Dankie dat u Nature.com besoek het. Die blaaierweergawe wat u gebruik, het beperkte CSS -ondersteuning. Vir die beste ervaring, beveel ons aan dat u 'n bygewerkte blaaier gebruik (of die versoenbaarheidsmodus in Internet Explorer deaktiveer). Intussen sal ons die webwerf sonder style en JavaScript lewer om voortgesette ondersteuning te verseker.
Peptiede en proteïene word wyd gebruik om 'n verskeidenheid siektes te behandel, maar dit moet gewoonlik ingespuit word en die effek daarvan is van korte duur. Hierdie tekortkominge van inheemse strukture kan met behulp van molekulêre ingenieurswese uitgeskakel word, maar dit is 'n moeilike taak. Molekulêre ingenieurswese tegnieke, wat oorspronklik op insulien toegepas word en nou suksesvol op verskillende biofarmaseutiese produkte toegepas word, benodig die derivatisering van peptiede en proteïene van vetsure. Die spesifieke eienskappe en ligging van die aangehegte vetsure kan verskillende verlengingsmeganismes bied. Daarbenewens kan hierdie tegnologie 'n lang halfleeftyd bied na orale toediening van peptiedmedisyne, dit kan die verspreiding van peptiede verander, en dit kan die potensiaal hê vir weefselgerigtheid. Met die inherente veiligheid van vetsure en goed gedefinieerde chemiese eienskappe, bied hierdie tegnologie 'n veelsydige benadering tot die ontdekking van peptied- en proteïenmedisyne.
Alle pryse is netto. BTW sal later by die afhandeling bygevoeg word. Belastingberekeninge sal by die afhandeling gedoen word.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF -neigings in die ontdekking van peptiedmedisyne. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF -neigings in die ontdekking van peptiedmedisyne.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ en Alevud, PF -neigings in die ontdekking van peptiedmedisyne. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ en Alevud, PF -neigings in die ontdekking van peptiedmedisyne.Nasionaal die opening van die dwelmpastoor. 20, 309–325 (2021). Hierdie oorsig fokus op huidige en toekomstige aspekte van die ontdekking van peptiedmedisyne.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Anti-Oresity Drug Discovery: Vooruitgang en uitdagings. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Anti-Oresity Drug Discovery: Vooruitgang en uitdagings.Müller, TD, Blucher, M., CHOP, MH en DiMarchi, RD Anti-vetsug medisyne-ontdekking: vooruitgang en uitdagings. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现 ： 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., CHOP, MH en DiMarchi, RD Anti-vetsug medisyne-ontdekking: vooruitgang en uitdagings.Nasionaal die opening van die dwelmpastoor. 21, 201–223 (2022). Hierdie oorsig bied 'n insig in die probleme van vetsug, veral nuwe konsepte gebaseer op peptiede.
Strohl, WR-fusieproteïene om die halfleeftyd van biologika as die beste strategie vir biologika uit te brei. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Die nakoming en volharding van antidiabetiese medisyne en assosiasie met kliniese en ekonomiese uitkomste by pasiënte met tipe 2 -diabetes: 'n Sistematiese oorsig van die literatuur. Diabetiese vetsug. metabolisme. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Pasiëntperspektiewe op eenmalige medisyne vir diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Pasiëntperspektiewe op eenmalige medisyne vir diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., en die beste JH 'n pasiënt se perspektief op eenmalige medisyne vir diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., en die beste JH-pasiëntpersepsie van eenmalige medisyne vir diabetes.Diabetiese vetsug. metabolisme. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintese van palmitoylderivate van insulien en hul biologiese aktiwiteite. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintese van palmitoylderivate van insulien en hul biologiese aktiwiteite.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. en Muranishi S. Sintese van palmitoylderivate van insulien en hul biologiese aktiwiteit. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintese en biologiese aktiwiteit van insulien palmitoylderivate.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. en Muranishi S. Sintese en biologiese aktiwiteit van insulien palmitoylderivate.Medisyne -reservoir 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Albumienbinding aan vetsuur-acylated insulien: karakterisering van ligand-proteïeninteraksies en korrelasie tussen bindende affiniteit en insulienaksie in vivo. Biochem. J. 312, 725–731 (1995). Hierdie werk is die eerste wat 'n toename in halfleeftyd toon as gevolg van die binding van albumien aan peptiede wat van vetsure afgelei is.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintese van lipideerde proteïene. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintese van lipideerde proteïene.Meyukh, T. en Waldmann, H. Sintese van lipideerde proteïene. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, t. & Waldmann, h.Meyukh, T. en Waldmann, H. Sintese van lipideerde proteïene.Bioconjugate. Chemikalie. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteïne -lipidasie in selseine en siektes: funksie, regulering en terapeutiese geleenthede. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteïne -lipidasie in selseine en siektes: funksie, regulering en terapeutiese geleenthede.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK en Wu X. Proteïne -lipidasie in selseine en siekte: funksie, regulering en terapeutiese potensiaal. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化 ： 功能、调节和治疗机会。 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteïne 脂化 In selseine en siekte: funksie, regulering en terapeutiese geleenthede.