Hvala vam što ste posjetili Nature.com. Verzija pretraživača koju koristite ima ograničenu podršku za CSS. Za najbolje iskustvo, preporučujemo da koristite ažurirani pretraživač (ili onemogućite način kompatibilnosti u Internet Exploreru). U međuvremenu, kako bismo osigurali kontinuiranu podršku, prikazat ćemo stranicu bez stilova i JavaScripta.
Peptidi i proteini se naširoko koriste za liječenje raznih bolesti, ali se obično moraju ubrizgavati i njihov učinak je kratkotrajan. Ovi nedostaci prirodnih struktura mogu se eliminisati uz pomoć molekularnog inženjeringa, ali to je težak zadatak. Tehnike molekularnog inženjeringa, prvobitno primijenjene na inzulin, a sada uspješno primijenjene na nekoliko biofarmaceutika, zahtijevaju derivatizaciju peptida i proteina iz masnih kiselina. Specifične karakteristike i lokacija vezanih masnih kiselina mogu obezbijediti različite mehanizme elongacije. Osim toga, ova tehnologija može osigurati dugi poluživot nakon oralne primjene peptidnih lijekova, može promijeniti distribuciju peptida i može imati potencijal za ciljanje tkiva. Sa inherentnom bezbednošću masnih kiselina i dobro definisanim hemijskim svojstvima, ova tehnologija pruža svestran pristup otkrivanju lekova za peptide i proteine.
Sve cijene su neto. PDV će biti dodat kasnije pri odlasku. Obračun poreza vršit će se na blagajni.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trendovi u otkrivanju peptidnih lijekova. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trendovi u otkrivanju peptidnih lijekova.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF Trendovi u otkrivanju peptidnih lijekova. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF Trendovi u otkrivanju peptidnih lijekova.Nacionalni Otvaranje narkopastora. 20, 309–325 (2021). Ovaj pregled se fokusira na sadašnje i buduće aspekte otkrivanja peptidnih lijekova.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Otkriće lijekova protiv gojaznosti: napredak i izazovi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Otkriće lijekova protiv gojaznosti: napredak i izazovi.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH i DiMarchi, RD Otkriće lijekova protiv gojaznosti: napredak i izazovi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH i DiMarchi, RD Otkriće lijekova protiv gojaznosti: napredak i izazovi.Nacionalni Otvaranje narkopastora. 21, 201–223 (2022). Ovaj pregled pruža uvid u probleme gojaznosti, posebno u nove koncepte zasnovane na peptidima.
Strohl, WR Fusion proteini za produženje poluživota bioloških lijekova kao najbolja strategija za biološke lijekove. Biofarmaceutika 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Pridržavanje i postojanost antidijabetičkih lijekova i povezanost s kliničkim i ekonomskim ishodima kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2: sistematski pregled literature. dijabetička gojaznost. metabolizam. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Pogledi pacijenata na lijekove za dijabetes koji se uzimaju jednom sedmično. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Pogledi pacijenata na lijekove za dijabetes koji se uzimaju jednom sedmično.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. i Best JH A Perspektiva pacijenata na lijekove za dijabetes koji se uzimaju jednom sedmično. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. i Best JH Percepcija pacijenata o lijekovima za dijabetes koji se uzimaju jednom sedmično.dijabetička gojaznost. metabolizam. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteza palmitoil derivata insulina i njihove biološke aktivnosti. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteza palmitoil derivata insulina i njihove biološke aktivnosti.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Muranishi S. Sinteza palmitoil derivata insulina i njihova biološka aktivnost. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteza i biološka aktivnost derivata palmitoila insulina.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Muranishi S. Sinteza i biološka aktivnost derivata palmitoila insulina.medicinski rezervoar 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Vezivanje albumina na inzulin acilirani masnom kiselinom: karakterizacija interakcija ligand-protein i korelacija između afiniteta vezivanja i vremena djelovanja inzulina in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Ovaj rad je prvi koji pokazuje povećanje poluživota zbog vezivanja albumina za peptide izvedene iz masnih kiselina.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina.Meyukh, T. i Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch,T. & Waldmann, H.Meyukh, T. i Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina.Bioconjugate. Hemijski. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidacija proteina u ćelijskoj signalizaciji i bolesti: funkcija, regulacija i terapijske mogućnosti. