Açar sözlər
Məhsul: Linaclotide
Sinonimi: Linaclotide Acetate
CAS №: 851199-59-2
Molekulyar Formula: C59H79N15O21S6
Molekulyar Çəki: 1526.8
Görünüş: Ağ toz
Təmizlik: >98%
Ardıcıllıq: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaclotide, guanilin peptid ailəsi ilə struktur olaraq əlaqəli olan, sekresiya, analjezik və işlətmə fəaliyyətinə malik olan sintetik, on dörd amin turşusu peptidi və bağırsaq guanilat siklaza tip C (GC-C) agonistidir. Ağızdan tətbiq edildikdə, linaklotid bağırsaq epitelinin luminal səthində yerləşən GC-C reseptorlarına bağlanır və onları aktivləşdirir. Bu, guanozin trifosfatdan (GTP) əldə edilən hüceyrədaxili siklik guanozin monofosfatın (cGMP) konsentrasiyasını artırır. cGMP kistik fibroz transmembran keçiricilik tənzimləyicisini (CFTR) aktivləşdirir və bağırsaq lümeninə xlorid və bikarbonatın ifrazını stimullaşdırır. Bu, natriumun lümenə atılmasını təşviq edir və bağırsaq mayesinin ifrazının artması ilə nəticələnir. Bu, nəticədə bağırsaq məzmununun GI tranzitini sürətləndirir, bağırsaq hərəkətini yaxşılaşdırır və qəbizliyi aradan qaldırır. Hüceyrədənkənar cGMP səviyyələrinin artması, kolon afferent ağrı liflərində aşkar edilən nosiseptorların modulyasiyasını əhatə edən hələ tam aydınlaşdırılmamış mexanizm vasitəsilə antinosiseptiv təsir göstərə bilər. Linaclotide mədə-bağırsaq traktından minimal şəkildə sorulur.