Прадукт: Линаклотид
Сінонім: Линаклотид ацэтат
Нумар CAS: 851199-59-2
Малекулярная формула: C59H79N15O21S6
Малекулярная маса: 1526,8
Знешні выгляд: белы парашок
Чысціня: >98%
Паслядоўнасць: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Линаклотид - гэта сінтэтычны пептыд з чатырнаццаці амінакіслот і агоністом кішачнай гуанілатцыклазы тыпу C (GC-C), які структурна адносіцца да сямейства пептыдаў гуаніліну, валодае сакрэтагоннай, анальгетычнай і слабільнай актыўнасцю. Пры пероральном прыёме линаклотид звязваецца і актывуе рэцэптары ГЦ-С, размешчаныя на люминальной паверхні эпітэлія кішачніка. Гэта павялічвае канцэнтрацыю ўнутрыклеткавага цыклічнага гуанозинмонофосфата (цГМФ), які з'яўляецца вытворным гуанозинтрифосфата (ГТФ). цГМФ актывуе трансмембранный рэгулятар праводнасці мукавісцыдозу (CFTR) і стымулюе сакрэцыю хларыдаў і бікарбанату ў прасвет кішачніка. Гэта спрыяе вывядзенню натрыю ў прасвет і прыводзіць да павелічэння сакрэцыі кішачнай вадкасці. Гэта ў канчатковым выніку паскарае GI транзіт кішачнага змесціва, паляпшае апаражненне кішачніка і пазбаўляе ад завал. Павышэнне пазаклеткавага ўзроўню цГМФ можа таксама аказваць антиноцицептивный эфект праз яшчэ не да канца высветлены механізм, які можа ўключаць у сябе мадуляцыю ноцицепторов, якія знаходзяцца на аферэнтных болевых валокнах тоўстай кішкі. Линаклотид мінімальна ўсмоктваецца з страўнікава-кішачнага гасцінца.