Děkujeme, že jste navštívili Nature.com. Verze prohlížeče, kterou používáte, má omezenou podporu CSS. Chcete-li dosáhnout nejlepšího výsledku, doporučujeme použít aktualizovaný prohlížeč (nebo vypnout režim kompatibility v aplikaci Internet Explorer). Mezitím, abychom zajistili nepřetržitou podporu, vykreslíme web bez stylů a JavaScriptu.
Peptidy a proteiny se široce používají k léčbě různých onemocnění, ale obvykle se musí aplikovat injekčně a jejich účinek je krátkodobý. Tyto nedostatky nativních struktur lze odstranit pomocí molekulárního inženýrství, ale to je obtížný úkol. Techniky molekulárního inženýrství, původně aplikované na inzulín a nyní úspěšně aplikované na několik biofarmaceutik, vyžadují derivatizaci peptidů a proteinů z mastných kyselin. Specifické charakteristiky a umístění připojených mastných kyselin mohou poskytovat různé mechanismy prodlužování. Kromě toho může tato technologie poskytnout dlouhý poločas po perorálním podání peptidových léčiv, může změnit distribuci peptidů a může mít potenciál pro zacílení na tkáň. S inherentní bezpečností mastných kyselin a dobře definovanými chemickými vlastnostmi poskytuje tato technologie všestranný přístup k objevování peptidových a proteinových léčiv.
Všechny ceny jsou netto. DPH bude připočteno později při pokladně. Výpočet daně bude proveden na pokladně.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trendy v objevování peptidových léků. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trendy v objevování peptidových léků.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alevud, PF Trendy v objevování peptidových léků. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alevud, PF Trendy v objevování peptidových léků.Národní Otevření drogového pastora. 20, 309–325 (2021). Tento přehled se zaměřuje na současné a budoucí aspekty objevování peptidových léčiv.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Objev léků proti obezitě: pokroky a výzvy. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Objev léků proti obezitě: pokroky a výzvy.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH a DiMarchi, RD Objev léků proti obezitě: pokrok a výzvy. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH a DiMarchi, RD Objev léků proti obezitě: pokrok a výzvy.Národní Otevření drogového pastora. 21, 201–223 (2022). Tento přehled poskytuje pohled na problémy obezity, zejména na nové koncepty založené na peptidech.
Strohl, WR Fusion proteins pro prodloužení poločasu biologických látek jako nejlepší strategie pro biologické látky. Biofarmaceutika 29, 215–239 ​​​​(2015).
Evans, M. a kol. Adherence a perzistence antidiabetik a souvislost s klinickými a ekonomickými výsledky u pacientů s diabetem 2. typu: systematický přehled literatury. diabetická obezita. metabolismus. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Pohledy pacientů na léky na diabetes jednou týdně. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Pohledy pacientů na léky na diabetes jednou týdně.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. a Best JH Pohled pacienta na léky na diabetes jednou týdně. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. a Best JH Pacientské vnímání léků na diabetes jednou týdně.diabetická obezita. metabolismus. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza palmitoylových derivátů inzulínu a jejich biologické aktivity. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza palmitoylových derivátů inzulínu a jejich biologické aktivity.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. a Muranishi S. Syntéza palmitoylových derivátů inzulínu a jejich biologická aktivita. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza a biologická aktivita derivátů inzulínu palmitoyl.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. a Muranishi S. Syntéza a biologická aktivita inzulinových palmitoylových derivátů.lékový rezervoár 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. a kol. Vazba albuminu na inzulín acylovaný mastnou kyselinou: charakterizace interakcí ligand-protein a korelace mezi vazebnou afinitou a dobou působení inzulínu in vivo. biochem. J. 312, 725-731 (1995). Tato práce je první, která prokázala zvýšení poločasu rozpadu v důsledku vazby albuminu na peptidy odvozené od mastných kyselin.
