Mandelkow, Η., Brick, Ρ. & Franks, Ν. Η κρυσταλλική δομή του συμπλόκου λευκής πρωτεΐνης ανθρώπινου ορού με λιπαρά οξέα αποκαλύπτει μια ασύμμετρη κατανομή των θέσεων δέσμευσης.Curry S., Mandelkow Η., Brick P. and Franks N. Η κρυσταλλική δομή της ανθρώπινης λευκωματίνης ορού σε σύμπλοκο με λιπαρά οξέα δείχνει μια ασύμμετρη κατανομή των θέσεων δέσμευσης.Nat.δομή.biology 5, 827-835 (1998).Αυτή η εργασία παρουσιάζει τη δομική βάση της δέσμευσης των λιπαρών οξέων με τη λευκωματίνη ορού.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Σύζευγμα λιπιδίου-φαρμάκου για ενίσχυση της παροχής φαρμάκου. Irby, D., Du, C. & Li, F. Σύζευγμα λιπιδίου-φαρμάκου για ενίσχυση της παροχής φαρμάκου.Irby, D., Du, Κ. and Li, F. Συζεύγματα λιπιδίου-φαρμάκου για ενισχυμένη παροχή φαρμάκου. Irby, D., Du, C. & Li, F. Σύζευγμα λιπιδίου-φαρμάκου για ενίσχυση της παροχής φαρμάκου. Irby, D., Du, C. & Li, F. Σύζευγμα λιπιδίου-φαρμάκου για ενίσχυση της παροχής φαρμάκου.Irby, D., Du, Κ. and Li, F. Σύζευγμα λιπιδίου-φαρμάκου για ενισχυμένη παροχή φαρμάκου.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Πρόσφατες εξελίξεις στον τομέα των λιποσωμάτων ως φορείς φαρμάκων.Εθνικό Το άνοιγμα του πάστορα ναρκωτικών.4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Ευκαιρίες και προκλήσεις των θεραπευτικών συζευγμένων λιπαρών οξέων. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Ευκαιρίες και προκλήσεις των θεραπευτικών συζευγμένων λιπαρών οξέων.Bhat, Μ., Jatyan, R., Mittal, Α., Mahato, RI and Chitkara, D. Ευκαιρίες και προκλήσεις των θεραπευτικών συζευγμένων λιπαρών οξέων. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Πρόκληση Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI and Chitkara D. Δυνατότητες και προκλήσεις της θεραπείας σύζευξης λιπαρών οξέων.Χημική ουσία.physics Lipids 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Υδροφοβία ν-αλκυλοκαρβοξυλικών οξέων μακράς αλυσίδας, όπως μετράται από την κατανομή τους μεταξύ επτανίου και υδατικών διαλυμάτων. Smith, R. & Tanford, C. Υδροφοβία ν-αλκυλοκαρβοξυλικών οξέων μακράς αλυσίδας, όπως μετράται από την κατανομή τους μεταξύ επτανίου και υδατικών διαλυμάτων.Smith, R. and Tanford, Κ. Υδροφοβία ν-αλκυλοκαρβοξυλικών οξέων μακράς αλυσίδας μετρούμενη από την κατανομή τους μεταξύ επτανίου και υδατικών διαλυμάτων. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性，通过它们在庚烷和水溶液之间的分布 Smith, R. & Tanford, C. Η υδροφοβικότητα του 长链正αλκυλοκαρβοξυλικού, μετρούμενη από την κατανομή τους μεταξύ υπεροξειδίου του υδρογόνου και υδατικού διαλύματος.Smith, R. and Tanford, Κ. Υδροφοβία ν-αλκυλοκαρβοξυλικών οξέων μακράς αλυσίδας μετρούμενη από την κατανομή τους μεταξύ επτανίου και υδατικών διαλυμάτων.επεξεργάζομαι, διαδικασία.Εθνική Ακαδημία Επιστημών.Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et αϊ.Μία φορά την εβδομάδα ανακάλυψη αναλόγου σεμαγλουτίδης του πεπτιδίου-1 που μοιάζει με γλυκαγόνη (GLP-1).J. Ιατρική.Χημική ουσία.58, 7370–7380 (2015).Αυτή η εργασία καταδεικνύει για πρώτη φορά τη δυνατότητα χρήσης μεθόδων παραγωγοποίησης λιπαρών οξέων μία φορά την εβδομάδα.