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK en Wu X. Proteïne -lipidasie in selseine en siekte: funksie, regulering en terapeutiese potensiaal.Sitochemie. Biologie 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Meganistiese determinante van bioterapeutiese absorpsie na SC -toediening. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Meganistiese determinante van bioterapeutiese absorpsie na SC -toediening.Richter, VF, Bhansali, SG en Morris, ME -meganismes wat die opname van bioterapeutiese middels na onderhuidse toediening bepaal. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC Richter, WF, Bhansali, Sg & Morris, Me Sc механистические детерминанты асорцци биотерапевтических препаратов посее еденwag. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Meganistiese determinante van absorpsie van bioterapeutiese middels na toediening.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, Akj et al. Faktore wat subkutane insulienabsorpsie beïnvloed: implikasies vir veranderlikheid. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polimerisasie bepaal die insulienabsorpsie van onderhuidse weefsel by diabetiese pasiënte. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polimerisasie bepaal die insulienabsorpsie van onderhuidse weefsel by diabetiese pasiënte. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polimerisasie bepaal insulienabsorpsie van onderhuidse weefsel by diabetiese pasiënte. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и агрегация определяют абсорбцию инсулина подкожной тканью у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en samevoeging bepaal subkutane insulienabsorpsie by diabetiese pasiënte.skandering. J. Klin. laboratorium. belê. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modelleringsabsorpsie kinetika van onderhuidse ingespuit oplosbare insulien. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modelleringsabsorpsie kinetika van onderhuidse ingespuit oplosbare insulien.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S en Thorsteinsson B. Modellering van die absorpsie -kinetika van subkutane oplosbare insulien. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S en Thorsteinsson B. Modellering van die absorpsie -kinetika van subkutant toegediende oplosbare insulien.J. Farmakokinetika. Biofarmasie. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekulêre grootte moduleer farmakokinetika, biodistribusie en nierneerslag van die medisyne-aflewering biopolymeer elastienagtige polipeptied. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekulêre grootte moduleer farmakokinetika, biodistribusie en nierneerslag van die medisyne-aflewering biopolymeer elastienagtige polipeptied. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III разер молекуы модулирует фармакокинетику, биораспределoods и и о жжи в пччччччччч laterччччччччч laterччччччччч laterчччччччччч laterчччччччччччч laterччччччччidingхчччччччччччч laterчччччччччidingхччччччччччsing биополимерного эластиноподобного полипesk д д д доставки лекарственого средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekulêre grootte moduleer farmakokinetika, biodistribusie en nierneerslag van biopolymeriese elastienagtige polipeptied vir medisyne-aflewering. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekule 大小名行电影送送 Biologiese polimeer -elastiese proteïenmonster 多如乐的药代报学学、 Biologiese verspreiding 和 脏气度。 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR en Bidwell, GL III. Farmakokinetika, biodistribusie en nierafsetting van biopolymeriese elastienagtige polipeptiede wat die grootte van die molekule moduleer.Wetenskapverslag 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: 'n nuwe proses vir die modifisering van farmakokinetika. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: 'n nuwe proses vir die modifisering van farmakokinetika. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пегилирование: новый процес модификаци фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: 'n nuwe proses vir die modifisering van farmakokinetika. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化 ： 一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: 'n Nuwe metode om medisyne te verander. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пегилирование: новый подход к зенению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: 'n Nuwe benadering tot die verandering van farmakokinetika.klinies. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Meting van interstisiële albumien in menslike skeletspier en vetweefsel deur oopvloei -mikroperfusie. Ja. J. Fisiologie. endokriene. metabolisme. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Die lang halfleeftyd van albumien by mense benodig 'n ongeskonde C-terminus. kommunikeer. Biologie. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Die FC -reseptor (FCRN) vir IgG wat verband hou met die belangrikste histokompatibiliteitskompleks bind albumien en verleng sy leeftyd. J. Exp. medisyne. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis of IgG soos bemiddel deur die reseptor, FCRN: 'n analise op enkelmolekulevlak. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis of IgG soos bemiddel deur die reseptor, FCRN: 'n analise op enkelmolekulevlak. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es ээоцитоз Igg, ооредованный рцттором fcrn: анализ н н н. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FCRN-reseptor-gemedieerde IgG-eksositose: enkelmolekule-analise. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的 igg 胞吐作用 ， fcrn ： 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ээззитоз Igg, оосредованый рцептором es, fcrn: анализ н н уровне одййййы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-reseptor-gemedieerde IgG-eksositose, FCRN: analise op enkelmolekule-vlak.proses. Nasionale Akademie vir Wetenskap. die wetenskap. US 101, 11076 (2004).
