Vielen Dank für Ihren Besuch auf Nature.com.Die von Ihnen verwendete Browserversion bietet eingeschränkte CSS-Unterstützung.Für ein optimales Erlebnis empfehlen wir die Verwendung eines aktualisierten Browsers (oder die Deaktivierung des Kompatibilitätsmodus im Internet Explorer).Um weiterhin Support zu gewährleisten, werden wir die Website in der Zwischenzeit ohne Stile und JavaScript rendern.
Peptide und Proteine werden häufig zur Behandlung einer Vielzahl von Krankheiten eingesetzt, müssen jedoch meist injiziert werden und ihre Wirkung ist nur von kurzer Dauer.Diese Mängel nativer Strukturen können mit Hilfe der Molekulartechnik behoben werden, allerdings ist dies eine schwierige Aufgabe.Molekulare Engineering-Techniken, die ursprünglich auf Insulin angewendet wurden und nun erfolgreich auf mehrere Biopharmazeutika angewendet werden, erfordern die Derivatisierung von Peptiden und Proteinen aus Fettsäuren.Die spezifischen Eigenschaften und die Lage der gebundenen Fettsäuren können zu unterschiedlichen Verlängerungsmechanismen führen.Darüber hinaus bietet diese Technologie möglicherweise eine lange Halbwertszeit nach oraler Verabreichung von Peptidarzneimitteln, kann die Verteilung von Peptiden verändern und möglicherweise das Potenzial für Gewebe-Targeting haben.Mit der inhärenten Sicherheit von Fettsäuren und genau definierten chemischen Eigenschaften bietet diese Technologie einen vielseitigen Ansatz für die Entdeckung von Peptid- und Proteinarzneimitteln.
Alle Preise sind Nettopreise.Die Mehrwertsteuer wird später an der Kasse hinzugefügt.Die Steuerberechnung erfolgt an der Kasse.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trends in der Entdeckung von Peptidwirkstoffen. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trends in der Entdeckung von Peptidwirkstoffen.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ und Alevud, PF Trends in der Entdeckung von Peptidwirkstoffen. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ und Alevud, PF Trends in der Entdeckung von Peptidwirkstoffen.National Die Eröffnung des Drogenpastors.20, 309–325 (2021).Dieser Aufsatz konzentriert sich auf aktuelle und zukünftige Aspekte der Entdeckung von Peptidwirkstoffen.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Entdeckung von Medikamenten gegen Fettleibigkeit: Fortschritte und Herausforderungen. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Entdeckung von Medikamenten gegen Fettleibigkeit: Fortschritte und Herausforderungen.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH und DiMarchi, RD Entdeckung von Medikamenten gegen Fettleibigkeit: Fortschritte und Herausforderungen. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH und DiMarchi, RD Entdeckung von Medikamenten gegen Fettleibigkeit: Fortschritte und Herausforderungen.National Die Eröffnung des Drogenpfarrers.21, 201–223 (2022).Dieser Aufsatz bietet einen Einblick in die Probleme der Fettleibigkeit, insbesondere in neue Konzepte auf Basis von Peptiden.
Strohl, WR Fusionsproteine zur Verlängerung der Halbwertszeit von Biologika als beste Strategie für Biologika.Biopharmaceutics 29, 215–239 (2015).
