Pruduttu: Linaclotide
Sinonimu: Linaclotide Acetate
CAS No.: 851199-59-2
Formula Molecular: C59H79N15O21S6
Pesu Molecular: 1526,8
Apparenza: Polvere bianca
Purezza: > 98%
Sequenza: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide hè un peptide sinteticu di quattordici aminoacidi è agonistu di guanilate ciclasi intestinali tipu C (GC-C), chì hè strutturalmente ligatu à a famiglia di peptidi guanylin, cù attività secretagogue, analgésica è lassativa. Dopu l'amministrazione orale, linaclotide si lieghja è attivate i receptori GC-C situati nantu à a superficia luminale di l'epiteliu intestinali. Questu aumenta a cuncentrazione di monofosfatu di guanosina ciclicu intracellulare (cGMP), chì hè derivatu da u trifosfatu di guanosina (GTP). cGMP attiva u regulatore di conductance transmembrana di fibrosi cistica (CFTR) è stimula a secrezione di cloruri è bicarbonati in u lumen intestinali. Questu prumove l'excrezione di sodiu in u lumen è risultati in una secrezione di fluidu intestinali aumentata. Questu ultimamente accelera u transitu GI di u cuntenutu intestinali, migliurà u muvimentu di l'intestione è allevia a stitichezza. L'aumentu di i livelli extracellulari di cGMP pò ancu esercite un effettu antinociceptivu, per mezu di un mecanismu ancora micca cumplettamente elucidatu, chì pò implicà a modulazione di i nociceptors truvati nantu à e fibre di u dolore afferenti di u colon. Linaclotide hè minimamente assorbita da u trattu GI.