Hy, XM & Carter, DC Atoomstruktuur en Chemie van Human Serum Albumin. Hy, XM & Carter, DC Atoomstruktuur en Chemie van Human Serum Albumin.ON, XM en Carter, DC -atoomstruktuur en chemie van menslike serumalbumien. Hy, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Hy, XM & Carter, DC.ON, XM en Carter, DC -atoomstruktuur en chemie van menslike serumalbumien.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalstruktuur van menslike serumalbumien wat met vetsuur gekombineer is, onthul 'n asimmetriese verspreiding van bindingsplekke. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalstruktuur van menslike serumalbumien wat met vetsuur gekombineer is, onthul 'n asimmetriese verspreiding van bindingsplekke.Curry S., Mandelkow H., Brick P. en Franks N. Die kristalstruktuur van menslike serumalbumien in kompleks met 'n vetsuur toon 'n asimmetriese verspreiding van bindingsplekke. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Die kristalstruktuur van menslike serumwit proteïenkompleks met vetsure onthul 'n asimmetriese verspreiding van bindingsplekke.Curry S., Mandelkow H., Brick P. en Franks N. Die kristalstruktuur van menslike serumalbumien in kompleks met vetsure toon 'n asimmetriese verspreiding van bindingsplekke.Nat. struktuur. Biologie 5, 827–835 (1998). Hierdie artikel bevat die strukturele basis van binding van vetsure aan serumalbumien.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipied -dwelm -konjugaat vir die verbetering van medisyne -aflewering. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipied -dwelm -konjugaat vir die verbetering van medisyne -aflewering.Irby, D., Du, K. en Li, F. Lipied-medisyne-konjugate vir verbeterde medisyne-aflewering. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipied-medisyne-konjugaat vir die verbetering van medisyne-aflewering。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipied-medisyne-konjugaat vir die verbetering van medisyne-aflewering。Irby, D., Du, K. en Li, F. Lipied-medisyne-konjugaat vir verbeterde medisyne-aflewering.Biochemie 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Onlangse vooruitgang op die gebied van liposome as dwelmdraers. Nasionaal die opening van die dwelmpastoor. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Geleenthede en uitdagings van vetsuur gekonjugeerde terapeutika. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Geleenthede en uitdagings van vetsuur gekonjugeerde terapeutika.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI en Chitkara, D. Geleenthede en uitdagings van vetsuur gekonjugeerde terapeutika. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. 脂肪酸 共 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Fats Acid 共 续电影的机遇和 Challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI en Chitkara D. Moontlikhede en uitdagings van vetsuurkonjugasieterapie.Chemikalie. Fisika -lipiede 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisiteit van lang ketting N-alkielkarboksielsure, gemeet aan hul verspreiding tussen heptaan en waterige oplossings. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisiteit van lang ketting N-alkielkarboksielsure, gemeet aan hul verspreiding tussen heptaan en waterige oplossings.Smith, R. en Tanford, K. Hidrofobisiteit van langketting N-alkielkarboksielsure gemeet aan hul verspreiding tussen heptaan en waterige oplossings. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 ， 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Die hidrofobisiteit van 长链正 alkielkarboksilaat, gemeet aan hul verspreiding tussen waterstofperoksied en waterige oplossing.Smith, R. en Tanford, K. Hidrofobisiteit van langketting N-alkielkarboksielsure gemeet aan hul verspreiding tussen heptaan en waterige oplossings.proses. Nasionale Akademie vir Wetenskappe. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Eenmalige ontdekking van semaglutied-analoog van glukagonagtige peptied-1 (GLP-1). J. Medisyne. Chemikalie. 58, 7370–7380 (2015). Hierdie werk demonstreer vir die eerste keer die moontlikheid om een ​​keer per week vetsuurderivatiseringsmetodes te gebruik.