Evans, M. et al.Adhärenz und Persistenz von Antidiabetika und Zusammenhang mit klinischen und wirtschaftlichen Ergebnissen bei Patienten mit Typ-2-Diabetes: eine systematische Überprüfung der Literatur.diabetische Fettleibigkeit.Stoffwechsel.24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patientenperspektiven zu einmal wöchentlichen Medikamenten gegen Diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patientenperspektiven zu einmal wöchentlichen Medikamenten gegen Diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. und Best JH Die Sicht eines Patienten auf einmal wöchentliche Diabetesmedikamente. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. und Best JH Patientenwahrnehmung von einmal wöchentlichen Diabetes-Medikamenten.diabetische Fettleibigkeit.Stoffwechsel.13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthese von Palmitoylderivaten von Insulin und ihre biologischen Aktivitäten. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthese von Palmitoylderivaten von Insulin und ihre biologischen Aktivitäten.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. und Muranishi S. Synthese von Palmitoylderivaten von Insulin und ihre biologische Aktivität. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthese und biologische Aktivität von Insulin-Palmitoyl-Derivaten.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. und Muranishi S. Synthese und biologische Aktivität von Insulin-Palmitoyl-Derivaten.Medizinreservoir 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al.Albuminbindung an fettsäureacyliertes Insulin: Charakterisierung von Ligand-Protein-Wechselwirkungen und Korrelation zwischen Bindungsaffinität und Insulinwirkungszeit in vivo.biochem.J. 312, 725–731 (1995).Diese Arbeit ist die erste, die eine Verlängerung der Halbwertszeit aufgrund der Bindung von Albumin an von Fettsäuren abgeleitete Peptide zeigt.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthese lipidierter Proteine. Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthese lipidierter Proteine.Meyukh, T. und Waldmann, H. Synthese lipidierter Proteine. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成 Mejuch, T.& Waldmann,H.Meyukh, T. und Waldmann, H. Synthese lipidierter Proteine.Biokonjugat.Chemisch.27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteinlipidierung bei Zellsignalen und Krankheiten: Funktion, Regulation und therapeutische Möglichkeiten. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteinlipidierung bei Zellsignalen und Krankheiten: Funktion, Regulation und therapeutische Möglichkeiten.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK und Wu X. Proteinlipidierung bei Zellsignalen und Krankheiten: Funktion, Regulation und therapeutisches Potenzial. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 in Zellsignalisierung und Krankheit: Funktion, Regulation und therapeutische Möglichkeiten.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK und Wu X. Proteinlipidierung bei Zellsignalen und Krankheiten: Funktion, Regulation und therapeutisches Potenzial.Zytochemie.Biologie 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mechanistische Determinanten der Biotherapeutika-Absorption nach SC-Verabreichung. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mechanistische Determinanten der Biotherapeutika-Absorption nach SC-Verabreichung.Richter, VF, Bhansali, SG und Morris, ME Mechanismen, die die Absorption biotherapeutischer Wirkstoffe nach subkutaner Verabreichung bestimmen. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mechanische Bestimmungsmethoden für biotherapeutische Verfahren nach den Beiträgen. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mechanistische Determinanten der Absorption biotherapeutischer Arzneimittel nach der Verabreichung.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al.Faktoren, die die subkutane Insulinabsorption beeinflussen: Auswirkungen auf die Variabilität.J. Diabetes Res.2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusion und Polymerisation bestimmen die Insulinabsorption aus subkutanem Gewebe bei Diabetikern. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusion und Polymerisation bestimmen die Insulinabsorption aus subkutanem Gewebe bei Diabetikern. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusion und Polymerisation ermöglichen die Immunabwehr durch eine Reihe von Tests bei Patienten mit Diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusion und Polymerisation bestimmen die Insulinabsorption aus subkutanem Gewebe bei Diabetikern. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusion und Agregation unterstützen die Impfung von Patienten mit Diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusion und Aggregation bestimmen die subkutane Insulinabsorption bei Diabetikern.Scannen.J. Klin.Labor.investieren.45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellierung der Absorptionskinetik von subkutan injiziertem löslichem Insulin. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellierung der Absorptionskinetik von subkutan injiziertem löslichem Insulin.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S und Thorsteinsson B. Modellierung der Absorptionskinetik von subkutanem löslichem Insulin. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S und Thorsteinsson B. Modellierung der Absorptionskinetik von subkutan verabreichtem löslichem Insulin.J. Pharmakokinetik.Biopharmazie.17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Die Molekülgröße moduliert die Pharmakokinetik, Bioverteilung und renale Ablagerung des Elastin-ähnlichen Polypeptids des Arzneimittelabgabe-Biopolymers. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Die Molekülgröße moduliert die Pharmakokinetik, Bioverteilung und renale Ablagerung des Elastin-ähnlichen Polypeptids des Arzneimittelabgabe-Biopolymers. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL оставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Die Molekülgröße moduliert die Pharmakokinetik, die Bioverteilung und die renale Ablagerung von biopolymeren Elastin-ähnlichen Polypeptiden zur Arzneimittelabgabe. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III和肾脏沉积. