Producte: linaclotida
Sinònim: acetat de linaclotida
Núm. CAS: 851199-59-2
Fórmula molecular: C59H79N15O21S6
Pes molecular: 1526,8
Aspecte: pols blanca
Puresa: >98%
Seqüència: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

La linaclotida és un pèptid sintètic de catorze aminoàcids i agonista de la guanilat ciclasa intestinal tipus C (GC-C), que està estructuralment relacionat amb la família de pèptids de la guanilina, amb activitats secretagogues, analgèsiques i laxants. En administració oral, la linaclotida s'uneix i activa els receptors GC-C situats a la superfície luminal de l'epiteli intestinal. Això augmenta la concentració de monofosfat de guanosina cíclic intracel·lular (cGMP), que es deriva del trifosfat de guanosina (GTP). cGMP activa el regulador de conductància transmembrana de la fibrosi quística (CFTR) i estimula la secreció de clorur i bicarbonat a la llum intestinal. Això afavoreix l'excreció de sodi a la llum i provoca un augment de la secreció de líquid intestinal. Això en última instància accelera el trànsit gastrointestinal del contingut intestinal, millora el moviment intestinal i alleuja el restrenyiment. L'augment dels nivells extracel·lulars de cGMP també pot exercir un efecte antinociceptiu, a través d'un mecanisme encara no del tot dilucidat, que pot implicar la modulació dels nociceptors que es troben a les fibres del dolor aferent del còlon. La linaclotida s'absorbeix mínimament del tracte gastrointestinal.