Χημική ονομασία: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-υδροξυ-1-φαινυλπροπαν-2 -υλ)αμινο)-1-μεθοξυ-2-μεθυλ-3-οξοπροπυλ)ρ υρρολιδιν-1-υλ)-3-μεθοξυ-5-μεθυλ-1-οξοεπταν-4-υλ)-Ν,3-διμεθυλ-2-((S)-3-μεθυλ-2-(μεθυλαμινο)βουταναμιδο)βουταναμίδιο
Μοριακό Βάρος: 717,98
Τύπος: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Διαλυτότητα: DMSO έως 20 mM

Η μονομεθυλ αυριστατίνη Ε είναι αδολαστατίνη-10παράγωγο πεπτιδίου με ισχυρή αντιμιτωτική δράση και πιθανή αντινεοπλασματική δράση ως μέρος ενός συζυγούς αντισώματος-φαρμάκου (ADC). Μονομεθυλ αυριστατίνη Ε (ΜΜΑΕ) συνδέεται με την τουμπουλίνη, εμποδίζει τον πολυμερισμό της τουμπουλίνης και αναστέλλει το σχηματισμό μικροσωληνίσκων, που έχει ως αποτέλεσμα τόσο τη διακοπή της συναρμολόγησης της μιτωτικής ατράκτου όσο και τη διακοπή των κυττάρων όγκου στη φάση Μ του κυτταρικού κύκλου. Για την ελαχιστοποίηση της τοξικότητας και τη μεγιστοποίηση της αποτελεσματικότητας,ΜΜΑΕσυζευγνύεται, μέσω ενός διασπάσιμου πεπτιδικού συνδετήρα, με ένα μονοκλωνικό αντίσωμα που στοχεύει ειδικά τον όγκο ενός ασθενούς. Ο συνδέτης είναι σταθερός στο εξωκυτταρικό περιβάλλον αλλά διασπάται εύκολα για να απελευθερωθείΜΜΑΕμετά από δέσμευση και εσωτερίκευση του ADC από τα κύτταρα-στόχους.