Χημικό όνομα: (((1S, 2R) -1-υδροξυ-1-φαινυλοπροπάνη-2 -YL) αμινο) -1-μεθοξυ-2-μεθυλ-3-οξοπροπυλ) p yrrolidin-1-υλ) -3-μεθοξυ-5-μεθυλ-1-οξοεπτάνη-4-υλ) -Ν, 3-διμεθυλ-2-((s) -3-μεθυλ-2- (μεθυλαμινο) βουτανιδο) βουταναμίδιο
Μοριακό βάρος: 717.98
Φόρμουλα: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Διαλυτότητα: DMSO έως 20 mm

Η μονομεθυλο αουριστίνη Ε είναι αδολαστατίνη-10Παράγωγο πεπτιδίου με ισχυρή αντιμιτική δραστικότητα και πιθανή αντινεοπλαστική δραστικότητα ως μέρος ενός συζυγικού φαρμάκου αντισωμάτων (ADC). Μονομεθυλο αουτιστίνη Ε (MMAE) δεσμεύεται με τη τουμπουλίνη, μπλοκάρει τον πολυμερισμό της τουμπουλίνης και αναστέλλει τον σχηματισμό μικροσωληνίσκων, με αποτέλεσμα τόσο τη διάσπαση της μιτωτικής συναρμολόγησης ατράκτου όσο και τη σύλληψη των κυττάρων όγκου στη φάση Μ του κυτταρικού κύκλου. Για να ελαχιστοποιηθεί η τοξικότητα και η μεγιστοποίηση της αποτελεσματικότητας,MMAEείναι συζευγμένο, μέσω ενός διασκορπίστου πεπτιδικού συνδέσμου, με ένα μονοκλωνικό αντίσωμα που στοχεύει ειδικά τον όγκο του ασθενούς. Ο σύνδεσμος είναι σταθερός στο εξωκυτταρικό περιβάλλον, αλλά είναι εύκολα διασπασμένη για απελευθέρωσηMMAEΜετά τη δέσμευση και την εσωτερίκευση του ADC από τα κύτταρα -στόχους.