Mejucha, T. & Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins. Mejucha, T. & Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins.Meyukh, T. a Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins. Mejucha, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejucha, T. & Waldmann,H.Meyukh, T. a Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins.Biokonjugát. Chemikálie. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteinová lipidace v buněčné signalizaci a onemocnění: funkce, regulace a terapeutické příležitosti. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteinová lipidace v buněčné signalizaci a onemocnění: funkce, regulace a terapeutické příležitosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK a Wu X. Proteinová lipidace v buněčné signalizaci a onemocnění: funkce, regulace a terapeutický potenciál. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 v buněčné signalizaci a onemocnění: funkce, regulace a terapeutické příležitosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK a Wu X. Proteinová lipidace v buněčné signalizaci a onemocnění: funkce, regulace a terapeutický potenciál.cytochemie. biologie 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mechanistické determinanty absorpce bioterapeutik po SC podání. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mechanistické determinanty absorpce bioterapeutik po SC podání.Richter, VF, Bhansali, SG a Morris, ME Mechanismy, které určují absorpci bioterapeutických látek po subkutánním podání. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Česká republika введения. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mechanistické determinanty absorpce bioterapeutických léčiv po podání.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ a kol. Faktory ovlivňující subkutánní absorpci inzulínu: důsledky pro variabilitu. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúze a polymerizace určuje absorpci inzulínu z podkožní tkáně u diabetických pacientů. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúze a polymerizace určuje absorpci inzulínu z podkožní tkáně u diabetických pacientů. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. подкожной ткани у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuze a polymerizace určují absorpci inzulínu z podkožní tkáně u diabetických pacientů. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. подкожной тканью у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuze a agregace určují subkutánní absorpci inzulínu u diabetických pacientů.snímání. J. Klin. laboratoř. investovat. 45, 685-690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modelování absorpční kinetiky subkutánně injikovaného rozpustného inzulínu. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modelování absorpční kinetiky subkutánně injikovaného rozpustného inzulínu.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S a Thorsteinsson B. Modelování absorpční kinetiky subkutánního rozpustného inzulínu. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S a Thorsteinsson B. Modelování absorpční kinetiky subkutánně podávaného rozpustného inzulínu.J. Farmakokinetika. biofarmacie. 17, 67-87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulární velikost moduluje farmakokinetiku, biologickou distribuci a renální depozici biopolymerního polypeptidu podobného elastinu pro podávání léčiv. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulární velikost moduluje farmakokinetiku, biologickou distribuci a renální depozici biopolymerního polypeptidu podobného elastinu pro podávání léčiv. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределенионие почках биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лектарственрного Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulární velikost moduluje farmakokinetiku, biologickou distribuci a renální ukládání biopolymerního polypeptidu podobného elastinu pro dodávání léčiv. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III „ Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, Molekula GL III 大小名行电影送送biologický vzorek polymerního elastického proteinu 多如乐的药代报学学妺ゥ脏撌、biologická distribuce和Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR a Bidwell, GL III. Farmakokinetika, biodistribuce a renální depozice biopolymerních elastin-podobných polypeptidů modulujících velikost molekuly.Science Report 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylace: nový proces pro modifikaci farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylace: nový proces pro modifikaci farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylace: nový proces pro modifikaci farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: nová metoda změny medicíny. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylace: nový přístup ke změně farmakokinetiky.klinický. Farmakokinetika. 40, 539-551 (2001).
Elmerer, M. a kol. Měření intersticiálního albuminu v lidském kosterním svalu a tukové tkáni pomocí mikroperfuze s otevřeným průtokem. Ano. J. Fyziologie. endokrinní. metabolismus. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. a kol. Dlouhý poločas albuminu u lidí vyžaduje intaktní C-konec. komunikovat. biologie. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. a kol. Fc receptor (FcRn) pro IgG spojený s hlavním histokompatibilním komplexem váže albumin a prodlužuje jeho životnost. J. Exp. lék. 197, 315-322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytóza IgG zprostředkovaná receptorem, FcRn: analýza na úrovni jedné molekuly. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytóza IgG zprostředkovaná receptorem, FcRn: analýza na úrovni jedné molekuly. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ неононоз молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn receptorem zprostředkovaná IgG exocytóza: analýza jedné molekuly. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ но орой молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES receptorem zprostředkovaná IgG exocytóza, FcRn: analýza na úrovni jedné molekuly.proces. Národní akademie věd. věda. US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Atomová struktura a chemie lidského sérového albuminu. He, XM & Carter, DC Atomová struktura a chemie lidského sérového albuminu.On, XM a Carter, DC Atomová struktura a chemie lidského sérového albuminu. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 On, XM & Carter, DC.On, XM a Carter, DC Atomová struktura a chemie lidského sérového albuminu.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Krystalová struktura lidského sérového albuminu v komplexu s mastnou kyselinou odhaluje asymetrickou distribuci vazebných míst. