Děkujeme za návštěvu Nature.com. Verze prohlížeče, kterou používáte, má omezenou podporu CSS. Pro nejlepší zážitek doporučujeme použít aktualizovaný prohlížeč (nebo zakázat režim kompatibility v Internet Explorer). Mezitím, abychom zajistili trvalou podporu, vykreslíme web bez stylů a javascriptu.
Peptidy a proteiny se široce používají k léčbě různých nemocí, ale obvykle musí být injikovány a jejich účinek je krátkodobý. Tyto nedostatky nativních struktur lze eliminovat pomocí molekulárního inženýrství, ale je to obtížný úkol. Techniky molekulárního inženýrství, původně aplikované na inzulín a nyní úspěšně aplikované na několik biofarmaceutik, vyžadují derivatizaci peptidů a proteinů z mastných kyselin. Specifické vlastnosti a umístění připojených mastných kyselin mohou poskytnout různé elongační mechanismy. Kromě toho může tato technologie po perorálním podání peptidových léčiv poskytnout dlouhý poločas, může změnit distribuci peptidů a může mít potenciál pro cílení na tkáň. S inherentní bezpečností mastných kyselin a dobře definovaných chemických vlastností poskytuje tato technologie všestranný přístup k objevování peptidů a proteinových léčiv.
Všechny ceny jsou čisté. DPH bude přidána později při pokladně. Výpočty daní budou provedeny při pokladně.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF trendy v objevování peptidových léčiv. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF trendy v objevování peptidových léčiv.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alevud, PF trendy v objevování peptidových léčiv. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alevud, PF trendy v objevování peptidových léčiv.Národní otevření pastora drogy. 20, 309–325 (2021). Tento přehled se zaměřuje na současné a budoucí aspekty objevu peptidového léčiva.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD Anti-OBERITY DRUG Objev: Pokroky a výzvy. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD Anti-OBERITY DRUG Objev: Pokroky a výzvy.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH a DiMarchi, RD Anti-Obenovity Discovery: pokrok a výzvy. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, Rd ： ： 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH a DiMarchi, RD Anti-Obenovity Discovery: pokrok a výzvy.Národní otevření pastora drogy. 21, 201–223 (2022). Tento přehled poskytuje vhled do problémů obezity, zejména nových konceptů založených na peptidech.
Strohl, WR fúzní proteiny pro rozšíření poločasu biologie jako nejlepší strategie pro biologii. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. a kol. Dodržování a přetrvávání antidiabetických léků a asociace s klinickými a ekonomickými výsledky u pacientů s diabetem 2. typu: systematický přehled literatury. Diabetická obezita. metabolismus. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH perspektivy pacientů s jednou týdně léky na diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH perspektivy pacientů s jednou týdně léky na diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. a nejlepší JH pacientova perspektiva na jednou týdně diabetes léky. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., a nejlepší vnímání léků na diabetes s pacienty JH.Diabetická obezita. metabolismus. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza Palmitoyl derivátů inzulínu a jejich biologické aktivity. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza Palmitoyl derivátů inzulínu a jejich biologické aktivity.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. a Muranishi S. Syntéza derivátů inzulínu a jejich biologické aktivity. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza a biologická aktivita derivátů inzulínu palmitoyl.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. a Muranishi S. Syntéza a biologická aktivita derivátů inzulínu palmitoyl.Medicine Reservoir 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. a kol. Vazba albuminu na inzulín s aypylovaným mastnými kyselinami: charakterizace interakcí ligand-proteinů a korelace mezi vazebnou afinitou a časem inzulínu in vivo. Biochem. J. 312, 725–731 (1995). Tato práce je první, která prokáže zvýšení poločasu v důsledku vazby albuminu na peptidy odvozené z mastných kyselin.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteinů. Mejuch, T. & Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteinů.Meyukh, T. a Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteinů. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, t. & Waldmann, h.Meyukh, T. a Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteinů.Biokonjugát. Chemikálie. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteinové lipidace v buněčných signalizacích a onemocněních: funkce, regulace a terapeutické příležitosti. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteinové lipidace v buněčných signalizacích a onemocněních: funkce, regulace a terapeutické příležitosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK a Wu X. Proteinová lipidace v buněčné signalizaci a onemocnění: funkce, regulace a terapeutický potenciál. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. ： ： 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein 脂化 v buněčné signalizaci a onemocnění: funkce, regulace a terapeutické příležitosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK a Wu X. Proteinová lipidace v buněčné signalizaci a onemocnění: funkce, regulace a terapeutický potenciál.cytochemie. Biology 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Mechanistické determinanty absorpce bioterapeutiky po podání SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Mechanistické determinanty absorpce bioterapeutiky po podání SC.Richter, VF, Bhansali, SG a Morris, ME mechanismy, které určují absorpci bioterapeutických látek po podkožním podání. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC Richter, WF, Bhansali, Sg & Morris, Me Sc механистические детерминты абсоророратов после по už п. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mechanistické determinanty absorpce bioterapeutických léčiv po podání.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gratel, Akj et al. Faktory ovlivňující absorpci subkutánního inzulínu: důsledky pro variabilitu. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúze a polymerizace určují absorpci inzulínu z subkutánní tkáně u diabetických pacientů. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúze a polymerizace určují absorpci inzulínu z subkutánní tkáně u diabetických pacientů. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. дифузия и полимеризация опкй з з з з з з з з з з з з з з з з з з з з з з з з з пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúze a polymerace určují absorpci inzulínu z subkutánní tkáně u diabetických pacientů. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и агрегация определяют абсорбцию инсулина подкожной тканью у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúze a agregace určují subkutánní absorpci inzulínu u diabetických pacientů.snímání. J. Klin. laboratoř. investovat. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modelování absorpční kinetiky subkutánně vstřikovaného rozpustného inzulínu. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modelování absorpční kinetiky subkutánně vstřikovaného rozpustného inzulínu.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S a Thorsteinsson B. Modelování absorpční kinetiky subkutánního rozpustného inzulínu. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S a Thorsteinsson B. Modelování absorpční kinetiky subkutánně podávané rozpustné inzulín.J. Pharmakokinetika. Biofarmacie. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekulární velikost moduluje farmakokinetiku, biodistribuci a depozice renálního biopolymeru polypeptidu podobného polypeptidu. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekulární velikost moduluje farmakokinetiku, biodistribuci a depozice renálního biopolymeru polypeptidu podobného polypeptidu. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III размер мо část о slí фармакоки někdo биополимерного эластиноподобного полипептиdělá Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekulární velikosti moduluje farmakokinetiku, biodistribuci a depozici renálního polypeptidu podobného elastinu pro dodávání léčiva. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekula 大小名行电影送送 Vzorek biologického polymerního elastického proteinu 多如乐的药代报学学、 Biologická distribuce 和 脏气度。 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR a Bidwell, GL III. Farmakokinetika, biologická distribuce a depozice renálních polypeptidů podobných biopolymerním elastinu moduluje velikost molekuly.Vědecká zpráva 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Nový proces úpravy farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Nový proces úpravy farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. пегилирование: новый процесс модифrážtného <иинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Nový proces úpravy farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化 ： 一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: Nová metoda změny medicíny. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пегилирование: новый подход к з зменению Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Nový přístup k měnící se farmakokinetice.klinický. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. a kol. Měření intersticiálního albuminu v lidském kosterním svalu a tukové tkáni otevřeným tokem mikroperfuze. Ano. J. Fyziologie. Endokrinní. metabolismus. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. a kol. Dlouhý poločas albuminu u lidí vyžaduje neporušený C-konec. komunikovat. biologie. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. a kol. Receptor FC (FCRN) pro IgG spojený s hlavním histokompatibilním komplexem váže albumin a prodlužuje jeho životnost. J. Exp. lék. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytóza IgG, která byla zprostředkována receptorem, FCRN: analýza na úrovni jedné molekuly. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytóza IgG, která byla zprostředkována receptorem, FCRN: analýza na úrovni jedné molekuly. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es экзоцитоз igg, опосредованный рецептором fcrn: анализ н у уровнvět Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FCRN receptor zprostředkovaná IgG exocytóza: analýza jedné molekuly. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es 受体介导的 Igg 胞吐作用 fcrn ： 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, экзоцитоз igg, опосредованный рецептором es, fcrn: анализ на уровнvět Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES receptor zprostředkovaná IgG exocytóza, FCRN: Analýza na úrovni jedné molekuly.proces. Národní akademie vědy. věda. US 101, 11076 (2004).
