المنتج: ليناكلوتيد
مرادف: خلات ليناكلوتيد
رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 851199-59-2
الصيغة الجزيئية: C59H79N15O21S6
الوزن الجزيئي: 1526.8
المظهر: مسحوق أبيض
النقاء: >98%
التسلسل: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

ليناكلوتيد هو عبارة عن ببتيد اصطناعي مكون من أربعة عشر حمضًا أمينيًا وناهض لإنزيم جوانيلات الحلقي من النوع C (GC-C)، والذي يرتبط هيكليًا بعائلة ببتيد غوانيلين، مع أنشطة مفرزات ومسكنة وملينة. عند تناوله عن طريق الفم، يرتبط ليناكلوتيد بمستقبلات GC-C الموجودة على السطح اللمعي لظهارة الأمعاء وينشطها. يؤدي هذا إلى زيادة تركيز غوانوزين أحادي الفوسفات الحلقي داخل الخلايا (cGMP)، المشتق من غوانوزين ثلاثي الفوسفات (GTP). يقوم cGMP بتنشيط منظم توصيل غشاء التليف الكيسي (CFTR) ويحفز إفراز الكلوريد والبيكربونات في تجويف الأمعاء. وهذا يعزز إفراز الصوديوم في التجويف ويؤدي إلى زيادة إفراز السوائل المعوية. يؤدي هذا في النهاية إلى تسريع انتقال محتويات الأمعاء من الجهاز الهضمي، ويحسن حركة الأمعاء ويخفف الإمساك. قد تؤدي زيادة مستويات cGMP خارج الخلية أيضًا إلى تأثير مضاد لاستقبال الألم، من خلال آلية لم يتم توضيحها بالكامل بعد، والتي قد تتضمن تعديل مستقبلات الألم الموجودة على ألياف القولون الواردة من الألم. يتم امتصاص ليناكلوتيد بشكل ضئيل من الجهاز الهضمي.