Produk: Linaclotide
Sinoniem: Linaclotide asetaat
CAS No .: 851199-59-2
Molekulêre formule: C59H79N15O21S6
Molekulêre gewig: 1526.8
Voorkoms: Wit poeier
Suiwerheid:> 98%
Volgorde: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide is 'n sintetiese, veertien aminosuurpeptied en agonis van die derm guanylaat-siklase tipe C (GC-C), wat struktureel verwant is aan die guanylin-peptiedfamilie, met geheimsagoge, pynstillende en lakseermiddels. By orale toediening bind linaklotied aan en aktiveer GC-C-reseptore op die luminale oppervlak van die dermepiteel. Dit verhoog die konsentrasie van intrasellulêre sikliese guanosienmonofosfaat (cGMP), wat afgelei is van guanosientrifosfaat (GTP). CGMP aktiveer die sistiese fibrose -transmembraangeleidingsreguleerder (CFTR) en stimuleer die afskeiding van chloried en bikarbonaat in die dermlumen. Dit bevorder natriumuitskeiding in die lumen en lei tot verhoogde afskeiding van die dermvloeistof. Dit versnel uiteindelik die GI -vervoer van die derminhoud, verbeter dermbeweging en verlig hardlywigheid. Verhoogde ekstrasellulêre CGMP -vlakke kan ook 'n antinociceptive -effek uitoefen deur 'n soos nog nie volledig toegeligde meganisme nie, wat die modulering van nociceptors kan behels wat op koloniese afferente pynvesels voorkom. Linaclotide word minimaal van die GI -kanaal opgeneem.