Προϊόν: Linaclotide
Συνώνυμο: οξικό λινακλοτίνα
CAS Νο.: 851199-59-2
Μοριακός τύπος: C59H79N15O21S6
Μοριακό βάρος: 1526.8
Εμφάνιση: Λευκή σκόνη
Καθαρότητα:> 98%
Ακολουθία: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Το Linaclotide είναι ένα συνθετικό, δεκατέσσερα πεπτίδιο αμινοξέων και αγωνιστής του εντερικού γουανυλίου κυκλάσης C (GC-C), ο οποίος σχετίζεται δομικά με την οικογένεια πεπτιδίων γουανυλίνης, με εκκριτική, αναλγητική και καθαρτική δραστηριότητες. Κατά την από του στόματος χορήγηση, το linaclotide συνδέεται και ενεργοποιεί τους υποδοχείς GC-C που βρίσκονται στην αυλή της επιφάνειας του εντερικού επιθηλίου. Αυτό αυξάνει τη συγκέντρωση του ενδοκυτταρικού κυκλικού μονοφωσφορικού γουανοσίνης (CGMP), η οποία προέρχεται από τριφωσφορική γουανοσίνη (GTP). Το CGMP ενεργοποιεί τον ρυθμιστή διαμεμβρανικής αγωγιμότητας κυστικής ίνωσης (CFTR) και διεγείρει την έκκριση χλωριούχου και διττανθρακικού στο εντερικό αυλό. Αυτό προάγει την απέκκριση νατρίου στον αυλό και οδηγεί σε αυξημένη έκκριση του εντερικού υγρού. Αυτό τελικά επιταχύνει τη διαμετακόμιση GI των εντερικών περιεχομένων, βελτιώνει την κίνηση του εντέρου και ανακουφίζει τη δυσκοιλιότητα. Τα αυξημένα επίπεδα εξωκυτταρικού CGMP μπορούν επίσης να ασκήσουν ένα αντισυμβαλλόμενο αποτέλεσμα, μέσω ενός από ένα από τα οποία δεν είναι πλήρως πλήρως διασαφηνισμένα μηχανισμό, που μπορεί να περιλαμβάνει τη διαμόρφωση των nociceptors που βρίσκονται στις ίνες προσαγωγού του παχέος εντέρου. Το linaclotide απορροφάται ελάχιστα από την οδό GI.