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidacija proteina u ćelijskoj signalizaciji i bolesti: funkcija, regulacija i terapijske mogućnosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK i Wu X. Lipidacija proteina u ćelijskoj signalizaciji i bolesti: funkcija, regulacija i terapeutski potencijal. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 u ćelijskoj signalizaciji i bolesti: funkcija, regulacija i terapijske mogućnosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK i Wu X. Lipidacija proteina u ćelijskoj signalizaciji i bolesti: funkcija, regulacija i terapeutski potencijal.citohemija. biology 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mehanističke determinante apsorpcije bioterapeutika nakon primjene SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mehanističke determinante apsorpcije bioterapeutika nakon primjene SC.Richter, VF, Bhansali, SG i Morris, ME Mehanizmi koji određuju apsorpciju bioterapeutskih agenasa nakon subkutane primjene. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mehanističke determinante apsorpcije bioterapeutskih lijekova nakon primjene.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ i dr. Faktori koji utječu na subkutanu apsorpciju inzulina: implikacije na varijabilnost. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuju apsorpciju insulina iz potkožnog tkiva kod pacijenata sa dijabetesom. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuju apsorpciju insulina iz potkožnog tkiva kod pacijenata sa dijabetesom. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuju apsorbciju insulina iz podkožne tkanine kod pacijenata sa dijabetesom. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuju apsorpciju insulina iz potkožnog tkiva kod pacijenata sa dijabetesom. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i agregacija određuju absorpciju insulina podkožnoj tkani u pacijenata sa dijabetesom. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i agregacija određuju subkutanu apsorpciju inzulina kod pacijenata sa dijabetesom.skeniranje. J. Klin. laboratorija. investirati. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modeliranje kinetike apsorpcije subkutano ubrizganog rastvorljivog insulina. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modeliranje kinetike apsorpcije subkutano ubrizganog rastvorljivog insulina.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S i Thorsteinsson B. Modeliranje kinetike apsorpcije subkutanog rastvorljivog insulina. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S i Thorsteinsson B. Modeliranje kinetike apsorpcije subkutano primijenjenog rastvorljivog inzulina.J. Pharmacokinetics. biofarmacija. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekularna veličina modulira farmakokinetiku, biodistribuciju i bubrežnu depoziciju biopolimera polipeptida sličnog elastinu za isporuku lijeka. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekularna veličina modulira farmakokinetiku, biodistribuciju i bubrežnu depoziciju biopolimera polipeptida sličnog elastinu za isporuku lijeka. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Veličina molekula modulira farmakokinetiku, bioraspodjelu i otloženost u početcima biopolimernog elastinopodobnog polipeptida za isporuku medicinskih sredstava. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekularna veličina modulira farmakokinetiku, biodistribuciju i bubrežnu depoziciju biopolimernog polipeptida sličnog elastinu za isporuku lijeka. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生穉密司穉 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biološki polimer elastični protein uzorak 多如乐的药代报学学、biološka distribucijaKuna, M., Mahdi, F., Čad, AR i Bidwell, GL III. Farmakokinetika, biodistribucija i bubrežna depozicija biopolimernih polipeptida sličnih elastinu koji moduliraju veličinu molekula.Naučni izvještaj 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilacija: novi proces za modifikaciju farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilacija: novi proces za modifikaciju farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegiliranje: novi proces modifikacije farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilacija: novi proces za modifikaciju farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: nova metoda promjene medicine. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegiliranje: novi pristup izmenivanju farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilacija: novi pristup promjeni farmakokinetike.klinički. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Mjerenje intersticijalnog albumina u ljudskim skeletnim mišićima i masnom tkivu mikroperfuzijom otvorenog toka. Da. J. Physiology. endokrine. metabolizam. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Dug poluživot albumina kod ljudi zahtijeva netaknuti C-terminus. komunicirati. biologija. