Chemischer Name: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2 -yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)p yrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butanamid
Molekulargewicht: 717,98
Formel: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Löslichkeit: DMSO bis 20 mM

Monomethyl-Auristatin E ist einDolastatin-10Peptidderivat mit starker antimitotischer Aktivität und potenzieller antineoplastischer Aktivität als Teil eines Antikörper-Wirkstoff-Konjugats (ADC). Monomethylauristatin E (MMAE) bindet an Tubulin, blockiert die Tubulinpolymerisation und hemmt die Bildung von Mikrotubuli, was sowohl zu einer Störung der mitotischen Spindelanordnung als auch zum Stillstand von Tumorzellen in der M-Phase des Zellzyklus führt. Um die Toxizität zu minimieren und die Wirksamkeit zu maximieren,MMAEwird über einen spaltbaren Peptidlinker an einen monoklonalen Antikörper konjugiert, der spezifisch auf den Tumor eines Patienten abzielt. Der Linker ist im extrazellulären Milieu stabil, kann aber zur Freisetzung leicht gespalten werdenMMAEnach Bindung und Internalisierung des ADC durch die Zielzellen.