Προϊόν: Linaclotide
Συνώνυμο: Linaclotide Acetate
Αρ. CAS: 851199-59-2
Μοριακός Τύπος: C59H79N15O21S6
Μοριακό Βάρος: 1526,8
Εμφάνιση: Λευκή σκόνη
Καθαρότητα: >98%
Αλληλουχία: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Το Linaclotide είναι ένα συνθετικό πεπτίδιο δεκατεσσάρων αμινοξέων και αγωνιστής της εντερικής γουανυλικής κυκλάσης τύπου C (GC-C), το οποίο σχετίζεται δομικά με την οικογένεια πεπτιδίων γουανυλίνης, με εκκριταγωγικές, αναλγητικές και καθαρτικές δράσεις. Κατά την από του στόματος χορήγηση, η λινακλοτίδη συνδέεται και ενεργοποιεί τους υποδοχείς GC-C που βρίσκονται στην επιφάνεια του αυλού του εντερικού επιθηλίου. Αυτό αυξάνει τη συγκέντρωση της ενδοκυτταρικής κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP), η οποία προέρχεται από τριφωσφορική γουανοσίνη (GTP). Το cGMP ενεργοποιεί τον ρυθμιστή διαμεμβρανικής αγωγιμότητας της κυστικής ίνωσης (CFTR) και διεγείρει την έκκριση χλωρίου και διττανθρακικών στον εντερικό αυλό. Αυτό προάγει την απέκκριση νατρίου στον αυλό και οδηγεί σε αυξημένη έκκριση εντερικού υγρού. Αυτό τελικά επιταχύνει τη γαστρεντερική διέλευση του εντερικού περιεχομένου, βελτιώνει την κινητικότητα του εντέρου και ανακουφίζει από τη δυσκοιλιότητα. Τα αυξημένα επίπεδα εξωκυττάριας cGMP μπορεί επίσης να ασκούν αντιερεθιστική δράση, μέσω ενός ακόμη μη πλήρως διευκρινισμένου μηχανισμού, που μπορεί να περιλαμβάνει τροποποίηση των αλγοϋποδοχέων που βρίσκονται στις προσαγωγές ίνες πόνου του παχέος εντέρου. Η λινακλοτίδη απορροφάται ελάχιστα από το γαστρεντερικό σωλήνα.