Producte: Linaclotide
Sinònim: acetat de linaclotide
CAS núm.: 851199-59-2
Fórmula molecular: C59H79N15O21S6
Pes molecular: 1526,8
Aspecte: pols blanc
Puresa:> 98%
Seqüència: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-TYR-OH

El linaclotide és un pèptid sintètic, catorze aminoàcids i agonista de la guanya intestinal Ciclasa tipus C (GC-C), que està estructuralment relacionada amb la família de pèptids de guanylina, amb secretagog, analgèsiques i activitats laxants. Després de l'administració oral, el linaclotide s'uneix i activa els receptors GC-C situats a la superfície luminal de l'epiteli intestinal. Això augmenta la concentració de monofosfat de guanosina cíclica intracel·lular (CGMP), que deriva de guanosina trifosfat (GTP). CGMP activa el regulador de conductança de transmembrana de fibrosi quística (CFTR) i estimula la secreció de clorur i bicarbonat al lumen intestinal. Això afavoreix l’excreció de sodi al lumen i dóna lloc a un augment de la secreció de líquids intestinals. Això accelera en última instància el trànsit de contingut intestinal de GI, millora el moviment intestinal i alleuja el restrenyiment. L’augment dels nivells de CGMP extracel·lular també poden exercir un efecte antinociceptiu, a través d’un mecanisme tan no completament diluït, que pot implicar la modulació de nociceptors que es troben en fibres de dolor aferents colònics. El linaclotide és mínimament absorbit del tracte GI.