Благодаря ви, че посетихте Nature.com. Версията на браузъра, която използвате, има ограничена поддръжка на CSS. За най -добър опит препоръчваме да използвате актуализиран браузър (или режим на съвместимост на деактивиране в Internet Explorer). Междувременно, за да гарантираме постоянна поддръжка, ние ще направим сайта без стилове и JavaScript.
Пептидите и протеините се използват широко за лечение на различни заболявания, но те обикновено трябва да се инжектират и ефектът им е краткотраен. Тези недостатъци на местните структури могат да бъдат елиминирани с помощта на молекулярно инженерство, но това е трудна задача. Молекулярните техники за инженерство, първоначално приложени за инсулин и сега успешно се прилагат към няколко биофармацевтични продукти, изискват дериватизацията на пептиди и протеини от мастни киселини. Специфичните характеристики и местоположение на прикрепените мастни киселини могат да осигурят различни механизми за удължаване. В допълнение, тази технология може да осигури дълъг полуживот след перорално приложение на пептидни лекарства, може да промени разпределението на пептидите и може да има потенциал за насочване на тъканите. С присъщата безопасност на мастните киселини и добре дефинираните химични свойства, тази технология осигурява универсален подход за откриване на пептидни и протеинови лекарства.
Всички цени са нетни. ДДС ще бъде добавен по -късно при касата. Данъчните изчисления ще бъдат направени при касата.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF тенденции в откриването на лекарства за пептиди. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF тенденции в откриването на лекарства за пептиди.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ и Alevud, PF тенденции в откриването на лекарства за пептиди. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ и Alevud, PF тенденции в откриването на лекарства за пептиди.Национално отваряне на лекарствения пастор. 20, 309–325 (2021). Този преглед се фокусира върху настоящите и бъдещите аспекти на откриването на пептидни лекарства.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD Anti-затлъстяване откриване на наркотици: напредък и предизвикателства. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD Anti-затлъстяване откриване на наркотици: напредък и предизвикателства.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH и Dimarchi, Rd Anti-затлъстяване Откриване на лекарства: напредък и предизвикателства. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, Rd 抗肥胖药物发现 抗肥胖药物发现 ： 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH и Dimarchi, Rd Anti-затлъстяване Откриване на лекарства: напредък и предизвикателства.Национално отваряне на лекарствения пастор. 21, 201–223 (2022). Този преглед дава представа за проблемите на затлъстяването, особено новите концепции, базирани на пептиди.
Strohl, WR Fusion Proteins за разширяване на полуживота на биологичните данни като най-добрата стратегия за биологични средства. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Придържане и устойчивост на антидиабетни лекарства и асоциация с клинични и икономически резултати при пациенти с диабет тип 2: систематичен преглед на литературата. диабетно затлъстяване. метаболизъм. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Перспективи на пациентите за лекарства за веднъж седмично за диабет. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Перспективи на пациентите за лекарства за веднъж седмично за диабет.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. и най-добрата гледна точка на пациента на пациента за лекарства за диабет веднъж седмично. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. и най-доброто възприемане на пациентите с JH за лекарства за диабет веднъж седмично.диабетно затлъстяване. метаболизъм. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Синтез на деривати на палмитоил на инсулин и техните биологични дейности. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Синтез на деривати на палмитоил на инсулин и техните биологични дейности.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. и Muranishi S. Синтез на деривати на палмитоил на инсулин и тяхната биологична активност. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Синтез и биологична активност на производни на инсулин палмитоил.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. и Muranishi S. Синтез и биологична активност на производни на инсулин палмитоил.Резервоар за медицина 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Свързване на албумин с ацилиран с мастна киселина инсулин: Характеристика на взаимодействието на лиганд-протеин и корелация между афинитета на свързване и времето на действие на инсулин in vivo. Биохима. J. 312, 725–731 (1995). Тази работа е първата, която демонстрира увеличение на полуживота поради свързването на албумин с пептиди, получени от мастни киселини.