Østergaard, S. et al.Επίδραση της ανθρώπινης ακυλίωσης διβασικού λιπαρού οξέος PYY3-36 στη δραστηριότητα και τον χρόνο ημιζωής του υποδοχέα Υ2 μικρού χοίρου.η επιστήμη.Έκθεση 11, 21179 (2021).Αυτό το άρθρο καταδεικνύει τη σημασία της θέσης των λιπαρών οξέων, του συνδετήρα και της σταθερότητας του σκελετού στην ανάπτυξη αναλόγων PYY μακράς ημιζωής.
Ensenat-Vaser, R. et al.Η διείσδυση μυριστοϋλιωμένων πεπτιδίων διαμέσου της κυτταρικής μεμβράνης παρατηρήθηκε άμεσα χρησιμοποιώντας ομοεστιακή μικροσκοπία φθορισμού.IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Μεταφορά πεπτιδίων με βάση το Myristoyl σε ζωντανά κύτταρα. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Μεταφορά πεπτιδίων με βάση το Myristoyl σε ζωντανά κύτταρα.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL.και Sims SE Η μεταφορά πεπτιδίου σε ζωντανά κύτταρα βασίζεται στο μυριστοϋλ. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL.και Sims, KE Μεταφορά πεπτιδίων με βάση το μυριστοϋλιο σε ζωντανά κύτταρα.Biochemistry 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Τροποποίηση λιπιδίων πρωτεϊνών και μεταφορά στη μεμβράνη τους. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Τροποποίηση λιπιδίων πρωτεϊνών και μεταφορά στη μεμβράνη τους.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu.Τροποποίηση λιπιδίων των πρωτεϊνών και μεταφορά τους στη μεμβράνη. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Τροποποίηση λιπιδίων των πρωτεϊνών VY και μεταφορά τους στη μεμβράνη.πρωτεϊνική μηχανική.Δεκ. Searl.3, 39-42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Η λιπαρή ακυλίωση ενισχύει την κυτταρική εσωτερίκευση και την κυτοσολική κατανομή ενός πεπτιδίου με κόμβο κυστίνης. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Η λιπαρή ακυλίωση ενισχύει την κυτταρική εσωτερίκευση και την κυτοσολική κατανομή ενός πεπτιδίου με κόμβο κυστίνης.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. and Hannoosh, RN Η ακυλίωση λιπαρών οξέων ενισχύει την κυτταρική εσωτερίκευση και την κυτταροπλασματική κατανομή ενός πεπτιδίου με βρόχο κυστίνης. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. and Hannoosh, RN Η λιπαρή ακυλίωση ενισχύει την κυτταρική εσωτερίκευση και την κυτταροπλασματική κατανομή των πεπτιδίων κυστίνης.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, ΕΜ et αϊ.Τροποποίηση παράτασης ημιζωής του πεπτιδίου ΥΥ3-36 για άμεση εσωτερίκευση με τη μεσολάβηση του υποδοχέα.Μουρ.φάρμακο.16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, Κ., Kaiser, Α., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Η θέση και το μήκος των λιπαρών οξέων επηρεάζουν έντονα το πρότυπο εκλεκτικότητας των υποδοχέων των αναλόγων του ανθρώπινου παγκρεατικού πολυπεπτιδίου. Mäde, V., Bellmann-Sickert, Κ., Kaiser, Α., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Η θέση και το μήκος των λιπαρών οξέων επηρεάζουν έντονα το πρότυπο εκλεκτικότητας των υποδοχέων των αναλόγων του ανθρώπινου παγκρεατικού πολυπεπτιδίου.Made, W., Bellmann-Sickert, Κ., Kaiser, Α., Mailer, J. and Beck-Sickinger, AG Η θέση και το μήκος των λιπαρών οξέων επηρεάζουν έντονα το πρότυπο εκλεκτικότητας των υποδοχέων αναλόγων ανθρώπινων παγκρεατικών πολυπεπτιδίων. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil, J. & Beck-Sickinger, AG择性模式. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, Κ., Kaiser, Α., Mailer, J. and Beck-Sickinger, AG Η θέση και το μήκος των λιπαρών οξέων επηρεάζουν έντονα το πρότυπο εκλεκτικότητας των ανθρώπινων παγκρεατικών αναλόγων πολυπεπτιδικών υποδοχέων.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Αλεξοπούλου, Φ. κ.ά.Ο λιπιδικός μεταβολίτης PrRP31 είναι ένας διπλής δράσης αγωνιστής των υποδοχέων GPR10 και NPFF2 με ισχυρά αποτελέσματα απώλειας βάρους.η επιστήμη.Έκθεση 12, 1696 (2022).Αυτή η μεθοδολογική μελέτη υπογραμμίζει τις διαφορές μεταξύ μονο- και διόξινων πλευρικών αλυσίδων.