On, XM & Carter, DC atomová struktura a chemie lidského sérového albuminu. On, XM & Carter, DC atomová struktura a chemie lidského sérového albuminu.ON, XM a Carter, DC atomová struktura a chemie lidského sérového albuminu. On, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 On, XM & Carter, DC.ON, XM a Carter, DC atomová struktura a chemie lidského sérového albuminu.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Krystalová struktura lidského sérového albuminu komplexovaného s mastnými kyselinou odhaluje asymetrickou distribuci vazebných míst. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Krystalová struktura lidského sérového albuminu komplexovaného s mastnými kyselinou odhaluje asymetrickou distribuci vazebných míst.Curry S., Mandelkow H., Brick P. a Franks N. Krystalová struktura lidského sérového albuminu v komplexu s mastnými kyselinami ukazuje asymetrickou distribuci vazebných míst. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Krystalová struktura proteinového proteinu lidského séra s mastnými kyselinami odhaluje asymetrickou distribuci vazebných míst.Curry S., Mandelkow H., Brick P. a Franks N. Krystalová struktura lidského sérového albuminu v komplexu s mastnými kyselinami ukazuje asymetrickou distribuci vazebných míst.Nat. struktura. Biology 5, 827–835 (1998). Tento článek představuje strukturální základ vazby mastných kyselin na sérový albumin.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid -Drug konjugát pro zvyšování dodávání léčiva. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid -Drug konjugát pro zvyšování dodávání léčiva.Irby, D., Du, K. a Li, F. Lipid-léčivo pro zvýšené dodávání léčiva. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drog konjugát pro zvýšení dodávání léčiva。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drog konjugát pro zvýšení dodávání léčiva。Irby, D., Du, K. a Li, F. Lipid-drog konjugát pro zvýšené dodávání léčiva.Biochemie 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Nedávný pokrok v oblasti liposomů jako nosiče drog. Národní otevření pastora drogy. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Příležitosti a výzvy konjugovaných terapeutik mastných kyselin. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Příležitosti a výzvy konjugovaných terapeutik mastných kyselin.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI a Chitkara, D. Příležitosti a výzvy konjugovaných terapeutik mastných kyselin. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. 脂肪酸 轭疗法的机遇和挑战。 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Mastná kyselina 共 续电影的机遇和 Challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato Ri a Chitkara D. Možnosti a výzvy konjugační terapie mastné kyseliny.Chemikálie. Fyzikální lipidy 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobicita kyselin N-alkylových karboxylových kyselin s dlouhým řetězcem, měřeno jejich distribucí mezi heptanem a vodnými roztoky. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobicita kyselin N-alkylových karboxylových kyselin s dlouhým řetězcem, měřeno jejich distribucí mezi heptanem a vodnými roztoky.Smith, R. a Tanford, K. Hydrofobicita N-alkylkarboxylových kyselin s dlouhým řetězcem měřená jejich distribucí mezi heptanem a vodnými roztoky. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 ， 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobicita 长链正 alkylkarboxylátu, měřená jejich distribucí mezi peroxidem vodíku a vodným roztokem.Smith, R. a Tanford, K. Hydrofobicita N-alkylkarboxylových kyselin s dlouhým řetězcem měřená jejich distribucí mezi heptanem a vodnými roztoky.proces. Národní akademie věd. Science Us 70, 289 (1973).
Liu, J. a kol. Jednou týdně objev semaglutidového analogu glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1). J. Medicine. Chemikálie. 58, 7370–7380 (2015). Tato práce poprvé demonstruje možnost použití metod derivatizace mastných kyselin jednou za týden.
Østergaard, S. a kol. Účinek lidské pyy3-36 dibasické mastné kyseliny acylace na aktivitu receptoru mini-pig Y2 a poločas. věda. Zpráva 11, 21179 (2021). Tento článek demonstruje důležitost polohy mastných kyselin, stability linkeru a páteře ve vývoji analogů dlouhého poločasu PYY.
Ensenat-Vaser, R. et al. Penetrace myristoylovaných peptidů přes buněčnou membránu byla přímo pozorována pomocí konfokální fluorescenční mikroskopie. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE myristoyl transport peptidů na živých buňkách. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE myristoyl transport peptidů na živých buňkách.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. a transport peptidů SE v živých buňkách je založen na Myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. a Sims, KE transport peptidů na bázi myristoyl do živých buněk.Biochemie 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, modifikace lipidů proteinů a jejich membránového transportu. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, modifikace lipidů proteinů a jejich membránového transportu.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipidová modifikace proteinů a jejich membránového transportu. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, Vy 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VyKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, lipidová modifikace proteinů Vy a jejich membránový transport.Proteinové inženýrství. Dec. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN mastná acylace zvyšuje buněčnou internalizaci a cytosolickou distribuci peptidu cystin-ult. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN mastná acylace zvyšuje buněčnou internalizaci a cytosolickou distribuci peptidu cystin-ult.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. a Hannoosh, RN acylace mastných kyselin zvyšuje buněčnou internalizaci a cytosolickou distribuci peptidu s cystinovou smyčkou. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. a Hannoosh, RN mastná acylace zvyšuje buněčnou internalizaci a cytoplazmatickou distribuci cystinových peptidů.Iscience 24, 103220 (2021).
Baker, Em et al. Modifikace peptidu YY3-36 pro přímá receptorovou internalizaci modifikace peptidu YY3-36. Moore. lék. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG poloha a délka mastných kyselin silně ovlivňují vzorec selektivity receptoru lidských pankreatických polypeptidových analogů. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG poloha a délka mastných kyselin silně ovlivňují vzorec selektivity receptoru lidských pankreatických polypeptidových analogů.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. a Beck-Sickinger, Ag Pozice a délka mastných kyselin silně ovlivňují vzorec selektivity analogových receptorů lidských pankreatu. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. & Beck-Sickinger, AG 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-SICKERT, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. a Beck-Sickinger, Ag Pozice a délka mastných kyselin silně ovlivňují vzorec selektivity analogových polypeptidových receptorů lidských pankreatu.Himmedchem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. a kol. Lipidový metabolit PRRP31 je dlouhodobě působící duální agonista receptoru GPR10 a NPFF2 s silnými účinky na hubnutí. věda. Zpráva 12, 1696 (2022). Tato metodologická studie zdůrazňuje rozdíly mezi postranními řetězci mono- a diacidů.
