Produk: Linaclotide
Sinoniem: Linaclotide Acetate
CAS No.: 851199-59-2
Molekulêre Formule: C59H79N15O21S6
Molekulêre gewig: 1526,8
Voorkoms: Wit poeier
Suiwerheid: >98%
Volgorde: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaklotied is 'n sintetiese, veertien aminosuur peptied en agonis van intestinale guanilaat siklase tipe C (GC-C), wat struktureel verwant is aan die guaniline peptied familie, met sekretagogiese, pynstillende en lakseermiddels aktiwiteite. Met orale toediening bind linaklotied aan en aktiveer GC-C-reseptore wat op die luminale oppervlak van die derm-epiteel geleë is. Dit verhoog die konsentrasie van intrasellulêre sikliese guanosienmonofosfaat (cGMP), wat van guanosientrifosfaat (GTP) afgelei is. cGMP aktiveer die sistiese fibrose transmembraangeleidingsreguleerder (CFTR) en stimuleer die afskeiding van chloried en bikarbonaat in die dermlumen. Dit bevorder natriumuitskeiding in die lumen en lei tot verhoogde dermvloeistofafskeiding. Dit versnel uiteindelik GI-transit van derminhoud, verbeter dermbeweging en verlig hardlywigheid. Verhoogde ekstrasellulêre cGMP-vlakke kan ook 'n antinosiseptiewe effek uitoefen, deur 'n nog nie volledig toegeligte meganisme nie, wat modulasie van nociceptors wat op kolon afferente pynvesels gevind kan behels, kan behels. Linaklotied word minimaal uit die spysverteringskanaal geabsorbeer.