ቁልፍ ቃላት
ምርት: Linaclotide
ተመሳሳይ ቃል: Linaclotide Acetate
CAS ቁጥር፡ 851199-59-2
ሞለኪውላር ፎርሙላ፡ C59H79N15O21S6
ሞለኪውላዊ ክብደት: 1526.8
መልክ: ነጭ ዱቄት
ንጽህና፡> 98%
ቅደም ተከተል፡ NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaclotide ሰው ሰራሽ ፣ አስራ አራት አሚኖ አሲድ peptide እና አንጀት guanylate cyclase አይነት C (ጂሲ-ሲ) agonist ነው ፣ እሱም መዋቅራዊ ከ guanylin peptide ቤተሰብ ጋር የተገናኘ ፣ በምስጢር ፣ የህመም ማስታገሻ እና የላስቲክ እንቅስቃሴዎች። በአፍ በሚሰጥበት ጊዜ ሊናክሎታይድ ከ GC-C ተቀባይ ጋር በማገናኘት በአንጀት ኤፒተልየም የላይኛው ክፍል ላይ ይገኛሉ። ይህ ከጉዋኖሲን ትሪፎስፌት (ጂቲፒ) የሚገኘውን የ intracellular cyclic guanosine monophosphate (cGMP) ትኩረትን ይጨምራል። cGMP የሳይስቲክ ፋይብሮሲስ ትራንስሜምብራን ኮንዳክሽን ተቆጣጣሪን (CFTR) ያንቀሳቅሰዋል እና ክሎራይድ እና ቢካርቦኔትን ወደ አንጀት ብርሃን እንዲለቁ ያበረታታል። ይህ የሶዲየም መውጣትን ወደ ሉሚን ያበረታታል እና የአንጀት ፈሳሽ መጨመር ያስከትላል. ይህ በስተመጨረሻ የጂአይአይኤን ሽግግርን ያፋጥናል የአንጀት እንቅስቃሴን ያሻሽላል እና የሆድ ድርቀትን ያስወግዳል። የተጨማሪ ሴሉላር cGMP ደረጃዎች የፀረ-ኖሲሴፕቲቭ ተጽእኖ ሊያሳድር ይችላል፣ እስካሁን ሙሉ በሙሉ ባልተገለጸ ዘዴ፣ ይህም በ colonic afferent pains ላይ የሚገኙትን nociceptors መለዋወጥን ሊያካትት ይችላል። Linaclotide በትንሹ ከጂአይአይ ትራክት ይወሰዳል።