Ključne riječi
Proizvod: Linaclotide
Sinonim: Linaclotide Acetate
CAS broj: 851199-59-2
Molekularna formula: C59H79N15O21S6
Molekularna težina: 1526,8
Izgled: Bijeli prah
Čistoća: >98%
Slijed: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaklotid je sintetički peptid od četrnaest aminokiselina i agonist intestinalne gvanilat ciklaze tipa C (GC-C), koja je strukturno povezana s familijom gvanilin peptida, sa sekretogoškim, analgetskim i laksativnim djelovanjem. Nakon oralne primjene, linaklotid se veže i aktivira GC-C receptore koji se nalaze na luminalnoj površini crijevnog epitela. Ovo povećava koncentraciju intracelularnog cikličnog gvanozin monofosfata (cGMP), koji je izveden iz gvanozin trifosfata (GTP). cGMP aktivira transmembranski regulator provodljivosti cistične fibroze (CFTR) i stimulira lučenje klorida i bikarbonata u lumen crijeva. Ovo pospješuje izlučivanje natrijuma u lumen i rezultira povećanim izlučivanjem crijevne tekućine. Ovo u konačnici ubrzava GI tranzit crijevnog sadržaja, poboljšava rad crijeva i ublažava zatvor. Povećani ekstracelularni nivoi cGMP-a takođe mogu imati antinociceptivni efekat, kroz još uvek neu potpunosti razjašnjen mehanizam, koji može uključivati modulaciju nociceptora koji se nalaze na aferentnim vlaknima bola u kolonu. Linaklotid se minimalno apsorbuje iz GI trakta.