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Синтез на липидирани протеини. Mejuch, T. & Waldmann, H. Синтез на липидирани протеини.Meyukh, T. и Waldmann, H. Синтез на липидирани протеини. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, t. & Waldmann, h.Meyukh, T. и Waldmann, H. Синтез на липидирани протеини.Биоконюгат. Химически. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, Gk & Wu, X. Протеиново липидация в клетъчната сигнализация и заболявания: функция, регулация и терапевтични възможности. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, Gk & Wu, X. Протеиново липидация в клетъчната сигнализация и заболявания: функция, регулация и терапевтични възможности.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK и Wu X. Протеиново липидация в клетъчната сигнализация и заболяване: функция, регулация и терапевтичен потенциал. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, Gk & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化: ： 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, Gk & Wu, X. Протеин 脂化 в клетъчната сигнализация и заболяване: функция, регулация и терапевтични възможности.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK и Wu X. Протеиново липидация в клетъчната сигнализация и заболяване: функция, регулация и терапевтичен потенциал.цитохимия. Биология 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Механични детерминанти на абсорбцията на биотерапевтици след прилагане на SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Механични детерминанти на абсорбцията на биотерапевтици след прилагане на SC.Richter, VF, Bhansali, SG и Morris, ME механизми, които определят абсорбцията на биотерапевтични средства след подкожно приложение. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после введения. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC механични детерминанти на абсорбцията на биотерапевтични лекарства след прилагане.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, Akj et al. Фактори, влияещи върху подкожната абсорбция на инсулин: последици за променливостта. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузия и полимеризация определя абсорбцията на инсулин от подкожна тъкан при пациенти с диабет. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузия и полимеризация определя абсорбцията на инсулин от подкожна тъкан при пациенти с диабет. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожной ткани у PAцIENTOV С ДИАБЕТОМ. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузия и полимеризация определят абсорбцията на инсулин от подкожна тъкан при пациенти с диабет. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, Sl, Birch, K. & Sestoft, L. difuзiyyyy aregregaцyyyyyytyюtnaцnsnoйtnaйtna -kosnoйtnaйtna -kosnoйtna -kosna -kosnaйnsnoйtnaйnsnoйtnaйnsnoйtnaйnsnaйnsnaйnsna -kosna -kosnaйnsnaйnsnaйnsna- kasena -уньо Иаабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузия и агрегация определят подкожната абсорбция на инсулин при пациенти с диабет.сканиране. J. Klin. Лаборатория. Инвестирайте. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Моделиране на кинетика на абсорбция на подкожен инжектиран разтворим инсулин. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Моделиране на кинетика на абсорбция на подкожен инжектиран разтворим инсулин.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S и Thorsteinsson B. Моделиране на кинетиката на абсорбцията на подкожен разтворим инсулин. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S и Thorsteinsson B. Моделиране на кинетиката на абсорбцията на подкожно прилаган разтворим инсулин.J. Pharmacokinetics. Биофармация. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III молекулен размер модулира фармакокинетиката, биоразпределението и бъбречното отлагане на полипептида, подобен на еластин, подобен на лекарството. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III молекулен размер модулира фармакокинетиката, биоразпределението и бъбречното отлагане на полипептида, подобен на еластин, подобен на лекарството. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, Gl iii raзmer molekulы moduliruete farmakeneye -rotlyeeееееееаеаетикуику, биорапьоний -а -ораениеееееееееееееееееееееееееееем сбиополирно -наустиноподопноугоо -олиптино -длаустки -олиптида джастакккилскиял -джагото. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III молекулярен размер модулира фармакокинетиката, биоразпределението и бъбречното отлагане на биополимерния еластин полипептид за доставяне на лекарства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, Gl III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III Молекула 大小名行电影送送 Биологична полимерна еластична проба протеин 多如乐的药代报学学、 Биологично разпределение 和 脏气度。 