Chemiese naam: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroksi-1-fenielpropaan-2 -yl)amino)-1-metoksi-2-metiel-3-oksopropyl)p yrrolidin-1-yl)-3-metoksi-5-metiel-1-oksoheptaan-4-yl)-N,3-dimetiel-2-((S)-3-metiel-2-(metielamino)butaanamido)butaanamied
Molekulêre gewig: 717,98
Formule: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Oplosbaarheid: DMSO tot 20 mM

Monometiel Auristatin E is 'ndolastatien-10peptiedderivaat met kragtige antimitotiese aktiwiteit en potensiële antineoplastiese aktiwiteit as deel van 'n teenliggaam-geneesmiddel-konjugaat (ADC). Monometiel auristatien E (MMAE) bind aan tubulien, blokkeer tubulienpolimerisasie en inhibeer mikrotubulivorming, wat beide ontwrigting van mitotiese spilsamestelling en arrestasie van tumorselle in die M-fase van die selsiklus tot gevolg het. Om toksisiteit te minimaliseer en doeltreffendheid te maksimeer,MMAEis gekonjugeer, via 'n splitsbare peptiedskakelaar, aan 'n monoklonale teenliggaam wat spesifiek 'n pasiënt se gewas teiken. Die skakelaar is stabiel in die ekstrasellulêre milieu, maar word geredelik geklief om vry te stelMMAEna binding en internalisering van die ADC deur die teikenselle.