Прадукт: лінаклотид
Сінонім: Лінкалотыд ацэтат
CAS №: 851199-59-2
Малекулярная формула: C59H79N15O21S6
Малекулярная маса: 1526,8
Знешні выгляд: Белы парашок
Чысціня:> 98%
Паслядоўнасць: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-Oh

Лінкалотид-гэта сінтэтычны, чатырнаццаць амінакіслотных пептыдаў і агоніст кішачнага гуанілата цыклазы C (GC-C), які структурна звязаны з сямействам пептыдаў гуаніліну, з сакрэтным, абязбольвальным і слабільным дзейнасцю. Пры пероральным увядзенні лінаклотид звязваецца з рэцэптарамі GC-C, размешчанымі на паверхні прасвету кішачнага эпітэлія. Гэта павялічвае канцэнтрацыю ўнутрыклеткавага цыклічнага монофосфата гуаназіну (CGMP), які выводзіцца з гуанозін -трыфосфату (GTP). CGMP актывуе рэгулятар праводнасці мукавісцыдозу (CFTR) і стымулюе сакрэцыю хларыду і бікарбаната ў прасвет кішачніка. Гэта спрыяе вывядзенню натрыю ў прасвет і прыводзіць да павелічэння сакрэцыі кішачнай вадкасці. Гэта ў канчатковым выніку паскарае транзіт GI з утрымання кішачніка, паляпшае рух кішачніка і здымае завала. Павышэнне пазаклеткавага ўзроўню CGMP таксама можа аказаць антиноцицептивный эфект праз AS, пакуль яшчэ не цалкам высветлены механізм, які можа прадугледжваць мадуляцыю ноцицепторов, знойдзеных на афлавых валокнах з аферэнтнай болем. Лінкалотид мінімальна паглынаецца з ЖКТ.