Østergaard, S. et al. Effek van menslike PYY3-36 Dibasiese vetsuurasilering op mini-PIG Y2-reseptoraktiwiteit en halfleeftyd. die wetenskap. Verslag 11, 21179 (2021). Hierdie artikel demonstreer die belangrikheid van vetsuurposisie, skakelaar en ruggraatstabiliteit in die ontwikkeling van lang halfleeftyd PYY-analoë.
Ensenat-Vaser, R. et al. Penetrasie van myristoylated peptiede oor die selmembraan is direk waargeneem met behulp van konfokale fluorescentie -mikroskopie. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-gebaseerde vervoer van peptiede na lewende selle. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-gebaseerde vervoer van peptiede na lewende selle.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. en sims se peptiedvervoer in lewende selle is gebaseer op Myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. en Sims, KE-vervoer van Myristoyl-gebaseerde peptiede in lewende selle.Biochemie 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, Vy -lipiedmodifikasie van proteïene en hul membraanvervoer. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, Vy -lipiedmodifikasie van proteïene en hul membraanvervoer.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipiedmodifikasie van proteïene en hul membraanvervoer. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, Vy 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, lipiedmodifikasie van VY -proteïene en hul membraanvervoer.Proteïne -ingenieurswese. Desember Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Vetterige asilering verhoog die sellulêre internalisering en sitosoliese verspreiding van 'n sistien-knooppeptied. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Vetterige asilering verhoog die sellulêre internalisering en sitosoliese verspreiding van 'n sistien-knooppeptied.GAO, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. en Hannoosh, RN Fatty Acid Asylation verhoog sellulêre internalisering en sitosoliese verspreiding van 'n peptied met 'n sistienlus. Gao, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. en Hannoosh, RN Fatty Asylation verhoog sellulêre internalisering en sitoplasmiese verspreiding van sistiene peptiede.Iscience 24, 103220 (2021).
Baker, Em et al. Half-lewe-verlengende modifikasie van die YY3-36-peptied vir direkte reseptor-gemedieerde internalisering. Moore. medisyne. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, Ag-posisie en lengte van vetsure beïnvloed die reseptorselektiwiteitspatroon van die menslike pankreas polipeptiedanaloë sterk. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, Ag-posisie en lengte van vetsure beïnvloed die reseptorselektiwiteitspatroon van die menslike pankreas polipeptiedanaloë sterk.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. en Beck-Sickinger, Ag Die posisie en lengte van vetsure beïnvloed sterk die selektiwiteitspatroon van die menslike pankreas-polipeptied-analoogreseptore. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​ER, J. & Beck-Sickinger, AG 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​ER, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. en Beck-Sickinger, Ag Die posisie en lengte van vetsure beïnvloed sterk die selektiwiteitspatroon van menslike pankreas-analoog polipeptiedreseptore.Himmedchem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Die lipiedmetaboliet PRRP31 is 'n langwerkende dubbele GPR10- en NPFF2-reseptor-agonis met sterk gewigsverlies-effekte. die wetenskap. Verslag 12, 1696 (2022). Hierdie metodologiese studie beklemtoon die verskille tussen mono- en diacid-sykettings.
