Cynnyrch: Linaclotide
Cyfystyr: Linaclotide Acetate
Rhif CAS: 851199-59-2
Fformiwla Moleciwlaidd: C59H79N15O21S6
Pwysau Moleciwlaidd: 1526.8
Ymddangosiad: Powdwr gwyn
Purdeb: > 98%
Dilyniant: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Mae Linaclotide yn peptid asid amino synthetig, pedwar ar ddeg, ac yn weithydd o gyclase guanylate coluddol math C (GC-C), sy'n gysylltiedig yn strwythurol â'r teulu peptid guanylin, gyda gweithgareddau secretagog, poenliniarol a charthydd. Ar ôl ei roi trwy'r geg, mae linaclotid yn clymu ac yn actifadu derbynyddion GC-C sydd wedi'u lleoli ar wyneb luminal yr epitheliwm berfeddol. Mae hyn yn cynyddu crynodiad monoffosffad guanosine cylchol mewngellol (cGMP), sy'n deillio o guanosin triffosffad (GTP). Mae cGMP yn actifadu rheolydd dargludiant trawsbilen ffibrosis systig (CFTR) ac yn ysgogi secretion clorid a bicarbonad i lwmen y berfedd. Mae hyn yn hyrwyddo ysgarthiad sodiwm i'r lwmen ac yn arwain at fwy o secretion hylif perfeddol. Yn y pen draw, mae hyn yn cyflymu'r broses o gludo GI o gynnwys berfeddol, yn gwella symudiad y coluddyn ac yn lleddfu rhwymedd. Gall lefelau cGMP allgellog uwch hefyd gael effaith gwrthnociceptive, trwy fecanwaith nad yw wedi'i egluro'n llawn eto, a allai gynnwys modiwleiddio nociceptors a geir ar ffibrau poen afferol colonig. Ychydig iawn o amsugno linaclotid o'r llwybr GI.