Klíčová slova
Produkt: Linaclotide
Synonymum: Linaclotide Acetate
Číslo CAS: 851199-59-2
Molekulární vzorec: C59H79N15O21S6
Molekulová hmotnost: 1526,8
Vzhled: Bílý prášek
Čistota: >98 %
Sekvence: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaclotid je syntetický peptid se čtrnácti aminokyselinami a agonista střevní guanylátcyklázy typu C (GC-C), který je strukturně příbuzný rodině guanylinových peptidů, se sekretagogickými, analgetickými a laxativními aktivitami. Při perorálním podání se linaklotid váže na GC-C receptory umístěné na luminálním povrchu střevního epitelu a aktivuje je. To zvyšuje koncentraci intracelulárního cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP), který je odvozen od guanosintrifosfátu (GTP). cGMP aktivuje regulátor transmembránové vodivosti cystické fibrózy (CFTR) a stimuluje sekreci chloridů a bikarbonátů do střevního lumen. To podporuje vylučování sodíku do lumen a má za následek zvýšenou sekreci střevní tekutiny. To v konečném důsledku urychluje GI tranzit střevního obsahu, zlepšuje pohyb střev a zmírňuje zácpu. Zvýšené hladiny extracelulárního cGMP mohou také vykazovat antinociceptivní účinek prostřednictvím dosud ne zcela objasněného mechanismu, který může zahrnovat modulaci nociceptorů nacházejících se na vláknech aferentní bolesti tlustého střeva. Linaclotid se z GI traktu vstřebává minimálně.