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Fc receptor (FcRn) za IgG povezan sa glavnim kompleksom histokompatibilnosti vezuje albumin i produžava njegov životni vijek. J. Exp. lijek. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Egzocitoza IgG posredovana receptorom, FcRn: analiza na nivou jednog molekula. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Egzocitoza IgG posredovana receptorom, FcRn: analiza na nivou jednog molekula. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ékzocitoz IgG, posredovani receptorom FcRn: analiza na urovne jedne molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES IgG egzocitoza posredovana FcRn receptorom: analiza jedne molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Ékzocitoz IgG, posrednik receptora ES, FcRn: analiza na urovne jedne molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, IgG egzocitoza posredovana ES receptorom, FcRn: analiza na nivou jednog molekula.proces. Nacionalna akademija nauka. nauku. US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Atomska struktura i hemija ljudskog serumskog albumina. He, XM & Carter, DC Atomska struktura i hemija ljudskog serumskog albumina.On, XM i Carter, DC Atomska struktura i hemija humanog serumskog albumina. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 On, XM & Carter, DC.On, XM i Carter, DC Atomska struktura i hemija humanog serumskog albumina.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura humanog serumskog albumina u kompleksu sa masnom kiselinom otkriva asimetričnu raspodjelu mjesta vezivanja. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura humanog serumskog albumina u kompleksu sa masnom kiselinom otkriva asimetričnu raspodjelu mjesta vezivanja.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. Kristalna struktura humanog serumskog albumina u kompleksu s masnom kiselinom pokazuje asimetričnu raspodjelu mjesta vezivanja. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura bijelog proteinskog kompleksa ljudskog seruma s masnim kiselinama otkriva asimetričnu raspodjelu mjesta vezivanja.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. Kristalna struktura humanog serumskog albumina u kompleksu s masnim kiselinama pokazuje asimetričnu raspodjelu mjesta vezivanja.Nat. strukturu. biology 5, 827–835 (1998). Ovaj rad predstavlja strukturnu osnovu vezivanja masnih kiselina za serumski albumin.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-lijek konjugat za poboljšanje isporuke lijeka. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-lijek konjugat za poboljšanje isporuke lijeka.Irby, D., Du, K. i Li, F. Lipid-lijek konjugati za poboljšanu isporuku lijeka. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-lijek konjugat za poboljšanje isporuke lijeka. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-lijek konjugat za poboljšanje isporuke lijeka.Irby, D., Du, K. i Li, F. Lipid-lijek konjugat za poboljšanu isporuku lijeka.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Najnovija dostignuća u oblasti liposoma kao nosača lekova. Nacionalni Otvaranje narkopastora. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Mogućnosti i izazovi terapeutika konjugiranih masnih kiselina. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Mogućnosti i izazovi terapeutika konjugiranih masnih kiselina.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Mogućnosti i izazovi terapije konjugiranih masnih kiselina. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和 izazov.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI i Chitkara D. Mogućnosti i izazovi terapije konjugacije masnih kiselina.Hemijski. fizika Lipidi 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobnost dugolančanih n-alkil karboksilnih kiselina, mjerena njihovom distribucijom između heptana i vodenih otopina. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobnost dugolančanih n-alkil karboksilnih kiselina, mjerena njihovom distribucijom između heptana i vodenih otopina.Smith, R. i Tanford, K. Hidrofobnost dugolančanih n-alkilkarboksilnih kiselina mjerena njihovom distribucijom između heptana i vodenih otopina. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobnost 长链正alkilkarboksilata, mjerena njihovom distribucijom između vodikovog peroksida i vodenog rastvora.Smith, R. i Tanford, K. Hidrofobnost dugolančanih n-alkilkarboksilnih kiselina mjerena njihovom distribucijom između heptana i vodenih otopina.proces. Nacionalna akademija nauka. nauka US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Jednom sedmično otkriće semaglutidnog analoga glukagonu sličnog peptida-1 (GLP-1). J. Medicine. Hemijski. 58, 7370–7380 (2015). Ovaj rad po prvi put demonstrira mogućnost primjene metoda derivatizacije masnih kiselina jednom sedmično.
