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Peptide und Proteine ​​werden häufig zur Behandlung einer Vielzahl von Krankheiten eingesetzt, müssen jedoch normalerweise injiziert werden und ihre Wirkung ist kurzlebig. Diese Mängel der einheimischen Strukturen können mit Hilfe der Molekulardechnik beseitigt werden, dies ist jedoch eine schwierige Aufgabe. Molekulare Techniken, die ursprünglich auf Insulin angewendet und jetzt erfolgreich auf mehrere Biopharmazeutika angewendet werden, erfordern die Derivatisierung von Peptiden und Proteinen aus Fettsäuren. Die spezifischen Eigenschaften und die Lage der angeschlossenen Fettsäuren können unterschiedliche Dehnungsmechanismen liefern. Darüber hinaus kann diese Technologie nach oraler Verabreichung von Peptidmedikamenten eine lange Halbwertszeit bieten, die Verteilung von Peptiden verändern und das Potenzial für Gewebeziele haben. Mit der inhärenten Sicherheit von Fettsäuren und gut definierten chemischen Eigenschaften bietet diese Technologie einen vielseitigen Ansatz zur Entdeckung von Peptid und Proteinmedikamenten.
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Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF -Trends bei der Entdeckung von Peptid -Arzneimitteln. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF -Trends bei der Entdeckung von Peptid -Arzneimitteln.M. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ und Alevud, PF -Trends bei der Entdeckung von Peptid -Arzneimitteln. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, Pf 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFM. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ und Alevud, PF -Trends bei der Entdeckung von Peptid -Arzneimitteln.National Die Eröffnung des Drogenpastors. 20, 309–325 (2021). Diese Übersicht konzentriert sich auf aktuelle und zukünftige Aspekte der Entdeckung von Peptid -Arzneimitteln.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD Anti-Ad-Ad-Drug-Entdeckung: Fortschritte und Herausforderungen. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD Anti-Ad-Ad-Drug-Entdeckung: Fortschritte und Herausforderungen.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH und Dimarchi, RD Anti-Adipositas-Arzneimittelentdeckung: Fortschritte und Herausforderungen. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD 抗肥胖药物发现 ： ： 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH und Dimarchi, RD Anti-Adipositas-Arzneimittelentdeckung: Fortschritte und Herausforderungen.National Die Eröffnung des Drogenpastors. 21, 201–223 (2022). Diese Übersicht bietet einen Einblick in die Probleme der Fettleibigkeit, insbesondere in neue Konzepte, die auf Peptiden basieren.
Strohl, WR-Fusionsproteine, um die Halbwertszeit der Biologika als beste Strategie für Biologika zu erweitern. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
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Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patient Perspectives auf einmal wöchentliche Medikamente gegen Diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patient Perspectives auf einmal wöchentliche Medikamente gegen Diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. und Beste JH Die Perspektive eines Patienten auf einmal wöchentliche Diabetes-Medikamente. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. und Beste JH-Patientenwahrnehmung von einmalwöchentlichen Diabetes-Medikamenten.Diabetische Fettleibigkeit. Stoffwechsel. 13, 144–149 (2011).
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Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III-Molekulargröße moduliert die Pharmakokinetik, die Bioverteilung und die Nierenablagerung der Arzneimittelabgabe Biopolymer Elastin-ähnliches Polypeptid. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III-Molekulargröße moduliert die Pharmakokinetik, die Bioverteilung und die Nierenablagerung der Arzneimittelabgabe Biopolymer Elastin-ähnliches Polypeptid. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III разз & мnehmung me бластинородо Geschäft ноо полиарechen эоодобнfolgen поливches иоодобнfolgen эокарсäter. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III-Molekulargröße moduliert die Pharmakokinetik, die Bioverteilung und die Nierenablagerung von biopolymerem Elastin-ähnlichem Polypeptid für die Arzneimittelabgabe. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III -Molekül 大小名行电影送送 Biologische Polymer -Proteinprobe 多如乐的药代报学学、 biologische Verteilung 和 和 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR und Bidwell, GL III. Pharmakokinetik, Bioverteilung und Nierenablagerung von biopolymeren Elastin-ähnlichen Polypeptiden modulieren die Größe des Moleküls.Science Report 8, 7923 (2018).
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Ward, BP et al. Die Lipidation von Peptiden stabilisiert Strukturen, um die biologische Funktion zu verbessern. Moore. Stoffwechsel. 2, 468–479 (2013). Diese Arbeit zeigt die Rolle von Fettsäureseitenketten bei der Bestimmung der strukturellen Stabilität und Bindung von Peptid -Arzneimittelrezeptoren.
Koskun T. et al. Ly3298176, ein neuartiger Dual GIP- und GLP-1-Rezeptoragonist zur Behandlung von Typ-2-Diabetes: Von der Entdeckung zum klinischen Proof of Concept. Moore. Stoffwechsel. 18, 3-14 (2018). In diesem Artikel wird das Design des ersten Fettsäure-abgeleiteten GLP-1/GIP-Co-Agonisten für die einmalwöchentliche Verabreichung in der Klinik vorgestellt.
Kjeldsen, TB et al. Molekulare Engineering von ICODEC Insulin, das erste einstwöchentliche acylierte Insulinanalogon beim Menschen. J. Medizin. Chemikalie. 64, 8942–8950 (2021). In diesem Artikel wird die erste Entwicklung von Insulin aus fettsäurebleichtem Insulin für einmal wöchentlich verabreicht.
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Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acyliertes Heptapeptid bindet Albumin mit hoher Affinität und Anwendung als Tag liefert langwirksame Peptide. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acyliertes Heptapeptid bindet Albumin mit hoher Affinität und Anwendung als Tag liefert langwirksame Peptide.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. und Haynes, S. Acyliertes Heptapeptid bindet Albumin mit hoher Affinität, und seine Verwendung als Etikett bietet ein langwirksames Peptid. A. Zorzi, Middendorp, SJ, J. Wilbs, K. Deyle & C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 ， ， A. Zorzi, Middendorp, SJ, J. Wilbs, K. Deyle & C. 鎄化七 Peptid 以高亲和力设计白白约筒 使用于设计手机长整线等。 使用于设计手机长整线等。 使用于设计手机长整线等。 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. und Haynes, S. Acylierte Heptapeptide binden Albumin mit hoher Affinität und dienen als Etiketten für lang wirkende Peptidabgabe.Nat. Kommunizieren Sie 8, 16092 (2017).