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR und Bidwell, GLKuna, M., Mahdi, F., Chad, AR und Bidwell, GL III.Pharmakokinetik, Bioverteilung und renale Ablagerung biopolymerer Elastin-ähnlicher Polypeptide, die die Größe des Moleküls modulieren.Science Report 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylierung: ein neuartiges Verfahren zur Modifizierung der Pharmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylierung: ein neuartiges Verfahren zur Modifizierung der Pharmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: neue Prozessmodifikationen in der Pharmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylierung: ein neuartiges Verfahren zur Modifizierung der Pharmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: eine neue Methode zur Veränderung der Medizin. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Veröffentlichung: neue Methode zur Behandlung von Arzneimitteln. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylierung: ein neuer Ansatz zur Veränderung der Pharmakokinetik.klinisch.Pharmakokinetik.40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al.Messung von interstitiellem Albumin im menschlichen Skelettmuskel und Fettgewebe durch Open-Flow-Mikroperfusion.Ja.J. Physiologie.endokrin.Stoffwechsel.278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al.Die lange Halbwertszeit von Albumin beim Menschen erfordert einen intakten C-Terminus.kommunizieren.Biologie.3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al.Der mit dem Haupthistokompatibilitätskomplex verbundene Fc-Rezeptor (FcRn) für IgG bindet Albumin und verlängert dessen Lebensdauer.J. Exp.Medizin.197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exozytose von IgG, vermittelt durch den Rezeptor FcRn: eine Analyse auf Einzelmolekülebene. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exozytose von IgG, vermittelt durch den Rezeptor FcRn: eine Analyse auf Einzelmolekülebene. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn-Rezeptor-vermittelte IgG-Exozytose: Einzelmolekülanalyse. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-Rezeptor-vermittelte IgG-Exozytose, FcRn: Analyse auf Einzelmolekülebene.Verfahren.Nationale Akademie der Wissenschaften.die Wissenschaft.US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Atomstruktur und Chemie von menschlichem Serumalbumin. He, XM & Carter, DC Atomstruktur und Chemie von menschlichem Serumalbumin.On, XM und Carter, DC Atomstruktur und Chemie von menschlichem Serumalbumin. He, XM und Carter, DC Er, XM & Carter, DC.On, XM und Carter, DC Atomstruktur und Chemie von menschlichem Serumalbumin.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Die Kristallstruktur von mit Fettsäure komplexiertem Humanserumalbumin zeigt eine asymmetrische Verteilung der Bindungsstellen. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Die Kristallstruktur von mit Fettsäure komplexiertem Humanserumalbumin zeigt eine asymmetrische Verteilung der Bindungsstellen.Curry S., Mandelkow H., Brick P. und Franks N. Die Kristallstruktur von menschlichem Serumalbumin im Komplex mit einer Fettsäure zeigt eine asymmetrische Verteilung der Bindungsstellen. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Die Kristallstruktur des menschlichen Serumweißproteinkomplexes mit Fettsäuren zeigt eine asymmetrische Verteilung der Bindungsstellen.Curry S., Mandelkow H., Brick P. und Franks N. Die Kristallstruktur von menschlichem Serumalbumin im Komplex mit Fettsäuren zeigt eine asymmetrische Verteilung der Bindungsstellen.Nat.Struktur.Biologie 5, 827–835 (1998).In diesem Artikel werden die strukturellen Grundlagen der Bindung von Fettsäuren an Serumalbumin vorgestellt.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Wirkstoff-Konjugat zur Verbesserung der Arzneimittelabgabe. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Wirkstoff-Konjugat zur Verbesserung der Arzneimittelabgabe.Irby, D., Du, K. und Li, F. Lipid-Wirkstoff-Konjugate für eine verbesserte Arzneimittelabgabe. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Wirkstoff-Konjugat zur Verbesserung der Arzneimittelabgabe. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Wirkstoff-Konjugat zur Verbesserung der Arzneimittelabgabe.Irby, D., Du, K. und Li, F. Lipid-Wirkstoff-Konjugat für eine verbesserte Arzneimittelabgabe.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Jüngste Fortschritte auf dem Gebiet der Liposomen als Arzneimittelträger.National Die Eröffnung des Drogenpastors.4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Chancen und Herausforderungen fettsäurekonjugierter Therapeutika. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Chancen und Herausforderungen fettsäurekonjugierter Therapeutika.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI und Chitkara, D. Chancen und Herausforderungen fettsäurekonjugierter Therapeutika. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty Acid 共续电影的机遇和 Challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI und Chitkara D. Möglichkeiten und Herausforderungen der Fettsäurekonjugationstherapie.Chemisch.Physik Lipide 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrophobie langkettiger n-Alkylcarbonsäuren, gemessen anhand ihrer Verteilung zwischen Heptan und wässrigen Lösungen. Smith, R. & Tanford, C. Hydrophobie langkettiger n-Alkylcarbonsäuren, gemessen anhand ihrer Verteilung zwischen Heptan und wässrigen Lösungen.Smith, R. und Tanford, K. Hydrophobie langkettiger n-Alkylcarbonsäuren, gemessen anhand ihrer Verteilung zwischen Heptan und wässrigen Lösungen. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. Die Hydrophobie von 长链正-Alkylcarboxylat, gemessen anhand ihrer Verteilung zwischen Wasserstoffperoxid und wässriger Lösung.Smith, R. und Tanford, K. Hydrophobie langkettiger n-Alkylcarbonsäuren, gemessen anhand ihrer Verteilung zwischen Heptan und wässrigen Lösungen.Verfahren.Nationale Akademie der Wissenschaften.Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al.Einmal wöchentliche Entdeckung des Semaglutid-Analogons des Glucagon-ähnlichen Peptids-1 (GLP-1).J. Medizin.Chemisch.58, 7370–7380 (2015).Diese Arbeit demonstriert zum ersten Mal die Möglichkeit, einmal pro Woche Methoden zur Fettsäurederivatisierung anzuwenden.
