Gràcies per visitar Nature.com.La versió del navegador que utilitzeu té un suport CSS limitat.Per obtenir la millor experiència, us recomanem que utilitzeu un navegador actualitzat (o desactiveu el mode de compatibilitat a Internet Explorer).Mentrestant, per garantir un suport continuat, renderitzarem el lloc sense estils ni JavaScript.
Els pèptids i les proteïnes s'utilitzen àmpliament per tractar una varietat de malalties, però normalment s'han d'injectar i el seu efecte és de curta durada.Aquestes deficiències de les estructures natives es poden eliminar amb l'ajuda de l'enginyeria molecular, però aquesta és una tasca difícil.Les tècniques d'enginyeria molecular, aplicades originalment a la insulina i ara aplicades amb èxit a diversos productes biofarmacèutics, requereixen la derivatització de pèptids i proteïnes d'àcids grassos.Les característiques específiques i la ubicació dels àcids grassos units poden proporcionar diferents mecanismes d'allargament.A més, aquesta tecnologia pot proporcionar una vida mitjana llarga després de l'administració oral de fàrmacs pèptids, pot alterar la distribució de pèptids i pot tenir el potencial d'orientar-se als teixits.Amb la seguretat inherent dels àcids grassos i les propietats químiques ben definides, aquesta tecnologia ofereix un enfocament versàtil per al descobriment de fàrmacs de pèptids i proteïnes.
Tots els preus són nets.L'IVA s'afegirà més tard a la compra.Els càlculs d'impostos es faran a la caixa.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PF Tendències en el descobriment de fàrmacs pèptids. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PF Tendències en el descobriment de fàrmacs pèptids.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF Tendències en el descobriment de fàrmacs pèptids. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF Tendències en el descobriment de fàrmacs pèptids.Nacional L'obertura del pastor de la droga.20, 309–325 (2021).Aquesta revisió se centra en els aspectes actuals i futurs del descobriment de fàrmacs pèptids.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RD Descobriment de fàrmacs contra l'obesitat: avenços i reptes. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RD Descobriment de fàrmacs contra l'obesitat: avenços i reptes.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH i DiMarchi, RD Descobriment de fàrmacs contra l'obesitat: progrés i reptes. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH i DiMarchi, RD Descobriment de fàrmacs contra l'obesitat: progrés i reptes.Nacional L'obertura del pastor de la droga.21, 201–223 (2022).Aquesta revisió proporciona una visió dels problemes de l'obesitat, especialment els nous conceptes basats en pèptids.
Strohl, WR Proteïnes de fusió per allargar la vida mitjana dels biològics com la millor estratègia per als biològics.Biopharmaceutics 29, 215–239 (2015).
Evans, M. et al.Adhesió i persistència de fàrmacs antidiabètics i associació amb resultats clínics i econòmics en pacients amb diabetis tipus 2: una revisió sistemàtica de la literatura.obesitat diabètica.metabolisme.24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. i Best, JH Perspectives dels pacients sobre els medicaments setmanals per a la diabetis. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. i Best, JH Perspectives dels pacients sobre els medicaments setmanals per a la diabetis.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. i Best JH Perspectiva d'un pacient sobre els medicaments per a la diabetis una vegada a la setmana. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. i Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. i Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. i Best JH Percepció del pacient dels medicaments per a la diabetis una vegada a la setmana.obesitat diabètica.metabolisme.13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Síntesi de derivats de palmitoil de la insulina i les seves activitats biològiques. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Síntesi de derivats de palmitoil de la insulina i les seves activitats biològiques.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Muranishi S. Síntesi de derivats de palmitoil de la insulina i la seva activitat biològica. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. Síntesi i activitat biològica dels derivats de la insulina palmitoil.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Muranishi S. Síntesi i activitat biològica dels derivats de la insulina palmitoil.dipòsit de medicaments 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al.Unió de l'albúmina a la insulina acilada d'àcids grassos: caracterització de les interaccions lligand-proteïna i correlació entre l'afinitat d'unió i el temps d'acció de la insulina in vivo.bioquímica.J. 312, 725–731 (1995).Aquest treball és el primer que demostra un augment de la vida mitjana a causa de la unió de l'albúmina a pèptids derivats d'àcids grassos.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Síntesi de proteïnes lipidades. Mejuch, T. & Waldmann, H. Síntesi de proteïnes lipidades.Meyukh, T. i Waldmann, H. Síntesi de proteïnes lipidades. