Produkt: Linaclotid
Synonym: Linaclotidacetat
CAS-Nr.: 851199-59-2
Summenformel: C59H79N15O21S6
Molekulargewicht: 1526,8
Aussehen: Weißes Pulver
Reinheit: >98 %
Sequenz: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotid ist ein synthetisches Peptid mit vierzehn Aminosäuren und Agonist der intestinalen Guanylatcyclase Typ C (GC-C), das strukturell mit der Familie der Guanylinpeptide verwandt ist und sekretagogene, analgetische und abführende Wirkungen hat. Bei oraler Verabreichung bindet Linaclotid an GC-C-Rezeptoren auf der luminalen Oberfläche des Darmepithels und aktiviert diese. Dadurch erhöht sich die Konzentration von intrazellulärem zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP), das aus Guanosintriphosphat (GTP) abgeleitet ist. cGMP aktiviert den Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) und stimuliert die Sekretion von Chlorid und Bicarbonat in das Darmlumen. Dies fördert die Natriumausscheidung in das Lumen und führt zu einer erhöhten Sekretion von Darmflüssigkeit. Dies beschleunigt letztendlich den gastrointestinalen Transit des Darminhalts, verbessert den Stuhlgang und lindert Verstopfung. Erhöhte extrazelluläre cGMP-Spiegel können über einen noch nicht vollständig aufgeklärten Mechanismus auch eine antinozizeptive Wirkung ausüben, die eine Modulation von Nozizeptoren beinhalten kann, die sich auf afferenten Schmerzfasern des Dickdarms befinden. Linaclotid wird nur minimal aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert.