Chemický název: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-fenylpropan-2 -yl)amino)-l-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)p yrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butanamid
Molekulová hmotnost: 717,98
Vzorec: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Rozpustnost: DMSO až 20 mM

Monomethyl auristatin E je adolastatin-10peptidový derivát se silnou antimitotickou aktivitou a potenciální antineoplastickou aktivitou jako součást konjugátu protilátka-lék (ADC). Monomethyl auristatin E (MMAE) se váže na tubulin, blokuje polymeraci tubulinu a inhibuje tvorbu mikrotubulů, což má za následek jak narušení sestavení mitotického vřeténka, tak zástavu nádorových buněk v M fázi buněčného cyklu. Aby se minimalizovala toxicita a maximalizovala účinnost,MMAEje konjugován prostřednictvím štěpitelného peptidového linkeru s monoklonální protilátkou, která se specificky zaměřuje na nádor pacienta. Linker je stabilní v extracelulárním prostředí, ale snadno se štěpí, aby se uvolnilMMAEpo navázání a internalizaci ADC cílovými buňkami.