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, T.& Waldmann, H.Meyukh, T. i Waldmann, H. Síntesi de proteïnes lipidades.Bioconjugat.Química.27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Lipidació de proteïnes en senyalització cel·lular i malalties: funció, regulació i oportunitats terapèutiques. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Lipidació de proteïnes en senyalització cel·lular i malalties: funció, regulació i oportunitats terapèutiques.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugmilli GK i Wu X. Lipidació de proteïnes en senyalització cel·lular i malaltia: funció, regulació i potencial terapèutic. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Protein脂化 en senyalització cel·lular i malaltia: funció, regulació i oportunitats terapèutiques.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugmilli GK i Wu X. Lipidació de proteïnes en senyalització cel·lular i malaltia: funció, regulació i potencial terapèutic.citoquímica.biologia 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME Determinants mecanicistes de l'absorció de bioterapèutics després de l'administració de SC. Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME Determinants mecanicistes de l'absorció de bioterapèutics després de l'administració de SC.Richter, VF, Bhansali, SG i Morris, ME Mecanismes que determinen l'absorció d'agents bioterapèutics després de l'administració subcutània. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC. Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME SC Determinants mecanicistes de l'absorció de fàrmacs bioterapèutics després de l'administració.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al.Factors que afecten l'absorció subcutània d'insulina: implicacions per a la variabilitat.J. Diabetis Res.2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. La difusió i la polimerització determinen l'absorció d'insulina del teixit subcutani en pacients diabètics. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. La difusió i la polimerització determinen l'absorció d'insulina del teixit subcutani en pacients diabètics. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. La difusió i la polimerització determinen l'absorció d'insulina del teixit subcutani en pacients diabètics. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L ентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. La difusió i l'agregació determinen l'absorció subcutània d'insulina en pacients diabètics.escanejant.J. Klin.laboratori.invertir.45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B. Modeling de la cinètica d'absorció de la insulina soluble injectada per via subcutània. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B. Modeling de la cinètica d'absorció de la insulina soluble injectada per via subcutània.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S i Thorsteinsson B. Modeling the absorption kinetics of subcutaneous soluble insulin. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S i Thorsteinsson B. Modelització de la cinètica d'absorció de la insulina soluble administrada per via subcutània.J. Farmacocinètica.biofarmàcia.17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III La mida molecular modula la farmacocinètica, la biodistribució i la deposició renal del polipèptid semblant a l'elastina del biopolímer de lliurament de fàrmacs. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III La mida molecular modula la farmacocinètica, la biodistribució i la deposició renal del polipèptid semblant a l'elastina del biopolímer de lliurament de fàrmacs. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III ерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III La mida molecular modula la farmacocinètica, la biodistribució i la deposició renal del polipèptid biopolimèric semblant a l'elastina per al lliurament de fàrmacs. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III.布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送mostra de proteïna elàstica de polímer biològic 多如乐的药代报学学、distribució biològica学学、distribució biològica和鰔Kuna, M., Mahdi, F., Txad, AR i Bidwell, GL III.Farmacocinètica, biodistribució i deposició renal de polipèptids biopolimèrics semblants a l'elastina que modulen la mida de la molècula.informe científic 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegylation: a new process for modifying pharmacokinetics. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegylation: a new process for modifying pharmacokinetics. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegylation: a new process for modifying pharmacokinetics. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. 聚乙二感化: un nou mètode per canviar la medicina. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegylation: un nou enfocament per canviar la farmacocinètica.clínica.Farmacocinètica.40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al.Mesura de l'albúmina intersticial al múscul esquelètic humà i al teixit adipós mitjançant microperfusió de flux obert.Sí.J. Fisiologia.endocrí.metabolisme.278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al.La llarga vida mitjana de l'albúmina en humans requereix un terminal C intacte.comunicar-se.biologia.3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al.El receptor Fc (FcRn) per a IgG associat al complex principal d'histocompatibilitat s'uneix a l'albúmina i allarga la seva vida útil.J. Exp.medicament.197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocitosi d'IgG mediada pel receptor, FcRn: una anàlisi a nivell d'una sola molècula. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocitosi d'IgG mediada pel receptor, FcRn: una anàlisi a nivell d'una sola molècula. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уроловне лолоновне. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocitosi IgG mediada pel receptor FcRn: anàlisi d'una sola molècula. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уродоз на уроны. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, exocitosi IgG mediada pel receptor ES, FcRn: anàlisi a nivell de molècula única.procés.Acadèmia Nacional de Ciències.la ciència.EUA 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Estructura atòmica i química de l'albúmina sèrica humana. He, XM & Carter, DC Estructura atòmica i química de l'albúmina sèrica humana.On, XM i Carter, DC Estructura atòmica i química de l'albúmina sèrica humana. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Ell, XM i Carter, DC.On, XM i Carter, DC Estructura atòmica i química de l'albúmina sèrica humana.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. L'estructura cristal·lina de l'albúmina sèrica humana complexada amb àcids grassos revela una distribució asimètrica dels llocs d'unió. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. L'estructura cristal·lina de l'albúmina sèrica humana complexada amb àcids grassos revela una distribució asimètrica dels llocs d'unió.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. L'estructura cristal·lina de l'albúmina sèrica humana en complex amb un àcid gras mostra una distribució asimètrica dels llocs d'unió. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. L'estructura cristal·lina del complex de proteïnes blanques de sèrum humà amb àcids grassos revela una distribució asimètrica dels llocs d'unió.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. L'estructura cristal·lina de l'albúmina sèrica humana en complex amb àcids grassos mostra una distribució asimètrica dels llocs d'unió.Nat.estructura.biologia 5, 827–835 (1998).Aquest article presenta les bases estructurals de la unió dels àcids grassos a l'albúmina sèrica.
Irby, D., Du, C. i Li, F. Conjugat lípid-droga per millorar el lliurament de fàrmacs. Irby, D., Du, C. i Li, F. Conjugat lípid-droga per millorar el lliurament de fàrmacs.Irby, D., Du, K. i Li, F. Conjugats lípid-droga per a un millor lliurament de fàrmacs. Irby, D., Du, C. i Li, F. Conjugat lípid-droga per millorar el lliurament de fàrmacs. Irby, D., Du, C. i Li, F. Conjugat lípid-droga per millorar el lliurament de fàrmacs.Irby, D., Du, K. i Li, F. Conjugat lípid-droga per a un millor lliurament de fàrmacs.Bioquímica 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Avenços recents en el camp dels liposomes com a portadors de fàrmacs.Nacional L'obertura del pastor de la droga.4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Oportunitats i reptes de la terapèutica conjugada amb àcids grassos. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Oportunitats i reptes de la terapèutica conjugada amb àcids grassos.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Opportunities and challenges of fatty acid conjugated therapeutics. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI i Chitkara D. Possibilitats i reptes de la teràpia de conjugació d'àcids grassos.Química.física Lípids 236, 105053 (2021).
Smith, R. i Tanford, C. Hidrofobicitat dels àcids n-alquil carboxílics de cadena llarga, mesurada per la seva distribució entre l'heptà i les solucions aquoses. Smith, R. i Tanford, C. Hidrofobicitat dels àcids n-alquil carboxílics de cadena llarga, mesurada per la seva distribució entre l'heptà i les solucions aquoses.Smith, R. i Tanford, K. Hidrofobicitat dels àcids n-alquilcarboxílics de cadena llarga mesurada per la seva distribució entre l'heptà i les solucions aquoses. Smith, R. i Tanford, C. Smith, R. i Tanford, C. La hidrofobicitat de 长链正alquilcarboxilat, mesurada per la seva distribució entre peròxid d'hidrogen i solució aquosa.Smith, R. i Tanford, K. Hidrofobicitat dels àcids n-alquilcarboxílics de cadena llarga mesurada per la seva distribució entre l'heptà i les solucions aquoses.procés.Acadèmia Nacional de Ciències.Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al.Descobriment setmanal d'un anàleg de semaglutida del pèptid semblant al glucagó-1 (GLP-1).J. Medicina.Química.58, 7370–7380 (2015).Aquest treball demostra per primera vegada la possibilitat d'utilitzar mètodes de derivatització d'àcids grassos un cop a la setmana.