Poulsen, K. a kol. Racionální vývoj stabilních agonistů peptidu receptoru Y2 PYY3-36. lék. skladovací nádrž. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. a kol. Identifikace a charakterizace analogů in vitro a in vivo dlouhodobě působícího a selektivního melanokortinového 4 receptoru (MC4-R) alfa-melanocytů stimulující hormon (Alpha-MSH). J. Medicine. Chemikálie. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Analogy dlouhodobě působícího lidského růstového hormonálního hormonu vázaného na nekovalentní albumin. Biokonjugát. Chemikálie. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. a kol. Vztah struktury-aktivity a prodloužení dlouhodobě působících derivátů peptidu-1 podobného glukagonu: význam délky mastných kyselin, polarita a objemu. J. Medicine. Chemikálie. 50, 6126–6132 (2007).
WIECZOREK, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvojité deriváty GLP-1. WIECZOREK, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvojité deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. дважды ацилирова několik Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvojitě acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. диацилированные производные glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylované deriváty GLP-1.US Patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Ju. Počkejte. Silné, dlouhodobě působící analogy GLP-1 určené pro transdermální dodávku založené na mikrostruktuře. proces. Národní akademie vědy. věda. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS vyšetřování bezpečnosti, snášenlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednotlivých a více dávek dlouhodobě působícího α-MSH analogu a obenů předměty. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS vyšetřování bezpečnosti, snášenlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednotlivých a více dávek dlouhodobě působícího α-MSH analogu a obenů předměty.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS a Hansen, BS Bezpečnost, snášenlivost, farmakokinetika a farmakodynamika studie jednotlivých a více dávek dlouhodobě působícího analogu a-MSG u a-MSG analogů.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代„版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Single dávkování a více dávkování dlouhý efekt a-msh 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和„Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS a Hansen, BS Bezpečnost, tolerovatelnost, farmakokinetika jednotlivých a více dávek dlouhodobě působících analogů alfa-MSG u zdravých nadváhy a obézních subjektů. Kinetika a farmakodynamika.J. Clin. Farmakodynamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel Glucagon Analoges. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel Glucagon Analoges.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. a Togersen, H. Nové analogy glukagonu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. a Togersen, H. Nové analogy glukagonu.US Patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Lipidace peptidů stabilizuje struktury pro zvýšení biologické funkce. Moore. metabolismus. 2, 468–479 (2013). Tato práce ukazuje roli postranních řetězců mastných kyselin při určování strukturální stability a vazby peptidových léčivých receptorů.
Koskun T. a kol. LY3298176, nový agonista duálního GIP a GLP-1 receptoru pro léčbu diabetu 2. typu: od objevu po klinický důkaz konceptu. Moore. metabolismus. 18, 3-14 (2018). Tento článek představuje návrh prvního koagonisty GLP-1/GIP odvozeného od mastných kyselin pro jednou týdně na klinice.
Kjeldsen, TB et al. Molekulární inženýrství ICODEC Inzulínu, prvního jednou týdně acylovaného analogu inzulínu u lidí. J. Medicine. Chemikálie. 64, 8942–8950 (2021). Tento článek představuje první vývoj inzulínu odvozeného od mastných kyselin pro jednou týdenní podání.
Van Witteloostein, SB et al. Neoglykolipidy pro dlouhodobě působící peptidy: samostavení analogů glukagonu podobného peptidu 1 s vlastnostmi vázajícím albumin a vysokou in vivo účinností. Moore. lék. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylovaný heptapeptid váže albumin s vysokou afinitou a aplikací, protože značka poskytuje dlouhodobě působící peptidy. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylovaný heptapeptid váže albumin s vysokou afinitou a aplikací, protože značka poskytuje dlouhodobě působící peptidy.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. a Haynes, S. Acylovaný heptapeptid váže albumin s vysokou afinitou a jeho použití jako štítek poskytuje dlouhodobě působící peptid. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 ， 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 Peptid ， 使用于设计手机长整线等。 ， ， ， ， ， ， ， ， ， ， ， ， ， ， ， ， ， ， ， ， ， ，Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. a Haynes, S. acylované heptapeptidy vázají albumin s vysokou afinitou a slouží jako štítky pro dlouhodobě působící peptid.Nat. Komunikujte 8, 16092 (2017).