Poulsen, K. et al. Rasionele ontwikkeling van stabiele agoniste van die Y2-reseptor peptied PYY3-36. medisyne. opgaartenk. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identifisering en karakterisering van in vitro en in vivo-analoë van langwerkende en selektiewe melanocortin 4-reseptor (MC4-R) alfa-melanosiet-stimulerende hormoon (alfa-MSH). J. Medisyne. Chemikalie. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Langwerkende menslike groeihormoonanaloë gebonde aan nie-kovalente albumien. Bioconjugate. Chemikalie. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Struktuur-aktiwiteitsverhouding en verlenging van langwerkende glukagonagtige peptied-1-afgeleides: die belangrikheid van vetsuurlengte, polariteit en volume. J. Medisyne. Chemikalie. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-acylated GLP-1 afgeleides. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-acylated GLP-1 afgeleides. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. дважды цилированные производные Glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbel geasileerde afgeleides van GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. диацилированные производные Glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacilated afgeleides van GLP-1.Amerikaanse patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wag. Kragtige, langwerkende GLP-1-analoë wat ontwerp is vir transdermale aflewering gebaseer op mikrostruktuur. proses. Nasionale Akademie vir Wetenskap. die wetenskap. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskkerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS-ondersoek na veiligheid, verdraagsaamheid, farmakokinetika en farmakodinamika van enkel- en meervoudige dosisse van 'n langwerkende α-MSH analoog in gesonde oorgewig en vetsugtig proefpersone. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskkerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS-ondersoek na veiligheid, verdraagsaamheid, farmakokinetika en farmakodinamika van enkel- en meervoudige dosisse van 'n langwerkende α-MSH analoog in gesonde oorgewig en vetsugtig proefpersone.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskkerod, O., Wolf, BS en Hansen, BS-veiligheid, verdraagsaamheid, farmakokinetika en farmakodinamika-studie van enkele en veelvuldige dosisse langwerkende α-MSG-analoog in gesonde oorgewig en vetsugtige persone.版税, JE, Konradsen, G., Eskkerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskkerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Enkel dosis en Multi Dosage Long Effect α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskkerod, O., Wolf, BS en Hansen, BS-veiligheid, verdraagsaamheid, farmakokinetika van enkel- en veelvuldige dosisse langwerkende alfa-MSG-analoë in gesonde oorgewig en vetsugtige proefpersone. Kinetika en farmakodinamika.J. Clin. Farmakodinamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Roman Glucagon Analoges. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Roman Glucagon Analoges.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. en Togersen, H. Nuwe glukagon -analoë. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. en Togersen, H. Nuwe glukagon -analoë.Amerikaanse patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Lipidasie van peptiede stabiliseer strukture om die biologiese funksie te verbeter. Moore. metabolisme. 2, 468–479 (2013). Hierdie werk demonstreer die rol van vetsuur sykettings in die bepaling van die strukturele stabiliteit en binding van peptiedmedisyne -reseptore.
Koskun T. et al. LY3298176, 'n nuwe dubbele GIP- en GLP-1-reseptor-agonis vir die behandeling van tipe 2-diabetes: van ontdekking tot kliniese bewys van konsep. Moore. metabolisme. 18, 3-14 (2018). Hierdie artikel bied die ontwerp van die eerste vetsuur-afgeleide GLP-1/GIP-mede-agonis vir een keer weekliks toediening in die kliniek.
Kjeldsen, TB et al. Molekulêre ingenieurswese van ICODEC-insulien, die eerste eenmalige geasileerde insulien-analoog by mense. J. Medisyne. Chemikalie. 64, 8942–8950 (2021). Hierdie artikel bied die eerste ontwikkeling van vetsuur -afgeleide insulien vir een keer weeklikse toediening.
Van Witteloosein, SB et al. Neoglycolipids vir langwerkende peptiede: self-samestellende analoë van glukagonagtige peptied 1 met albumienbindende eienskappe en 'n hoë in vivo sterkte. Moore. medisyne. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Geasileerde heptapeptied bind albumien met 'n hoë affiniteit en toepassing, aangesien TAG langwerkende peptiede voorsien. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Geasileerde heptapeptied bind albumien met 'n hoë affiniteit en toepassing, aangesien TAG langwerkende peptiede voorsien.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. en Haynes, S. Asilated heptapeptide bind albumien met 'n hoë affiniteit, en die gebruik daarvan as etiket bied 'n langwerkende peptied. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 peptied 以高亲和力设计白白约筒 ， 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. en Haynes, S. Asilated heptapeptides bind albumien met 'n hoë affiniteit en dien as etikette vir langwerkende peptiedlewering.Nat. Kommunikeer 8, 16092 (2017).