Kemisk navn: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2 -yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)p yrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butanamid
Molekylvægt: 717,98
Formel: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Opløselighed: DMSO op til 20 mM

Monomethyl Auristatin E er endolastatin-10peptidderivat med potent antimitotisk aktivitet og potentiel antineoplastisk aktivitet som en del af et antistof-lægemiddelkonjugat (ADC). Monomethyl auristatin E (MMAE) binder til tubulin, blokerer tubulinpolymerisation og hæmmer mikrotubulidannelse, hvilket resulterer i både afbrydelse af mitotisk spindelsamling og standsning af tumorceller i M-fasen af ​​cellecyklussen. For at minimere toksicitet og maksimere effektivitet,MMAEer konjugeret, via en spaltelig peptidlinker, til et monoklonalt antistof, der specifikt retter sig mod en patients tumor. Linkeren er stabil i det ekstracellulære miljø, men spaltes let til frigivelseMMAEefter binding og internalisering af ADC'en af ​​målcellerne.