Cynnyrch: linaclotid
Cyfystyr: Asetad Linaclotide
CAS Rhif: 851199-59-2
Fformiwla Foleciwlaidd: C59H79N15O21S6
Pwysau Moleciwlaidd: 1526.8
Ymddangosiad: powdr gwyn
Purdeb:> 98%
Dilyniant: NH2-Cys-Cys-glu-Tyr-Cys-Cys-ASN-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Mae linaclotid yn synthetig, pedwar ar ddeg o peptid asid amino ac agonydd o fath C (GC-C) guanylate berfeddol, sy'n gysylltiedig yn strwythurol â theulu peptid Guanylin, gyda secretagogue, analgesig a gweithgareddau carthydd. Wrth weinyddu llafar, mae linaclotid yn rhwymo ac yn actifadu derbynyddion GC-C sydd wedi'u lleoli ar wyneb luminal yr epitheliwm berfeddol. Mae hyn yn cynyddu crynodiad monoffosffad guanosine cylchol mewngellol (CGMP), sy'n deillio o guanosine triphosphate (GTP). Mae CGMP yn actifadu'r rheolydd dargludiad transmembrane ffibrosis systig (CFTR) ac yn ysgogi secretiad clorid a bicarbonad i'r lumen berfeddol. Mae hyn yn hyrwyddo ysgarthiad sodiwm i'r lumen ac yn arwain at fwy o secretiad hylif berfeddol. Yn y pen draw, mae hyn yn cyflymu tramwy GI o gynnwys berfeddol, yn gwella symudiad y coluddyn ac yn lleddfu rhwymedd. Gall lefelau cGMP allgellog uwch hefyd gael effaith gwrth -ffin, trwy fecanwaith sydd hyd yma heb fod yn llawn eglur, a allai gynnwys modiwleiddio nociceptors a geir ar ffibrau poen afferent colonig. Mae linaclotid yn cael ei amsugno cyn lleied â phosibl o'r llwybr GI.