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Krystalová struktura lidského sérového albuminu v komplexu s mastnou kyselinou odhaluje asymetrickou distribuci vazebných míst.Curry S., Mandelkow H., Brick P. a Franks N. Krystalová struktura lidského sérového albuminu v komplexu s mastnou kyselinou vykazuje asymetrickou distribuci vazebných míst. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Krystalová struktura komplexu bílého proteinu lidského séra s mastnými kyselinami odhaluje asymetrickou distribuci vazebných míst.Curry S., Mandelkow H., Brick P. a Franks N. Krystalová struktura lidského sérového albuminu v komplexu s mastnými kyselinami vykazuje asymetrickou distribuci vazebných míst.Nat. struktura. biologie 5, 827–835 (1998). Tento článek představuje strukturní základ vazby mastných kyselin na sérový albumin.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugát lipid-lék pro zlepšení dodávání léků. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugát lipid-lék pro zlepšení dodávání léků.Irby, D., Du, K. a Li, F. Konjugáty lipid-lék pro zlepšené dodávání léčiva. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugát lipid-lék pro zlepšení dodávání léčiv. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugát lipid-lék pro zlepšení dodávání léčiv.Irby, D., Du, K. a Li, F. Konjugát lipid-léčivo pro zlepšené dodávání léčiva.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Nedávné pokroky v oblasti lipozomů jako nosičů léčiv. Národní Otevření drogového pastora. 4, 145-160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Příležitosti a výzvy terapeutik konjugovaných s mastnými kyselinami. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Příležitosti a výzvy terapeutik konjugovaných s mastnými kyselinami.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI a Chitkara, D. Příležitosti a výzvy terapeutik konjugovaných s mastnými kyselinami. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Mastná kyselina 共续电影的机遇和challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI a Chitkara D. Možnosti a výzvy terapie konjugací mastných kyselin.Chemikálie. fyzikální Lipidy 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobicita n-alkyl karboxylových kyselin s dlouhým řetězcem, měřená jejich distribucí mezi heptanem a vodnými roztoky. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobicita n-alkyl karboxylových kyselin s dlouhým řetězcem, měřená jejich distribucí mezi heptanem a vodnými roztoky.Smith, R. a Tanford, K. Hydrofobicita n-alkylkarboxylových kyselin s dlouhým řetězcem měřená jejich distribucí mezi heptan a vodné roztoky. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobicita 长链正alkylkarboxylátu, měřená jejich distribucí mezi peroxidem vodíku a vodným roztokem.Smith, R. a Tanford, K. Hydrofobicita n-alkylkarboxylových kyselin s dlouhým řetězcem měřená jejich distribucí mezi heptan a vodné roztoky.proces. Národní akademie věd. science US 70, 289 (1973).
Liu, J. a kol. Jednou týdně objev semaglutidového analogu glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1). J. Medicína. Chemikálie. 58, 7370–7380 (2015). Tato práce poprvé demonstruje možnost použití metod derivatizace mastných kyselin jednou týdně.
Østergaard, S. a kol. Vliv lidské acylace dvojsytné mastné kyseliny PYY3-36 na aktivitu a poločas mini-prasečího Y2 receptoru. věda. Zpráva 11, 21179 (2021). Tento článek demonstruje důležitost polohy mastných kyselin, linkeru a stability hlavního řetězce při vývoji analogů PYY s dlouhým poločasem rozpadu.
Ensenat-Vaser, R. a kol. Průnik myristoylovaných peptidů přes buněčnou membránu byl přímo pozorován pomocí konfokální fluorescenční mikroskopie. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Transport peptidů na bázi myristoylu do živých buněk. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Transport peptidů na bázi myristoylu do živých buněk.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. a Sims SE Přenos peptidů v živých buňkách je založen na myristoylu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. and Sims, KE Transport peptidů na bázi myristoylu do živých buněk.Biochemistry 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidová modifikace proteinů a jejich membránový transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidová modifikace proteinů a jejich membránový transport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipidová modifikace proteinů a jejich membránový transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidová modifikace VY proteinů a jejich membránový transport.proteinové inženýrství. prosince, Searl. 3, 39-42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Mastná acylace zvyšuje buněčnou internalizaci a cytosolickou distribuci peptidu s cystinovým uzlem. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Mastná acylace zvyšuje buněčnou internalizaci a cytosolickou distribuci peptidu s cystinovým uzlem.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. a Hannoosh, RN Acylace mastných kyselin zvyšuje buněčnou internalizaci a cytosolickou distribuci peptidu s cystinovou smyčkou. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. a Hannoosh, RN Mastná acylace zvyšuje buněčnou internalizaci a cytoplazmatickou distribuci cystinových peptidů.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM a kol. Modifikace peptidu YY3-36 prodlužující poločas pro přímou internalizaci zprostředkovanou receptorem. Moore. lék. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Pozice a délka mastných kyselin silně ovlivňuje vzorec receptorové selektivity analogů lidského pankreatického polypeptidu. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Pozice a délka mastných kyselin silně ovlivňuje vzorec receptorové selektivity analogů lidského pankreatického polypeptidu.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. a Beck-Sickinger, AG Pozice a délka mastných kyselin silně ovlivňuje selektivitu analogových receptorů lidského pankreatického polypeptidu. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. a Beck-Sickinger, AG Pozice a délka mastných kyselin silně ovlivňují selektivitu lidských pankreatických analogových polypeptidových receptorů.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. a kol. Lipidový metabolit PrRP31 je dlouhodobě působící duální agonista receptoru GPR10 a NPFF2 se silnými účinky na hubnutí. věda. Zpráva 12, 1696 (2022). Tato metodologická studie zdůrazňuje rozdíly mezi mono- a dikyselinovými postranními řetězci.
