Məhsul: Linaklotide
Sinonimi: Linaklotide asetat
CAS nömrəsi: 851199-59-2
Molekulyar Formula: C59H79N15O21S6
Molekulyar çəki: 1526.8
Görünüşü: Ağ toz
Saflıq:> 98%
Ardıcıllıq: NH2-CYS-CYS-GLU-GLU-CYS-CYS-CYS-CYS-CYS-CYS-TRR-GLY-CYS-OH

Linaclotide, Syntice, on dörd amin turşusu peptidi və Guanylin peptid ailəsi ilə, analjezik və laksatif fəaliyyətlər olan Guanylin peptid ailəsi ilə əlaqəli olan bağırsaq guanylate siklas tipli (GC-C) agonistdir. Ağızdasiyadan sonra Linaclotide bağırsaq epitelinin luminal səthində yerləşən GC-C reseptorlarına bağlayır və aktivləşdirir. Bu, Guanosine Triposfat (GTP) tərəfindən əldə edilən hüceyrəli tsiklik guanosine monofosfatının (CGMP) konsentrasiyasını artırır. CGMP, kistik fibroz transmembrane keçirici tənzimləyicisini (CFTR) aktivləşdirir və bikarbonatın bağırsaq lümeninə xlor və bikarbonat ifrazını stimullaşdırır. Bu, natrium xaricliyini lümenə təqdim edir və artan bağırsaq maye ifrazında nəticələnir. Bu, nəticədə bağırsaq məzmununun GI tranzitini sürətləndirir, bağırsaq hərəkatını yaxşılaşdırır və qəbizliyi rahatlaşdırır. Artan ekstracelly CGMP səviyyələri, hələ də tamamilə izahlı bir mexanizm kimi bir antinokiceptiv təsir göstərə bilər, bu, kolonik afsion ağrı liflərində tapılan nociceptorların modulyasiyasını da əhatə edə bilər. Linaklotide, Gi traktından minimal məsumdur.