Østergaard, S. et al.Einfluss der Acylierung von zweibasigen Fettsäuren PYY3-36 beim Menschen auf die Y2-Rezeptoraktivität und Halbwertszeit von Minischweinen.die Wissenschaft.Bericht 11, 21179 (2021).Dieser Artikel zeigt die Bedeutung der Fettsäureposition, der Linker- und Rückgratstabilität bei der Entwicklung von PYY-Analoga mit langer Halbwertszeit.
Ensenat-Vaser, R. et al.Das Eindringen myristoylierter Peptide durch die Zellmembran wurde direkt mithilfe der konfokalen Fluoreszenzmikroskopie beobachtet.IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-basierter Transport von Peptiden in lebende Zellen. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-basierter Transport von Peptiden in lebende Zellen.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL.und Sims SE Der Peptidtransport in lebenden Zellen basiert auf Myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL und Sims, CE. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL.und Sims, KE Transport von Myristoyl-basierten Peptiden in lebende Zellen.Biochemistry 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidmodifikation von Proteinen und deren Membrantransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidmodifikation von Proteinen und deren Membrantransport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu.Lipidmodifikation von Proteinen und deren Membrantransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidmodifikation von VY-Proteinen und ihr Membrantransport.Protein-Engineering.Dez. Searl.3, 39–42 (1989).
Gao, Gao,Gao, Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao,iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al.Halbwertszeitverlängernde Modifikation des YY3-36-Peptids zur direkten rezeptorvermittelten Internalisierung.Moore.Medizin.16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Position und Länge von Fettsäuren beeinflussen stark das Rezeptorselektivitätsmuster menschlicher Pankreas-Polypeptidanaloga. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Position und Länge von Fettsäuren beeinflussen stark das Rezeptorselektivitätsmuster menschlicher Pankreas-Polypeptidanaloga.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. und Beck-Sickinger, AG Die Position und Länge von Fettsäuren beeinflussen stark das Selektivitätsmuster menschlicher Pankreas-Polypeptidanalogrezeptoren. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG模式. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickert, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. und Beck-Sickinger, AG Die Position und Länge von Fettsäuren beeinflussen stark das Selektivitätsmuster menschlicher pankreatischer analoger Polypeptidrezeptoren.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al.Der Lipidmetabolit PrRP31 ist ein langwirksamer dualer GPR10- und NPFF2-Rezeptoragonist mit starken Auswirkungen auf die Gewichtsabnahme.die Wissenschaft.Bericht 12, 1696 (2022).Diese methodische Studie beleuchtet die Unterschiede zwischen Mono- und Disäure-Seitenketten.
