Kimyəvi adı: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroksi-1-fenilpropan-2 -il)amino)-1-metoksi-2-metil-3-oksopropil)p irrolidin-1-il)-3-metoksi-5-metil-1-oksoheptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butanamido)butanamid
Molekulyar Çəki: 717.98
Formula: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Həll qabiliyyəti: DMSO 20 mM-ə qədər
Monometil Auristatin E adolastatin-10antikor-dərman konyuqatının (ADC) bir hissəsi kimi güclü antimitotik aktivliyə və potensial antineoplastik aktivliyə malik peptid törəməsi. Monometil auristatin E (MMAE) tubulinə bağlanır, tubulinin polimerləşməsini bloklayır və mikrotubulların əmələ gəlməsini maneə törədir ki, bu da həm mitotik mil birləşməsinin pozulmasına, həm də hüceyrə dövrünün M fazasında şiş hüceyrələrinin tutulmasına səbəb olur. Toksikliyi minimuma endirmək və effektivliyi artırmaq üçün,MMAEparçalana bilən peptid bağlayıcı vasitəsilə xüsusi olaraq xəstənin şişini hədəf alan monoklonal antikora konjuqa edilir. Bağlayıcı hüceyrədənkənar mühitdə sabitdir, lakin sərbəst buraxılmaq üçün asanlıqla parçalanırMMAEADC-nin hədəf hüceyrələr tərəfindən bağlanmasından və daxililəşdirilməsindən sonra.