Chemischer Name: (S) -n-((3r, 4s, 5s) -1-((s) -2-((1r, 2r) -3-(((1s, 2r) -1-hydroxy-1-phenylpropan-2 -yl) amino) -1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl) p yrrolidin-1-yl) -3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl) -n, 3-dimethyl-2-(s) -3-methyl-2- (methylamino) butanamido) butanamid
Molekulargewicht: 717,98
Formel: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Löslichkeit: DMSO bis zu 20 mm

Monomethyl auristatin e ist aDolastatin-10Peptidderivat mit einer starken antimitotischen Aktivität und einer potenziellen antineoplastischen Aktivität als Teil eines Antikörper-Drogen-Konjugats (ADC). Monomethyl Auristatin E (MMAE) bindet an Tubulin, blockiert die Tubulinpolymerisation und hemmt die Bildung von Mikrotubuli, was sowohl zu einer Störung des mitotischen Spindelassemblierung als auch zur Stillstand von Tumorzellen in der M -Phase des Zellzyklus führt. Toxizität minimieren und die Wirksamkeit maximieren,MMAEwird über einen spaltbaren Peptid -Linker auf einen monoklonalen Antikörper konjugiert, der spezifisch auf den Tumor eines Patienten abzielt. Der Linker ist stabil im extrazellulären MilieuMMAENach der Bindung und Internalisierung des ADC durch die Zielzellen.