Kemisk navn: (S) -N-((3R, 4S, 5S) -1-((S) -2-((1R, 2R) -3-(((1S, 2R) -1-Hydroxy-1-phenylpropan-2 -yl) amino) -1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl) p yrolidin-1-yl) -3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl) -N, 3-dimethyl-2-((S) -3-methyl-2- (methylamino) butanamido) butanamid
Molekylvægt: 717,98
Formel: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Opløselighed: DMSO op til 20 mm

Monomethyl auristatin e er enDolastatin-10Peptidderivat med potent antimitotisk aktivitet og potentiel antineoplastisk aktivitet som en del af et antistof-lægemiddelkonjugat (ADC). Monomethyl auristatin e (MMAE) binder til tubulin, blokerer tubulinpolymerisation og hæmmer dannelse af mikrotubulus, hvilket resulterer i både forstyrrelse af mitotisk spindelmontering og arrestation af tumorceller i m -fasen af ​​cellecyklussen. For at minimere toksicitet og maksimere effektiviteten,MMAEer konjugeret via en spaltelig peptidlinker til et monoklonalt antistof, der specifikt er rettet mod en patients tumor. Linkeren er stabil i det ekstracellulære miljø, men er let spaltet for at frigiveMMAEEfter binding og internalisering af ADC af målcellerne.