Продукт: Linaclotide
Синоним: Linaclotide Acetate
CAS №: 851199-59-2
Молекулна формула: C59H79N15O21S6
Молекулно тегло: 1526.8
Външен вид: бял прах
Чистота:> 98%
Последователност: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-TYR-OH

Линаклотидът е синтетичен, четиринадесет аминокиселинен пептид и агонист на чревния гуанилатен циклаза тип С (GC-C), който е структурно свързан със семейството на пептида на гуанилин, със секретагога, аналгетична и слабителна дейност. При перорално приложение линаклотидът се свързва и активира GC-C рецепторите, разположени на луминалната повърхност на чревния епител. Това увеличава концентрацията на вътреклетъчен цикличен гуанозин монофосфат (CGMP), който се получава от гуанозин трифосфат (GTP). CGMP активира регулатора на проводимостта на цистичната фиброза (CFTR) и стимулира секрецията на хлорид и бикарбонат в чревния лумен. Това насърчава екскрецията на натрий в лумена и води до повишена секреция на чревна течност. Това в крайна сметка ускорява GI транзит на чревно съдържание, подобрява движението на червата и облекчава запека. Повишените извънклетъчни нива на CGMP могат също да окажат антиноцицептивен ефект, чрез все още не е напълно изяснен механизъм, който може да включва модулация на ноцицептори, открити в аферентните влакна на дебелото черво. Линаклотидът се абсорбира минимално от GI тракта.