脏气度。脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, Ar и Bidwell, Gl III. Фармакокинетика, биоразпределение и бъбречно отлагане на биополимерни еластинови полипептиди, модулиращи размера на молекулата.Научен доклад 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: нов процес за промяна на фармакокинетиката. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: нов процес за промяна на фармакокинетиката. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilirovaniee: novый proцess modiecaiiiieyeyiyyieyieyieyieyiyiyyiyiyiyiyiyyiyiy. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: нов процес за промяна на фармакокинетиката. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化: 一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: Нов метод за промяна на медицината. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilirowaniee: novый podхod k iзmereniю farmarokynетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Нов подход за промяна на фармакокинетиката.клинични. Фармакокинетика. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Измерване на интерстициален албумин в скелетния мускул на човека и мастната тъкан чрез микроперфузия с отворен поток. Да. J. Физиология. Ендокрин. метаболизъм. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Дългият полуживот на албумин при хората изисква непокътнат С-край. Комуникирайте. Биология. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. FC рецепторът (FCRN) за IgG, свързан с основния комплекс за хистосъвместимост, свързва албумин и удължава живота му. J. Exp. лекарство. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis of IgG, медииран от рецептора, Fcrn: анализ на ниво едномолекула. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis of IgG, медииран от рецептора, Fcrn: анализ на ниво едномолекула. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es эkзoцitoз Igg, Oposredodnnый Reцepherm fcrn: аналий ник Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FCRN рецептор-медиирана IgG екзоцитоза: едномолекулен анализ. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es 受体介导的 IgG 胞吐作用 ， fcrn: 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, эkзoцitoз igg, Oposredodnnый Reцephorm es, fcrn: analiз na kona. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES рецептор-медиирана IgG екзоцитоза, FCRN: анализ на едно молекула на ниво молекула.процес. Национална академия на науката. Науката. US 101, 11076 (2004).
Той, XM & Carter, DC атомна структура и химия на човешкия серумен албумин. Той, XM & Carter, DC атомна структура и химия на човешкия серумен албумин.На, XM и Carter, DC атомна структура и химия на човешкия серумен албумин. Той, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Той, XM & Carter, DC.На, XM и Carter, DC атомна структура и химия на човешкия серумен албумин.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристална структура на човешкия серумен албумин, комплексиран с мастна киселина, разкрива асиметрично разпределение на местата на свързване. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристална структура на човешкия серумен албумин, комплексиран с мастна киселина, разкрива асиметрично разпределение на местата на свързване.Curry S., Mandelkow H., Brick P. и Franks N. Кристалната структура на човешкия серумен албумин в комплекс с мастна киселина показва асиметрично разпределение на свързващите места. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристалната структура на човешкия серумен бели протеинови комплекс с мастни киселини разкрива асиметрично разпределение на местата на свързване.Curry S., Mandelkow H., Brick P. и Franks N. Кристалната структура на човешкия серумен албумин в комплекс с мастни киселини показва асиметрично разпределение на свързващите места.Нат. структура. Биология 5, 827–835 (1998). Тази статия представя структурната основа на свързването на мастните киселини със серумния албумин.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid - Drug конюгат за засилване на доставката на лекарства. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid - Drug конюгат за засилване на доставката на лекарства.Irby, D., Du, K. and Li, F. Липидни наркотици конюгати за подобрено доставяне на лекарства. Irby, D., Du, C. & Li, F. конюгат на липидите-лекарства за подобряване на доставката на лекарства。 Irby, D., Du, C. & Li, F. конюгат на липидите-лекарства за подобряване на доставката на лекарства。Irby, D., Du, K. and Li, F. Липид-наркотик конюгат за подобрено доставяне на лекарства.Биохимия 14, 1325–1338 (2017).
