Produkt: Linaclotide
Synonym: Linaclotidacetat
CAS nr.: 851199-59-2
Molekylær formel: C59H79N15O21S6
Molekylvægt: 1526.8
Udseende: Hvidt pulver
Renhed:> 98%
Sekvens: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-ASN-Pro-Ala-Cys-thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotid er et syntetisk, fjorten aminosyrepeptid og agonist af tarmguanylatcyklase-type C (GC-C), som er strukturelt relateret til guanylinpeptidfamilien med sekretagoge, smertestillende og afførende aktiviteter. Ved oral indgivelse binder linaclotid til og aktiverer GC-C-receptorer placeret på den luminale overflade af tarmepitel. Dette øger koncentrationen af ​​intracellulær cyklisk guanosinmonophosphat (CGMP), som er afledt af guanosin triphosphat (GTP). CGMP aktiverer den cystiske fibrose transmembrane ledningsregulator (CFTR) og stimulerer sekretionen af ​​chlorid og bicarbonat i tarmlumen. Dette fremmer natriumudskillelse i lumen og resulterer i øget tarmvæskesekretion. Dette fremskynder i sidste ende GI -transit af tarmindhold, forbedrer tarmbevægelsen og lindrer forstoppelse. Forøgede ekstracellulære CGMP -niveauer kan også udøve en antinociceptiv virkning gennem en AS -endnu ikke fuldt ud belyst mekanisme, der kan involvere modulering af nociceptorer, der findes på kolon afferente smerter. Linaclotid absorberes minimalt fra GI -kanalen.