Østergaard, S. et al.Efecte de l'acilació d'àcids grassos dibàsics PYY3-36 humà sobre l'activitat i la vida mitjana del receptor Y2 del miniporc.la ciència.Informe 11, 21179 (2021).Aquest article demostra la importància de la posició d'àcids grassos, l'enllaç i l'estabilitat de la columna vertebral en el desenvolupament d'anàlegs PYY de llarga vida mitjana.
Ensenat-Vaser, R. et al.La penetració de pèptids miristoilats a través de la membrana cel·lular es va observar directament mitjançant microscòpia de fluorescència confocal.IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE Transport de pèptids basat en Myristoyl a les cèl·lules vives. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE Transport de pèptids basat en Myristoyl a les cèl·lules vives.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL.i Sims SE El transport de pèptids a les cèl·lules vives es basa en miristoil. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL.i Sims, KE Transport de pèptids basats en miristoil a cèl·lules vives.Bioquímica 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY Modificació lipídica de proteïnes i el seu transport de membrana. Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY Modificació lipídica de proteïnes i el seu transport de membrana.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu.Modificació lipídica de proteïnes i el seu transport per membrana. Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modificació lipídica de proteïnes VY i el seu transport de membrana.enginyeria de proteïnes.desembre Searl.3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN L'acilació de greixos millora la internalització cel·lular i la distribució citosòlica d'un pèptid de nus de cistina. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN L'acilació de greixos millora la internalització cel·lular i la distribució citosòlica d'un pèptid de nus de cistina.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN L'acilació d'àcids grassos millora la internalització cel·lular i la distribució citosòlica d'un pèptid amb un bucle de cistina. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN L'acilació de greixos millora la internalització cel·lular i la distribució citoplasmàtica dels pèptids de cistina.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al.Modificació que allarga la vida mitjana del pèptid YY3-36 per a la internalització directa mediada pel receptor.Moore.medicament.16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. i Beck-Sickinger, AG La posició i la longitud dels àcids grassos afecten fortament el patró de selectivitat del receptor dels anàlegs de polipèptids pancreàtics humans. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. i Beck-Sickinger, AG La posició i la longitud dels àcids grassos afecten fortament el patró de selectivitat del receptor dels anàlegs de polipèptids pancreàtics humans.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickinger, AG La posició i la longitud dels àcids grassos influeixen fortament en el patró de selectivitat dels receptors analògics del polipèptid pancreàtic humà. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. i Beck-Sickinger, AG.模式. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. i Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickinger, AG La posició i la longitud dels àcids grassos influeixen fortament en el patró de selectivitat dels receptors de polipèptids analògics pancreàtics humans.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al.El metabòlit lipídic PrRP31 és un agonista del receptor GPR10 i NPFF2 d'acció prolongada amb potents efectes de pèrdua de pes.la ciència.Informe 12, 1696 (2022).Aquest estudi metodològic posa de manifest les diferències entre les cadenes laterals mono- i diàcides.
Poulsen, K. et al.Desenvolupament racional d'agonistes estables del pèptid receptor Y2 PYY3-36.medicament.dipòsit d'emmagatzematge.38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al.Identificació i caracterització d'anàlegs in vitro i in vivo de l'hormona estimulant de melanocits alfa (alfa-MSH) del receptor de melanocortina 4 (MC4-R) selectiva i d'acció prolongada.J. Medicina.Química.55, 1969–1977 (2012).