Østergaard, S. et al. Učinak humane acilacije dvobaznih masnih kiselina PYY3-36 na aktivnost i poluživot Y2 receptora mini-svinje. nauku. Izvještaj 11, 21179 (2021). Ovaj članak pokazuje važnost položaja masnih kiselina, povezivača i stabilnosti kičme u razvoju PYY analoga dugog poluživota.
Ensenat-Vaser, R. et al. Penetracija miristoiliranih peptida kroz ćelijsku membranu direktno je uočena upotrebom konfokalne fluorescentne mikroskopije. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Prenos peptida u žive ćelije na bazi miristoila. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Prenos peptida u žive ćelije na bazi miristoila.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. i Sims SE Transport peptida u živim ćelijama baziran je na miristoilu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. i Sims, KE Transport peptida na bazi miristoila u žive ćelije.Biochemistry 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY Lipidna modifikacija proteina i njihov membranski transport. Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY Lipidna modifikacija proteina i njihov membranski transport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipidna modifikacija proteina i njihov membranski transport. Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidna modifikacija VY proteina i njihov membranski transport.proteinski inženjering. Decembar Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Masna acilacija poboljšava ćelijsku internalizaciju i citosolnu distribuciju peptida cistinskog čvora. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Masna acilacija poboljšava ćelijsku internalizaciju i citosolnu distribuciju peptida cistinskog čvora.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN Acilacija masnih kiselina poboljšava ćelijsku internalizaciju i citosolnu distribuciju peptida sa cistinskom petljom. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质和胞质 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN Masna acilacija poboljšava ćelijsku internalizaciju i citoplazmatsku distribuciju cistinskih peptida.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Modifikacija peptida YY3-36 koja produžava poluživot za direktnu internalizaciju posredovanu receptorima. Moore. lijek. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Položaj i dužina masnih kiselina snažno utiču na obrazac selektivnosti receptora analoga humanog polipeptida pankreasa. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Položaj i dužina masnih kiselina snažno utiču na obrazac selektivnosti receptora analoga humanog polipeptida pankreasa.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickinger, AG Položaj i dužina masnih kiselina snažno utiču na obrazac selektivnosti analognih receptora humanih polipeptida pankreasa. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​​​​​​​J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​​​​​​​J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickinger, AG Položaj i dužina masnih kiselina snažno utiču na obrazac selektivnosti humanih pankreasnih analognih polipeptidnih receptora.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Lipidni metabolit PrRP31 je dugodjelujući dvostruki agonist GPR10 i NPFF2 receptora sa snažnim efektima gubitka težine. nauku. Izvještaj 12, 1696 (2022). Ova metodološka studija naglašava razlike između mono- i dijacidnih bočnih lanaca.
