Produkt: Linaclotid
Synonym: Linaclotidacetat
CAS Nr.: 851199-59-2
Molekulare Formel: C59H79N15O21S6
Molekulargewicht: 1526.8
Aussehen: weißes Pulver
Reinheit:> 98%
Sequenz: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotid ist ein synthetisches, vierzehn Aminosäurepeptid und Agonist des Darm-Guanylat-Cyclase-Typs C (GC-C), das strukturell mit der Guanylin-Peptidfamilie mit Sekretagog, analgetischen und laxativen Aktivitäten zusammenhängt. Bei oraler Verabreichung bindet Linaclotid an GC-C-Rezeptoren und aktiviert auf der Luminaloberfläche des Darmpithels. Dies erhöht die Konzentration von intrazellulärem cyclischem Guanosinmonophosphat (CGMP), das aus Guanosintriphosphat (GTP) stammt. CGMP aktiviert den Mukoviszidose -Transmembran -Leitfähigkeitsregler (CFTR) und stimuliert die Sekretion von Chlorid und Bicarbonat in das Darmlumen. Dies fördert die Natriumausscheidung in das Lumen und führt zu einer erhöhten Darmflüssigkeitssekretion. Dies beschleunigt letztendlich den GI -Transit des Darminhalts, verbessert die Darmbewegung und lindert Verstopfung. Erhöhte extrazelluläre CGMP -Spiegel können auch eine antinozizeptive Wirkung durch einen noch nicht vollständig erläuterten Mechanismus ausüben, der die Modulation von Nozizeptoren beinhalten kann, die auf kolonischen afferenten Schmerzfasern gefunden wurden. Linaclotid wird minimal vom GI -Trakt absorbiert.