Торчилин VP Последни постижения в областта на липозомите като носители на лекарства. Национално отваряне на лекарствения пастор. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Възможности и предизвикателства на конюгирани терапевтици от мастни киселини. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Възможности и предизвикателства на конюгирани терапевтици от мастни киселини.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI и Chitkara, D. Възможности и предизвикателства на конюгираните с мастни киселини терапевтици. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. 脂肪酸 共 共 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Мастна киселина 共 续电影的机遇和 предизвикателство.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI и Chitkara D. Възможности и предизвикателства на терапията за конюгиране на мастни киселини.Химически. Физически липиди 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Хидрофобност на дълги вериги N-алкилови карбоксилни киселини, измерена чрез тяхното разпределение между хептан и водни разтвори. Smith, R. & Tanford, C. Хидрофобност на дълги вериги N-алкилови карбоксилни киселини, измерена чрез тяхното разпределение между хептан и водни разтвори.Smith, R. и Tanford, K. Хидрофобност на дълги вериги N-алкилкарбоксилни киселини, измерени чрез тяхното разпределение между хептан и водни разтвори. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 ， 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Хидрофобността на 长链正 alkylcarboxylate, измерена чрез тяхното разпределение между водороден пероксид и воден разтвор.Smith, R. и Tanford, K. Хидрофобност на дълги вериги N-алкилкарбоксилни киселини, измерени чрез тяхното разпределение между хептан и водни разтвори.процес. Национална академия на науките. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Веднъж седмично откриване на семаглутиден аналог на глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1). J. Медицина. Химически. 58, 7370–7380 (2015). Тази работа демонстрира за първи път възможността за използване на веднъж седмично методи за дериватизация на мастни киселини.
Østergaard, S. et al. Ефект на човешката PYY3-36 дибазична ацилиране на мастни киселини върху активността на мини-Pig Y2 и полуживот. Науката. Доклад 11, 21179 (2021). Тази статия демонстрира значението на позицията на мастните киселини, линкера и стабилността на гръбнака при развитието на дългите аналози на полуживотния PYY.
Ensenat-Vaser, R. et al. Проникването на миристоилирани пептиди през клетъчната мембрана се наблюдава директно с помощта на конфокална флуоресцентна микроскопия. Iubmb Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, транспорт на пептиди на базата на миристоил на CE в живи клетки. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, транспорт на пептиди на базата на миристоил на CE в живи клетки.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. и SIMS SE пептидният транспорт в живите клетки се основава на Myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. и Sims, Ke транспортиране на пептиди на базата на миристоил в живи клетки.Биохимия 46, 14771–14781 (2007).
Кабанов, AV, Левашов, Av & Alakhov, VY липидна модификация на протеини и техния мембранен транспорт. Кабанов, AV, Левашов, Av & Alakhov, VY липидна модификация на протеини и техния мембранен транспорт.Кабанов AV, Левашов AV, Алахов V.YU. Липидна модификация на протеини и техния мембранен транспорт. Кабанов, Ав, Левашов, Ав и Алахов, В. Кабанов, Ав, Левашов, Ав и Алахов, VYКабанов AV, Левашов AV, Алахов, липидна модификация на VY протеини и техния мембранен транспорт.Протеиново инженерство. Декември Сиърл. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN мастно ацилиране засилва клетъчната интернализация и цитозолното разпределение на цистин-възел пептид. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN мастно ацилиране засилва клетъчната интернализация и цитозолното разпределение на цистин-възел пептид.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. и Hannoosh, ацилирането на RN мастна киселина засилва клетъчната интернализация и цитозолното разпределение на пептид с цистинов контур. Gao, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. и Hannoosh, RN мастната ацилиране засилва клетъчната интернализация и цитоплазменото разпределение на цистинните пептиди.Iscience 24, 103220 (2021).
Baker, Em et al. Модификация на полуживотния модификация на YY3-36 пептид за интернализация, медиирана от директна рецептор. Мур. лекарство. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, позиция на Ag и дължина на мастните киселини силно влияят на модела на селективност на рецепторите на човешки панкреатични полипептидни аналози. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, позиция на Ag и дължина на мастните киселини силно влияят на модела на селективност на рецепторите на човешки панкреатични полипептидни аналози.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. и Bek-Sickinger, Ag позицията и дължината на мастните киселини силно влияят на модела на селективност на човешкия полипептидни аналогови рецептори. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​er, J. & Beck-Sickinger, Ag 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. и Bek-Sickinger, Ag позицията и дължината на мастните киселини силно влияят на модела на селективност на човешкия аналогов полипептидни рецептори.HIMMEDCHEM 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Липидният метаболит PRRP31 е дългодействащ двоен GPR10 и NPFF2 рецептор агонист с мощни ефекти за отслабване. Науката. Доклад 12, 1696 (2022). Това методологическо проучване подчертава разликите между моно- и диацидните странични вериги.