Poulsen, K. et al.Rationale Entwicklung stabiler Agonisten des Y2-Rezeptorpeptids PYY3-36.Medizin.Lagertank.38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al.Identifizierung und Charakterisierung von In-vitro- und In-vivo-Analoga des langwirksamen und selektiven Alpha-Melanozyten-stimulierenden Hormons (Alpha-MSH) des Melanocortin-4-Rezeptors (MC4-R).J. Medizin.Chemisch.55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al.Langwirksame Analoga des menschlichen Wachstumshormons, gebunden an nichtkovalentes Albumin.Biokonjugat.Chemisch.29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al.Struktur-Aktivitäts-Beziehung und Verlängerung langwirksamer Glucagon-ähnlicher Peptid-1-Derivate: die Bedeutung von Fettsäurelänge, Polarität und Volumen.J. Medizin.Chemisch.50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Doppelt acylierte GLP-1-Derivate. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Doppelt acylierte GLP-1-Derivate. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Zwei chemische Produkte von GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Doppelt acylierte Derivate von GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Die GLP-1-Studie wurde entwickelt. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Die GLP-1-Studie wurde entwickelt. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diagnostische Entwicklung von GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylierte Derivate von GLP-1.US-Patent WO2012/140117 (2012).
Jung, P.-Yu.Warten.Wirksame, langwirksame GLP-1-Analoga, die basierend auf der Mikrostruktur für die transdermale Verabreichung konzipiert sind.Verfahren.Nationale Akademie der Wissenschaften.die Wissenschaft.US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Untersuchung der Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Einzel- und Mehrfachdosen eines langwirksamen α-MSH-Analogs bei gesunden Übergewichtigen und Fettleibigen Fächer. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Untersuchung der Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Einzel- und Mehrfachdosen eines langwirksamen α-MSH-Analogs bei gesunden Übergewichtigen und Fettleibigen Fächer.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS und Hansen, BS Studie zur Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Einzel- und Mehrfachdosen eines langwirksamen α-MSG-Analogs bei gesunden übergewichtigen und fettleibigen Probanden.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Einzeldosis und Mehrfachdosis langwirksames α-MSH和药效学研究科目.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS und Hansen, BS Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik von Einzel- und Mehrfachdosen langwirksamer Alpha-MSG-Analoga bei gesunden übergewichtigen und fettleibigen Probanden.Kinetik und Pharmakodynamik.J. Clin.Pharmakodynamik.54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Neuartige Glucagon-Analoga. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Neuartige Glucagon-Analoga.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. und Togersen, H. Neue Glucagon-Analoga. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. und Togersen, H. Neue Glucagon-Analoga.US-Patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al.Die Lipidierung von Peptiden stabilisiert Strukturen, um die biologische Funktion zu verbessern.Moore.Stoffwechsel.2, 468–479 (2013).Diese Arbeit zeigt die Rolle von Fettsäureseitenketten bei der Bestimmung der strukturellen Stabilität und Bindung von Peptid-Arzneimittelrezeptoren.
Koskun T. et al.LY3298176, ein neuartiger dualer GIP- und GLP-1-Rezeptoragonist zur Behandlung von Typ-2-Diabetes: von der Entdeckung bis zum klinischen Proof of Concept.Moore.Stoffwechsel.18, 3-14 (2018).In diesem Artikel wird das Design des ersten von Fettsäuren abgeleiteten GLP-1/GIP-Co-Agonisten für die einmal wöchentliche Verabreichung in der Klinik vorgestellt.
Kjeldsen, TB et al.Molekulare Entwicklung von Icodec-Insulin, dem ersten einmal wöchentlich acylierten Insulinanalogon beim Menschen.J. Medizin.Chemisch.64, 8942–8950 (2021).In diesem Artikel wird die erste Entwicklung eines aus Fettsäuren gewonnenen Insulins zur einmal wöchentlichen Verabreichung vorgestellt.
van Witteloostein, SB et al.Neoglykolipide für langwirksame Peptide: selbstassemblierende Analoga des Glucagon-ähnlichen Peptids 1 mit Albumin-bindenden Eigenschaften und hoher In-vivo-Wirksamkeit.Moore.Medizin.14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acyliertes Heptapeptid bindet Albumin mit hoher Affinität und die Anwendung als Tag liefert langwirksame Peptide. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acyliertes Heptapeptid bindet Albumin mit hoher Affinität und die Anwendung als Tag liefert langwirksame Peptide.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. und Haynes, S. Acyliertes Heptapeptid bindet Albumin mit hoher Affinität und seine Verwendung als Markierung liefert ein langwirksames Peptid. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. und Haynes, S. Acylierte Heptapeptide binden Albumin mit hoher Affinität und dienen als Markierung für die langwirksame Peptidabgabe.Nat.kommunizieren 8, 16092 (2017).
Zeitpunkt der Veröffentlichung: 08.09.2022