Ramírez-Andersen, HS et al.Anàlegs de l'hormona del creixement humana de llarga durada units a l'albúmina no covalent.Bioconjugat.Química.29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al.Relació estructura-activitat i allargament dels derivats del pèptid-1 semblants al glucagó d'acció prolongada: la importància de la longitud, polaritat i volum dels àcids grassos.J. Medicina.Química.50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Derivats de GLP-1 doble acilats. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Derivats de GLP-1 doble acilats. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Derivats doblement acilats de GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Diacylated derivatives of GLP-1.Patent dels EUA WO2012/140117 (2012).
Jove, P.-Yu.Espera.Anàlegs potents de GLP-1 d'acció llarga dissenyats per al lliurament transdèrmic basat en la microestructura.procés.Acadèmia Nacional de Ciències.la ciència.EUA 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS i Hansen, BS Investigació de seguretat, tolerabilitat, farmacocinètica i farmacodinàmica de dosis simples i múltiples d'un anàleg α-MSH d'acció prolongada en sobrepès i obesitat sans subjectes. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS i Hansen, BS Investigació de seguretat, tolerabilitat, farmacocinètica i farmacodinàmica de dosis simples i múltiples d'un anàleg α-MSH d'acció prolongada en sobrepès i obesitat sans subjectes.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS Estudi de seguretat, tolerabilitat, farmacocinètica i farmacodinàmica de dosis simples i múltiples d'anàleg α-MSG d'acció prolongada en subjectes sans sobrepès i obesos.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS i Hansen, BS.性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Dosi única i dosi múltiple efecte llarg α-MSH学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS Seguretat, tolerabilitat, farmacocinètica de dosis simples i múltiples d'anàlegs alfa-MSG d'acció prolongada en subjectes sans sobrepès i obesos.Cinètica i farmacodinàmica.J. Clin.Farmacodinàmica.54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H. Novel glucagon analogues. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H. Novel glucagon analogues.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Togersen, H. Nous anàlegs de glucagó. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. i Togersen, H. Nous anàlegs de glucagó.Patent dels EUA WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al.La lipidació dels pèptids estabilitza les estructures per millorar la funció biològica.Moore.metabolisme.2, 468–479 (2013).Aquest treball demostra el paper de les cadenes laterals d'àcids grassos en la determinació de l'estabilitat estructural i la unió dels receptors de fàrmacs pèptids.
Koskun T. et al.LY3298176, un nou agonista del receptor GIP i GLP-1 dual per al tractament de la diabetis tipus 2: des del descobriment fins a la prova clínica del concepte.Moore.metabolisme.18, 3-14 (2018).Aquest article presenta el disseny del primer coagonista GLP-1/GIP derivat d'àcids grassos per a l'administració setmanal a la clínica.
Kjeldsen, TB et al.Enginyeria molecular de la insulina icodec, el primer anàleg d'insulina acilada una vegada a la setmana en humans.J. Medicina.Química.64, 8942–8950 (2021).Aquest article presenta el primer desenvolupament d'insulina derivada d'àcids grassos per a una administració setmanal.
van Witteloostein, SB et al.Neoglicolípids per a pèptids d'acció llarga: anàlegs autoassemblants del pèptid 1 semblant al glucagó amb propietats d'unió a l'albúmina i alta potència in vivo.Moore.medicament.14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C. L'heptapèptid acilat s'uneix a l'albúmina amb una gran afinitat i aplicació, ja que l'etiqueta proporciona pèptids d'acció llarga. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C. L'heptapèptid acilat s'uneix a l'albúmina amb una gran afinitat i aplicació, ja que l'etiqueta proporciona pèptids d'acció llarga.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. L'heptapèptid acilat s'uneix a l'albúmina amb alta afinitat i el seu ús com a etiqueta proporciona un pèptid d'acció llarga. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C.. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. Els heptapèptids acilats s'uneixen a l'albúmina amb alta afinitat i serveixen com a etiquetes per al lliurament de pèptids d'acció llarga.Nat.comunicar 8, 16092 (2017).
Hora de publicació: 08-set-2022