Poulsen, K. et al. Racionalni razvoj stabilnih agonista peptida Y2 receptora PYY3-36. lijek. rezervoar za skladištenje. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identifikacija i karakterizacija in vitro i in vivo analoga dugodjelujućeg i selektivnog melanokortin 4 receptora (MC4-R) alfa-melanocit-stimulirajućeg hormona (alfa-MSH). J. Medicine. Hemijski. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Dugodjelujući analozi ljudskog hormona rasta vezani za nekovalentni albumin. Bioconjugate. Hemijski. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Odnos strukture i aktivnosti i elongacije dugodjelujućih derivata peptida-1 sličnog glukagonu: važnost dužine, polariteta i volumena masnih kiselina. J. Medicine. Hemijski. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvostruko acilirani GLP-1 derivati. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvostruko acilirani GLP-1 derivati. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvaždy acilirovane proizvodnye GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvostruko acilirani derivati ​​GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacilirovane proizvodnye GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacilirani derivati ​​GLP-1.US Patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Čekaj. Snažni, dugodjelujući analozi GLP-1 dizajnirani za transdermalnu dostavu zasnovanu na mikrostrukturi. proces. Nacionalna akademija nauka. nauku. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Istraživanje sigurnosti, podnošljivosti, farmakokinetike i farmakodinamike pojedinačnih i višestrukih doza dugodjelujućeg analoga α-MSH kod zdravih prekomjerne tjelesne težine i gojaznosti subjekti. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Istraživanje sigurnosti, podnošljivosti, farmakokinetike i farmakodinamike pojedinačnih i višestrukih doza dugodjelujućeg analoga α-MSH kod zdravih prekomjerne tjelesne težine i gojaznosti subjekti.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS Studija sigurnosti, podnošljivosti, farmakokinetike i farmakodinamike pojedinačnih i višestrukih doza dugodjelujućeg analoga α-MSG kod zdravih subjekata s prekomjernom težinom i gojaznosti.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学和药效学版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Pojedinačna doza i više doza dugog djelovanja α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科盛Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS Sigurnost, podnošljivost, farmakokinetika pojedinačnih i višestrukih doza dugodjelujućih analoga alfa-MSG-a kod zdravih gojaznih i gojaznih subjekata. Kinetika i farmakodinamika.J. Clin. Farmakodinamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novi analozi glukagona. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novi analozi glukagona.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Togersen, H. Novi analozi glukagona. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. i Togersen, H. Novi analozi glukagona.US Patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Lipidacija peptida stabilizuje strukture radi poboljšanja biološke funkcije. Moore. metabolizam. 2, 468–479 (2013). Ovaj rad pokazuje ulogu bočnih lanaca masnih kiselina u određivanju strukturne stabilnosti i vezivanja receptora za peptidne lijekove.
Koskun T. i dr. LY3298176, novi dvostruki agonist GIP i GLP-1 receptora za liječenje dijabetesa tipa 2: od otkrića do kliničkog dokaza koncepta. Moore. metabolizam. 18, 3-14 (2018). Ovaj rad predstavlja dizajn prvog ko-agonista GLP-1/GIP dobivenog iz masnih kiselina za primjenu jednom sedmično u klinici.
Kjeldsen, TB et al. Molekularni inženjering icodec inzulina, prvog jednom tjedno aciliranog analoga inzulina kod ljudi. J. Medicine. Hemijski. 64, 8942–8950 (2021). Ovaj rad predstavlja prvi razvoj inzulina izvedenog iz masnih kiselina za primjenu jednom sedmično.
van Witteloostein, SB et al. Neoglikolipidi za dugodjelujuće peptide: analozi glukagonu sličnog peptida 1 koji se sami sastavljaju sa svojstvima vezanja albumina i visokom in vivo potencijom. Moore. lijek. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acilirani heptapeptid vezuje albumin sa visokim afinitetom i primjenom kao oznaka daje peptide dugog djelovanja. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acilirani heptapeptid vezuje albumin sa visokim afinitetom i primjenom kao oznaka daje peptide dugog djelovanja.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. Acilirani heptapeptid vezuje albumin sa visokim afinitetom, a njegova upotreba kao oznaka daje peptid dugog djelovanja. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. Acilirani heptapeptidi vezuju albumin sa visokim afinitetom i služe kao oznake za isporuku peptida dugog djelovanja.Nat. priopćiti 8, 16092 (2017).