Продукт: Линаклотид
Синоним: Линаклотид ацетат
CAS №: 851199-59-2
Молекулна формула: C59H79N15O21S6
Молекулно тегло: 1526.8
Външен вид: Бял прах
Чистота: >98%
Последователност: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Линаклотидът е синтетичен пептид от четиринадесет аминокиселини и агонист на чревната гуанилат циклаза тип C (GC-C), която е структурно свързана със семейството на гуанилин пептидите, със секретагогично, аналгетично и слабително действие. При перорално приложение линаклотидът се свързва и активира GC-C рецепторите, разположени на луминалната повърхност на чревния епител. Това повишава концентрацията на вътреклетъчния цикличен гуанозин монофосфат (cGMP), който се извлича от гуанозин трифосфат (GTP). cGMP активира регулатора на трансмембранната проводимост на кистозната фиброза (CFTR) и стимулира секрецията на хлорид и бикарбонат в чревния лумен. Това насърчава отделянето на натрий в лумена и води до повишена секреция на чревна течност. Това в крайна сметка ускорява GI транзита на чревното съдържимо, подобрява движението на червата и облекчава запека. Повишените екстрацелуларни нива на cGMP могат също така да проявят антиноцицептивен ефект чрез все още не напълно изяснен механизъм, който може да включва модулиране на ноцицепторите, намиращи се върху аферентните болкови влакна на дебелото черво. Линаклотид се абсорбира минимално от стомашно-чревния тракт.