Poulsen, Κ. et αϊ.Ορθολογική ανάπτυξη σταθερών αγωνιστών του πεπτιδίου του υποδοχέα Υ2 PYY3-36.φάρμακο.δεξαμενή αποθήκευσης.38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, Κ. et al.Προσδιορισμός και χαρακτηρισμός in vitro και in vivo αναλόγων της μακράς δράσης και εκλεκτικής ορμόνης άλφα-μελανοκυττάρου υποδοχέα μελανοκορτίνης 4 (MC4-R) (άλφα-MSH).J. Ιατρική.Χημική ουσία.55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al.Ανάλογα ανθρώπινης αυξητικής ορμόνης μακράς δράσης συνδέονται με μη ομοιοπολική λευκωματίνη.Βιοσύζευγμα.Χημική ουσία.29, 3129–3143 (2018).
Madsen, Κ. et αϊ.Σχέση δομής-δραστικότητας και επιμήκυνση παραγώγων πεπτιδίου-1 που μοιάζουν με γλυκαγόνη μακράς δράσης: η σημασία του μήκους, της πολικότητας και του όγκου των λιπαρών οξέων.J. Ιατρική.Χημική ουσία.50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, Β., Spetzler, JC, Kruse, Τ., Linderoth, L. & Kofoed, J. Διπλά-ακυλιωμένα παράγωγα GLP-1. Wieczorek, Β., Spetzler, JC, Kruse, Τ., Linderoth, L. & Kofoed, J. Διπλά-ακυλιωμένα παράγωγα GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, Β., Spetzler, JC, Kruse, Τ., Linderoth, L. & Kofoed, J. Διπλά ακυλιωμένα παράγωγα του GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, Β., Spetzler, JC, Kruse, Τ., Linderoth, L. & Kofoed, J. Διακυλιωμένα παράγωγα του GLP-1.Ευρεσιτεχνία ΗΠΑ WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu.Περίμενε.Ισχυρά, μακράς δράσης ανάλογα GLP-1 σχεδιασμένα για διαδερμική χορήγηση με βάση τη μικροδομή.επεξεργάζομαι, διαδικασία.Εθνική Ακαδημία Επιστημών.η επιστήμη.US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Διερεύνηση της ασφάλειας, της ανεκτικότητας, της φαρμακοκινητικής και της φαρμακοδυναμικής εφάπαξ και πολλαπλών δόσεων αναλόγου α-MSH μακράς δράσης σε υγιείς υπέρβαρους και παχύσαρκους μαθήματα. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Διερεύνηση της ασφάλειας, της ανεκτικότητας, της φαρμακοκινητικής και της φαρμακοδυναμικής εφάπαξ και πολλαπλών δόσεων αναλόγου α-MSH μακράς δράσης σε υγιείς υπέρβαρους και παχύσαρκους μαθήματα.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS and Hansen, BS Μελέτη ασφάλειας, ανοχής, φαρμακοκινητικής και φαρμακοδυναμικής εφάπαξ και πολλαπλών δόσεων αναλόγου α-MSG μακράς δράσης σε υγιή υπέρβαρα και παχύσαρκα άτομα.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS.性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Μίας δόσης και πολλαπλής δόσης μακράς δράσης α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS and Hansen, BS Ασφάλεια, ανεκτικότητα, φαρμακοκινητική εφάπαξ και πολλαπλών δόσεων αναλόγων άλφα-MSG μακράς δράσης σε υγιή υπέρβαρα και παχύσαρκα άτομα.Κινητική και φαρμακοδυναμική.J. Clin.Φαρμακοδυναμική.54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, Τ., Linderoth, L. & Thøgersen, Η. Novel glucagon analogues. Lau, J., F., Kruse, Τ., Linderoth, L. & Thøgersen, Η. Novel glucagon analogues.Lau, J., F., Kruse, Τ., Linderoth, L. and Togersen, Η. Νέα ανάλογα γλυκαγόνης. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, Τ., Linderoth, L. and Togersen, Η. Νέα ανάλογα γλυκαγόνης.Ευρεσιτεχνία ΗΠΑ WO2011/117416 Α1 (2011).