Poulsen, K. a kol. Racionální vývoj stabilních agonistů receptoru Y2 peptidu PYY3-36. lék. skladovací nádrž. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. a kol. Identifikace a charakterizace in vitro a in vivo analogů dlouhodobě působícího a selektivního melanokortinového 4 receptoru (MC4-R) hormonu stimulujícího alfa-melanocyty (alfa-MSH). J. Medicína. Chemikálie. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS a kol. Dlouhodobě působící analoga lidského růstového hormonu vázaná na nekovalentní albumin. Biokonjugát. Chemikálie. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. a kol. Vztah mezi strukturou a aktivitou a prodloužení dlouhodobě působících derivátů glukagonu podobného peptidu-1: význam délky, polarity a objemu mastných kyselin. J. Medicína. Chemikálie. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvojité acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvojité acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvojitě acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylované deriváty GLP-1.Patent USA W02012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Počkejte. Silné, dlouhodobě působící analogy GLP-1 určené pro transdermální podávání na základě mikrostruktury. proces. Národní akademie věd. věda. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Zkoumání bezpečnosti, snášenlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednotlivých a opakovaných dávek dlouhodobě působícího analogu α-MSH u zdravých osob s nadváhou a obezitou předměty. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Zkoumání bezpečnosti, snášenlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednotlivých a opakovaných dávek dlouhodobě působícího analogu α-MSH u zdravých osob s nadváhou a obezitou předměty.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS a Hansen, BS Studie bezpečnosti, snášenlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednotlivých a více dávek dlouhodobě působícího analogu α-MSG u zdravých jedinců s nadváhou a obezitou.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH a版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Jednodávkové a vícedávkové dlouhodobé působení α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目究科目究科目究科目Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS a Hansen, BS Bezpečnost, snášenlivost, farmakokinetika jednotlivých a opakovaných dávek dlouhodobě působících analogů alfa-MSG u zdravých jedinců s nadváhou a obezitou. Kinetika a farmakodynamika.J. Clin. Farmakodynamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nové analogy glukagonu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nové analogy glukagonu.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. a Togersen, H. Nové analogy glukagonu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. a Togersen, H. Nové analogy glukagonu.Patent USA W02011/117416 AI (2011).
Ward, BP a kol. Lipidace peptidů stabilizuje struktury pro posílení biologické funkce. Moore. metabolismus. 2, 468–479 (2013). Tato práce demonstruje roli postranních řetězců mastných kyselin při určování strukturální stability a vazby receptorů peptidových léčiv.
Koskun T. a kol. LY3298176, nový duální agonista GIP a GLP-1 receptoru pro léčbu diabetu 2. typu: od objevu ke klinickému důkazu konceptu. Moore. metabolismus. 18, 3-14 (2018). Tato práce představuje návrh prvního koagonisty GLP-1/GIP odvozeného od mastných kyselin pro podávání jednou týdně na klinice.
Kjeldsen, TB a kol. Molekulární inženýrství inzulínu icodec, prvního acylovaného analogu inzulínu u lidí jednou týdně. J. Medicína. Chemikálie. 64, 8942–8950 (2021). Tento článek představuje první vývoj inzulínu odvozeného od mastných kyselin pro podávání jednou týdně.
van Witteloostein, SB a kol. Neoglykolipidy pro dlouhodobě působící peptidy: samoskládající se analogy glukagonu podobného peptidu 1 s vlastnostmi vázat albumin a vysokou in vivo potencí. Moore. lék. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylovaný heptapeptid váže albumin s vysokou afinitou a uplatněním jako značka poskytuje dlouhodobě působící peptidy. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylovaný heptapeptid váže albumin s vysokou afinitou a uplatněním jako značka poskytuje dlouhodobě působící peptidy.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. a Haynes, S. Acylovaný heptapeptid váže albumin s vysokou afinitou a jeho použití jako značky poskytuje dlouhodobě působící peptid. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.鎄化七peptid以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. a Haynes, S. Acylované heptapeptidy vážou albumin s vysokou afinitou a slouží jako značky pro dodávání dlouhodobě působících peptidů.Nat. komunikovat 8, 16092 (2017).