Proizvod: linaklotid
Sinonim: Linaklotid acetat
CAS br.: 851199-59-2
Molekularna formula: C59H79N15O21S6
Molekularna težina: 1526.8
Izgled: bijeli prah
Čistoća:> 98%
Sekvencija: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-TR-GLY-CYS-TYR-OH

Linaklotid je sintetički, četrnaest peptida aminokiselina i agonist crijevnog guanmilate ciklase tipa C (GC-C), koji je strukturno povezan sa GUANYLIN peptidnom porodicom, sa sekretagogom, analgetskim i laksativnim aktivnostima. Nakon oralne administracije, linaklotid veže i aktivira GC-C receptore koji se nalaze na luminalnoj površini crijevnog epitela. To povećava koncentraciju intracelularnog cikličkog gnanozina monofosfata (CGMP), koja je izvedena iz GUANOZINA Trihosfata (GTP). CGMP aktivira cističnu fibrozu prijemnika provodnog regulatora (CFTR) i potiče izlučivanje klorida i bikarbonata u crijevni lumen. Ovo promoviše izlučivanje natrijuma u lumen i rezultira povećanom sekrecijom crevne tečnosti. To u konačnici ubrzava GI tranzit crijevnih sadržaja, poboljšava pokret creva i ublažava zatvor. Povećani vanćelijski nivoi CGMP-a može također iznijeti antinociceptivni učinak, putem još nije u potpunosti ekskluzivnog mehanizma, koji može uključivati ​​modulaciju nocicepta koji se nalaze na koloničkoj aferentnoj razini. Linaklotid je minimalno apsorbiran iz GI trakta.