Produkt: linaclotid
Synonymum: linaclotid acetát
CAS č.: 851199-59-2
Molekulární vzorec: C59H79N15O21S6
Molekulová hmotnost: 1526,8
Vzhled: Bílý prášek
Čistota:> 98%
Sekvence: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-pro-ala-Cys-Ttrly-Cys-Tyr-OH

Linaclotid je syntetický, čtrnáct aminokyselinových peptidů a agonisty střevní guanyláty cyklázy typu C (GC-C), který strukturálně souvisí s rodinou peptidů guanylinu, s sekretagogou, analgetickou a laxativními aktivitami. Po perorálním podání se linaclotid váže na receptory GC-C a aktivuje receptory GC-C umístěné na luminálním povrchu střevního epitelu. To zvyšuje koncentraci intracelulárního cyklického guanosin monofosfátu (CGMP), který je odvozen z guanosin trifosfátu (GTP). CGMP aktivuje regulátor vodivosti cystické fibrózy (CFTR) a stimuluje sekreci chloridu a hydrogenuhličitanu do střevního lumenu. To podporuje vylučování sodíku do lumenu a vede ke zvýšené sekreci střevní tekutiny. To nakonec zrychluje GI tranzit obsahu střeva, zlepšuje pohyb střev a uvolňuje zácpu. Zvýšené hladiny extracelulárního CGMP mohou také uplatňovat antinociceptivní účinek, a to i dosud plně objasněný mechanismus, který může zahrnovat modulaci nociceptorů nalezených na aferentních vláknech aferentních tlustého střeva. Linaclotid je minimálně absorbován z GI traktu.