Poulsen, K. et al. Рационално развитие на стабилни агонисти на Y2 рецепторния пептид PYY3-36. лекарство. резервоар за съхранение. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Идентифициране и характеризиране на in vitro и in vivo аналози на дългодействащ и селективен меланокортин 4 рецептор (MC4-R) алфа-меланоцит-стимулиращ хормон (Alpha-MSH). J. Медицина. Химически. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Аналози на човешкия растеж на човешкия растеж, свързани с нековалентен албумин. Биоконюгат. Химически. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Структура-активност Връзка и удължаване на производни на пептид-1, подобни на глюкагон, подобни на глюкагон: значението на дължината на мастните киселини, полярността и обема. J. Медицина. Химически. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Двойно-ацилирани GLP-1 производни. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Двойно-ацилирани GLP-1 производни. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dwaжdы Aцilironnnые Proiзvonые Glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Двойно ацилирани производни на GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diaцilivarnnnые Proiзvonые GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилирани производни на GLP-1.Патент на САЩ WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Изчакайте. Мощни, дългодействащи GLP-1 аналози, предназначени за трансдермална доставка на базата на микроструктура. процес. Национална академия на науката. Науката. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS изследване на безопасността, поносимостта, фармакокинетиката и фармакодинамиката на единични и множество дози на дългодействащ α-MSH аналог в здравословно наднормено тегло и затлъствяване субекти. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS изследване на безопасността, поносимостта, фармакокинетиката и фармакодинамиката на единични и множество дози на дългодействащ α-MSH аналог в здравословно наднормено тегло и затлъствяване субекти.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS и Hansen, BS безопасност, поносимост, фармакокинетика и фармакодинамика на изследване на единични и множество дози дългодействащи α-MSG аналог при здравословно тегло и затлъстяване.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS единична доза и мулти доза дълъг ефект α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS и Hansen, BS безопасност, поносимост, фармакокинетика на единични и множество дози дългодействащи алфа-MSG аналози при здравословно наднормено и затлъстели лица. Кинетика и фармакодинамика.J. Clin. Фармакодинамика. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Нови аналози на Glucagon. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Нови аналози на Glucagon.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. and Togersen, H. New Glucagon аналози. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. and Togersen, H. New Glucagon аналози.Патент на САЩ WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, Bp et al. Липидацията на пептидите стабилизира структурите за повишаване на биологичната функция. Мур. метаболизъм. 2, 468–479 (2013). Тази работа демонстрира ролята на страничните вериги на мастни киселини при определяне на структурната стабилност и свързването на рецепторите на пептидни лекарства.
Koskun T. et al. LY3298176, нов агонист на двоен GIP и GLP-1 рецептор за лечение на диабет тип 2: от откриване до клинично доказателство за концепцията. Мур. метаболизъм. 18, 3-14 (2018). Този документ представя дизайна на първия коогонист на GLP-1/GIP, получен от мастни киселини, за едноседмично приложение в клиниката.
Kjeldsen, Tb et al. Молекулярно инженерство на Icodec инсулин, първият веднъж седмично ацилиран инсулин аналог при хората. J. Медицина. Химически. 64, 8942–8950 (2021). Този документ представя първото развитие на инсулин, получен от мастна киселина за веднъж седмично приложение.
Van Witteloostein, SB et al. Неогликолипиди за дългодействащи пептиди: Аналози на самосглобяване на глюкагоноподобни пептид 1 с свойства на свързване на албумин и висока in vivo потентност. Мур. лекарство. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Ацилиран хептапептид свързва албумин с висок афинитет и прилагане, тъй като TAG предоставя дългодействащи пептиди. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Ацилиран хептапептид свързва албумин с висок афинитет и прилагане, тъй като TAG предоставя дългодействащи пептиди.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. and Haynes, S. Ацилиран хептапептид свързва албумин с висок афинитет и използването му като етикет осигурява дългодействащ пептид. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， ， 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 пептид 以高亲和力设计白白约筒 ， 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. and Haynes, S. Ацилирани хептапептиди свързват албумин с висок афинитет и служат като етикети за доставяне на пептиди с продължително действие.Нат. Communicate 8, 16092 (2017).