Ward, BP et al.Η λιπίδωση των πεπτιδίων σταθεροποιεί τις δομές για την ενίσχυση της βιολογικής λειτουργίας.Μουρ.μεταβολισμός.2, 468–479 (2013).Αυτή η εργασία καταδεικνύει το ρόλο των πλευρικών αλυσίδων λιπαρών οξέων στον προσδιορισμό της δομικής σταθερότητας και της δέσμευσης των υποδοχέων πεπτιδικών φαρμάκων.
Koskun T. et al.LY3298176, ένας νέος διπλός αγωνιστής υποδοχέα GIP και GLP-1 για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2: από την ανακάλυψη έως την κλινική απόδειξη της ιδέας.Μουρ.μεταβολισμός.18, 3-14 (2018).Αυτή η εργασία παρουσιάζει τον σχεδιασμό του πρώτου συναγωνιστή GLP-1/GIP που προέρχεται από λιπαρά οξέα για χορήγηση μία φορά την εβδομάδα στην κλινική.
Kjeldsen, TB et al.Μοριακή μηχανική της ινσουλίνης icodec, του πρώτου αναλόγου ακυλιωμένης ινσουλίνης μία φορά την εβδομάδα σε ανθρώπους.J. Ιατρική.Χημική ουσία.64, 8942–8950 (2021).Αυτή η εργασία παρουσιάζει την πρώτη ανάπτυξη ινσουλίνης που προέρχεται από λιπαρά οξέα για χορήγηση μία φορά την εβδομάδα.
van Witteloostein, SB et al.Νεογλυκολιπίδια για πεπτίδια μακράς δράσης: αυτοσυναρμολογούμενα ανάλογα του πεπτιδίου 1 που μοιάζει με γλυκαγόνο με ιδιότητες δέσμευσης λευκωματίνης και υψηλή in vivo ισχύ.Μουρ.φάρμακο.14, 193–205 (2017).
Zorzi, Α., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, Κ. & Heinis, C. Το ακυλιωμένο επταπεπτίδιο δεσμεύει την λευκωματίνη με υψηλή συγγένεια και εφαρμογή ως ετικέτα παρέχει πεπτίδια μακράς δράσης. Zorzi, Α., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, Κ. & Heinis, C. Το ακυλιωμένο επταπεπτίδιο δεσμεύει την λευκωματίνη με υψηλή συγγένεια και εφαρμογή ως ετικέτα παρέχει πεπτίδια μακράς δράσης.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. and Haynes, S. Το ακυλιωμένο επταπεπτίδιο δεσμεύει την αλβουμίνη με υψηλή συγγένεια και η χρήση του ως επισήμανση παρέχει ένα πεπτίδιο μακράς δράσης. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白，并作为标羌化七肽以高亲和力结合白蛋白，并作为标羌并作为标 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用亡迉漌使用亡迉漌使用亡迉设Zorzi, Α., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, Κ. and Haynes, S. Ακυλιωμένα επταπεπτίδια δεσμεύουν λευκωματίνη με υψηλή συγγένεια και χρησιμεύουν ως ετικέτες για χορήγηση πεπτιδίου μακράς δράσης.Nat.επικοινωνία 8, 16092 (2017).
Ώρα δημοσίευσης: Σεπ-08-2022
